Anastesi injeksi

1.Pengertian Anastesi

Anestesi (pembiusan; berasal dari bahasa Yunani an-"tidak, tanpa" dan

aesthtos, "persepsi, kemampuan untuk merasa"), secara umum berarti suatu
tindakan menghilangkan rasa sakit ketika melakukan pembedahan dan berbagai
prosedur lainnya yang menimbulkan rasa sakit pada tubuh.

Istilah anestesi sendiri digunakan pertama kali oleh Oliver Wendel Holmes Sr
pada tahun 1846.

2.Tipe Anastesi

Berikut adalah beberapa tipe anestesi yaitu

Pembiusan total atau hilangnya kesadaran total

Pembiusan local atau anestesi local adalah salah satu jenis anestesi yang
hanya melumpuhkan sebagian tubuh manusia dan tanpa menyebabkan
manusia kehilangan kesadaran .Obat bius jenis ini bila digunakan dalam
operasi pembedahan, maka setelah selesai operasi tidak membuat lama
waktu penyembuhan operasi.
Pembiusan local
Merupakan salah satu tipe anastesi dimanaa hilangnya rasa pada daerah
tertentu yang diinginkan (pada sebagian kecil daerah tubuh).
Pembiusan regional
Merupakan salah satu tipe dimana efeknya hilangnya rasa pada bagian yang
lebih luas dari tubuh oleh blockade selektif pada jaringan spinal atau saraf
yang berhubungan dengannya.

3.Penggolongan anastesi beserta contoh

Anestesi Inhalasi

Obat anesteai inhalasi merupakan salah satu teknik anestesi umum yang dilakukan
dengan jalan memberikan kombinasi obat anestesi inhalasi yang berupa gas dan atau cairan
yang mudah menguap melalui alat atau mesin anestesi langsung ke udara inspirasi.

Mekanisme kerja obat anestesi inhalasi sangat rumit masih merupakan misteri dalam
farmakologi modern. Pemberian anestetik inhalasi melalui pernafasan menuju organ sasaran
yang jauh merupakan suatu hal yang unik daklam dunia anestesiologi.
Contoh obat Anestesi Inhalasi

a. Dinitrogen oksida(N2O/gas gelak).

N2O merupakan gas yang tidak berwarna, berbau manis, tidak iritatif, tidak berasa,
lebih berat dari udara, tidak mudah terbakar/meledak, dan tidak bereaksi
dengan soda lime absorber (pengikat CO2). Penggunaan dalam anestesi umumnya
dipakai dalam kombinasi N2O:O2yaitu 60% : 40%, 70% : 30%, dan 50%: 50%. Dosis
untuk mendapatkan efek analgesik digunakan dengan perbandingan 20% : 80%,
untuk induksi 80% : 20%, dan pemeliharaan 70% : 30%. N 2O sangat berbahaya bila
digunakan pada pasien pneumotoraks, pneumomediastinum, obstruksi, emboli udara,
dan timpanoplasti.

b. Halotan
Halotan merupakan cairan tidak
berwarna, berbau enak, tidak iritatif,
mudah menguap, tidak mudah
terbakar/meledak, tidak bereaksi
dengan soda lime,dan mudah diuraikan
cahaya. Halotan merupakan obat anestetik
dengan kekuatan 4-5 kali eter atau 2 kali kloroform. Keuntungan penggunaan halotan
adalah induksi cepat dan lancar, tidak mengiritasi jalan napas, bronkodilatasi,
pemulihan cepat, proteksi terhadap syok, jarang menyebabkan mual/muntah, tidak
mudah terbakar dan meledak.

Kerugiannya adalah sangat poten, relatif mudah terjadi overdosis, analgesi dan
relaksasi yang kurang, harus dikombinasi dengan obat analgetik dan relaksan, harga
mahal, menimbulkan hipotensi, aritmia, meningkatkan tekanan intrakranial,
menggigil pascaanestesi, dan hepatotoksik. Overdosis relatif mudah terjadi dengan
gejala gagal napas dan sirkulasi yang dapat menyebabkan kematian. Dosis induksi 2-
4% dan pemeliharaan 0,5-2%.

c. Etil klorida
Etil klorida merupakan cairan tidak berwarna, sangat mudah menguap, dan
mudah terbakar. Anestesi dengan etil klorida cepat terjadi namun cepat hilang.
Induksi dapat dicapai dalam 0,5-2 menit dengan waktu pemulihan 2-3 menit sesudah
pemberian anestesi dihentikan. Etil klorida sudah tidak dianjurkan lagi untuk
digunakan sebagai anestesi umum, namun hanya untuk induksi dengan memberikan
20-30 tetes pada masker selama 30 detik. Pada sistem tetes terbuka (open drop), etil
klorida disemprotkan ke sungkup dengan volume 3-20 ml yang menghasilkan uap _+
3,5-5% sehingga pasien tidak sadar dan kemudian dilanjutkan dengan penggunaan
 obat lain seperti eter. Etil klorida juga digunakan sebagai anestetik lokal dengan cara
menyemprotkannya pada kulit sampai beku.

d. Eter (dietil eter)

Eter merupakan cairan tidak berwarna, mudah menguap, berbau khas
mengiritasi saluran napas, mudah terbakar/meledak, tidak bereaksi dengansoda lime
absorber, dan dapat terurai oleh udara serta cahaya. Eter merupakan obat anestetik
yang ,aagat kuat sehingga pasien dapat memasuki setiap tingkat anestesi. Eter dapat
digunakan dengan berbagai metoda anestesi. Pada penggunaan secara open drop uap
eter akan turun ke bawah karena 6-10 kali lebih berat dari udara. Penggunaan
secara semi closed methode datam kombinasi dengan oksigen dan N2O tidak
dianjurkan pada operasi dengan tindakan kauterisasi.

Keuntungan penggunaan eter adalah murah dan mudah didapat, tidak perlu
digunakan bersama dengan obat-obat lain karena telah memenuhi trias anestesi,
cukup aman dengan batas keamanan yang lebar, dan alat yang digunakan cukup
sederhana. Kerugiannya adalah mudah meledak/terbakar, bau tidak enak, mengiritasi
jalan napas, menimbulkan hipersekresi kelenjar ludah, menyebabkan mual
dan muntah, serta dapat menyebabkan hiperglikemia. Jumlah eter yang dibutuhkan
tergantung dari berat badan dan kondisi penderita, kebutuhan dalamnya anestesi dan
teknik yang digunakan. Dosis induksi 10-20% volume uap eter dalam oksigen atau
campuran oksigen dan N2O. Dosis pemeliharaan stadium III 5-15% volume uap eter.
e. Enfluran (ethran)
Enfluran merupakan obat anestetik
eter berhalogen berbentuk cairan, mudah
menguap, tidak mudah terbakar, tidak
bereaksi dengan soda lime. Induksi dengan
enfluran cepat dan lancar. Obat ini jarang
menimbulkan mual danmuntah serta masa
pemulihannya cepat. Dosis induksi 2-4,5%
dikombinasi dengan O2 atau campuran N2-O2. Dosis rumatan 0,5-3 % volume.

f. Isofluran (forane)
 Isofluran merupakan eter berhalogen,
berbau tajam, dan tidak mudah terbakar.
Keuntungan penggunaan isofluran adalah
irama jantung stabil dan tidak terangsang
oleh adrenalin serta induksi dan masa
pulih anestesi cepat. Namun, harga obat
ini mahal. Dosis induksi 3-3,5% dalam
O2 atau kombinasi N2-O2. Dosis rumatan 0,5-3%.

g. Sevofluran
Obat anestetik ini merupakan turunan eter
berhalogen yang paling disukai untuk
induksi inhalasi. Induksinya enak, dan
cepat terutama pada anak. Dosis induksi 6-
8 vol%. Dosis rumatan 1-2 vol%.
 Anestesiintravena

adalah pemberian anestesi umum dengan cara intravena (Parenteral).

Penggunaananestesi intravena pada umumnya adalahuntuk:

 1. Obatpenginduksi anestesi umum
2. Obat tunggal untukoperasi singkat
3. Obat tambahan pada inhalasi,anestesi yang kurang kuat
4. Obat tambahan sebagai anestesi regional
5. Menghilangkan keadaan patologis akibat rangsangan saraf pusat
6. Kombinasipadaneurolept analgesia

Obat anestesi intravena adalah obat anestesi yang diberikan melalui jalur intravena,
baik obat yang berkhasiat hipnotik atau analgetik maupun pelumpuh otot. Setelah berada
didalam pembuluh darah vena, obatobat ini akan diedarkan ke seluruh jaringan tubuh
melalui sirkulasi umum, selanjutnya akan menuju target organ masing-masing dan akhirnya
diekskresikan sesuai dengan farmakodinamiknya masing-masing.

William Morton, tahun 1846 di Boston, pertama kali menggunakan obat anestesi
dietil eter untuk menghilangkan nyeri selama operasi. Di jerman tahun 1909, Ludwig
Burkhardt, melakukan pembiusan dengan menggunakan kloroform dan ether melalui
intravena, tujuh tahun kemudian, Elisabeth Brendenfeld dari Swiss melaporkan penggunaan
morfin dan skopolamin secara intravena.

Sejak diperkenalkan di klinis pada tahun 1934, Thiopental menjadi Gold Standard
dari obatobat anestesi lainnya, berbagai jenis obat-obat hipnotik tersedia dalam bentuk
intavena, namun obat anestesi intravena yang ideal belum bisa ditemukan. Penemuan obat
obat ini masih terus berlangsung sampai sekarang.

Contoh obat AnestesiIntravena

a. Propofol ( 2,6 diisopropylphenol )

Merupakan derivat fenol yang banyak

digunakan sebagai anastesia intravena dan lebih
dikenal dengan nama dagang Diprivan. Pertama
kali digunakan dalam praktek anestesi pada tahun
1977 sebagai obat induksi.

Propofol digunakan untuk induksi dan

pemeliharaan dalam anastesia umum, pada pasien
dewasa dan pasien anakanak usia lebih dari 3 tahun. Mengandung lecitin, glycerol dan
minyak soybean, sedangkan pertumbuhan kuman dihambat oleh adanya asam
etilendiamintetraasetat atau sulfat, hal tersebut sangat tergantung pada pabrik pembuat
obatnya. Obat ini dikemas dalam cairan emulsi lemak berwarna putih susu bersifat
isotonik dengan kepekatan 1 % (1 ml = 10 mg).

Mekanisme kerja

Mekanisme kerjanya sampai saat ini masih kurang diketahui ,tapi diperkirakan efek
primernya berlangsung di reseptor GABA A (Gamma Amino Butired Acid).

Farmakokinetik

Digunakan secara intravena dan bersifat lipofilik dimana 98% terikat protein plasma,
eliminasi dari obat ini terjadi di hepar menjadi suatu metabolit tidak aktif, waktu paruh
propofol diperkirakan berkisar antara 224 jam. Namun dalam kenyataanya di klinis
jauh lebih pendek karena propofol didistribusikan secara cepat ke jaringan tepi. Dosis
induksi cepat menyebabkan sedasi ( rata rata 30 45 detik ) dan kecepatan untuk
pulih juga relatif singkat. Satu ampul 20ml mengandung propofol 10mg/ml. Popofol
bersifat hipnotik murni tanpa disertai efek analgetik ataupun relaksasi otot.

Farmakodinamik

Pada sistem saraf pusat

Dosis induksi menyebabkan pasien tidak sadar, dimana dalam dosis yang kecil dapat
menimbulkan efek sedasi, tanpa disetai efek analgetik, pada pemberian dosis induksi
(2mg /kgBB) pemulihan kesadaran berlangsung cepat.

Pada sistem kardiovaskular

Dapat menyebakan depresi pada jantung dan pembuluh darah dimana tekanan dapat
turun sekali disertai dengan peningkatan denyut nadi, pengaruh terhadap frekuensi
jantung juga sangat minim.
 Sistem pernafasan

Dapat menurunkan frekuensi pernafasan dan volume tidal, dalam beberapa kasus dapat
menyebabkan henti nafas kebanyakan muncul pada pemberian diprivan

Dosis dan penggunaan

a) Induksi : 2,0 sampai 2.5 mg/kg IV.

b) Sedasi : 25 to 75 g/kg/min dengan I.V infuse

c) Dosis pemeliharaan pada anastesi umum : 100 150 g/kg/min IV (titrate to

effect).

d) Turunkan dosis pada orang tua atau gangguan hemodinamik atau apabila digabung
penggunaanya dengan obat anastesi yang lain.

e) Dapat dilarutkan dengan Dextrosa 5 % untuk mendapatkan konsentrasi yang

minimal 0,2%

f) Profofol mendukung perkembangan bakteri, sehingga harus berada dalam

lingkungan yang steril dan hindari profofol dalam kondisi sudah terbuka lebih dari
6 jam untuk mencegah kontaminasi dari bakteri.

Efek Samping

Dapat menyebabkan nyeri selama pemberian pada 50% sampai 75%. Nyeri ini bisa
muncul akibat iritasi pembuluh darah vena, nyeri pada pemberian propofol dapat
dihilangkan dengan menggunakan lidocain (0,5 mg/kg) dan jika mungkin dapat
diberikan 1 sampai 2 menit dengan pemasangan torniquet pada bagian proksimal
tempat suntikan, berikan secara I.V melaui vena yang besar. Gejala mual dan muntah
juga sering sekali ditemui pada pasien setelah operasi menggunakan propofol.
Propofol merupakan emulsi lemak sehingga pemberiannya harus hati hati pada
pasien dengan gangguan metabolisme lemak seperti hiperlipidemia dan pankreatitis.

b. Tiopenton
 Pertama kali diperkenalkan tahun 1963.
Tiopental sekarang lebih dikenal dengan
nama sodium Penthotal, Thiopenal,
Thiopenton Sodium atau Trapanal yang
merupakan obat anestesi umum barbiturat
short acting, tiopentol dapat mencapai otak
dengan cepat dan memiliki onset yang cepat
(30-45 detik). Dalam waktu 1 menit tiopenton
sudah mencapai puncak konsentrasi dan setelah 5 10 menit konsentrasi mulai menurun
di otak dan kesadaran kembali seperti semula. Dosis yang banyak atau dengan
menggunakan infus akan menghasilkan efek sedasi dan hilangnya kesadaran.

Mekanisme kerja

Barbiturat terutama bekerja pada reseptor GABA dimana barbiturat akan

menyebabkan hambatan pada reseptor GABA pada sistem saraf pusat, barbiturat
menekan sistem aktivasi retikuler, suatu jaringan polisinap komplek dari saraf dan
pusat regulasi, yang beberapa terletak dibatang otak yang mampu mengontrol
beberapa fungsi vital termasuk kesadaran. Pada konsentrasi klinis, barbiturat secara
khusus lebih berpengaruh pada sinap saraf dari pada akson. Barbiturat menekan
transmisi neurotransmitter inhibitor seperti asam gamma aminobutirik (GABA).
Mekanisme spesifik diantaranya dengan pelepasan transmitter (presinap) dan interaksi
selektif dengan reseptor (postsinap).

Farmakokinetik

Absorbsi

Pada anestesiologi klinis, barbiturat paling banyak diberikan secara intravena untuk
induksi anestesi umum pada orang dewasa dan anak anak. Perkecualian pada
tiopental rektal atau sekobarbital atau metoheksital untuk induksi pada anak anak.
Sedangkan phenobarbital atau sekobarbital intramuskular untuk premedikasi pada
semua kelompok umur.

Distribusi
 Pada pemberian intravena, segera didistribusikan ke seluruh jaringan tubuh
selanjutnya akan diikat oleh jaringan saraf dan jaringan lain yang kaya akan
vaskularisasi, secara perlahan akan mengalami difusi kedalam jaringan lain seperti
hati, otot, dan jaringan lemak. Setelah terjadi penurunan konsentrasi obat dalam
plasma ini terutama oleh karena redistribusi obat dari otak ke dalam jaringan lemak.

Metabolisme

Metabolisme terjadi di hepar menjadi bentuk yang inaktif.

Ekskresi

Sebagian besar akan diekskresikan lewat urine, dimana eliminasi terjadi 3 ml/kg/menit
dan pada anak anak terjadi 6 ml/kg/menit.

Farmakodinamik

Pada Sistem saraf pusat

Dapat menyebabkan hilangnya kesadaran tetapi menimbulkan hiperalgesia pada dosis

subhipnotik, menghasilkan penurunan metabolisme serebral dan aliran darah
sedangkan pada dosis yang tinggi akan menghasilkan isoelektrik elektroensepalogram.

Sistem kardiovaskular

Menurunkan tekanan darah dan cardiac output ,dan dapat meningkatkan frekwensi
jantung, penurunan tekanan darah sangat tergantung dari konsentrasi obat dalam
plasma. Hal ini disebabkan karena efek depresinya pada otot jantung, sehingga curah
jantung turun, dan dilatasi pembuluh darah. Iritabilitas otot jantung tidak terpengaruh,
tetapi bisa menimbulkan disritmia bila terjadi resistensi Co2 atau hipoksia. Penurunan
tekanan darah yang bersifat ringan akan pulih normal dalam beberapa menit tetapi bila
obat disuntik secara cepat atau dosisnya tinggi dapat terjadi hipotensi yang berat. Hal
ini terutama akibat dilatasi pembuluh darah karena depresi pusat vasomotor. Dilain
 pihak turunnya tekanan darah juga dapat terjadi oleh karena efek depresi langsung
obat pada miokard.

Sistem pernafasan

Akan mennyebabkan penurunan frekwensi nafas dan volume tidal. bahkan dapat
sampai menyebakan terjadinya asidosis respiratorik.

Dosis

Dosis yang biasanya diberikan berkisar antara 3-5 mg/kg. Untuk menghindarkan efek
negatif dari tiopental tadi sering diberikan dosis kecil dulu 50-75 mg sambil menunggu
reaksi pasien.

Efek samping

Efek samping yang dapat ditimbulkan seperti alergi, sehingga jangan memberikan obat
ini kepada pasien yang memiliki riwayat alergi terhadap barbiturat, sebab hal ini dapat
menyebabkan terjadinya reaksi anafilaksis yang jarang terjadi, barbiturat juga
kontraindikasi pada pasien dengan porfiria akut, karena barbiturat akan menginduksi
enzim d-aminoleuvulinic acid sintetase, dan dapat memicu terjadinya serangan akut.
Iritasi vena dan kerusakan jaringan akan menyebakan nyeri pada saat pemberian
melalui I.V, hal ini dapat diatasi dengan pemberian heparin dan dilakukan blok
regional simpatis.

c. Ketamin

Ketamine (Ketalar or Ketaject) merupakan arylcyclohexylamine yang memiliki

struktur mirip dengan phencyclidine. Ketamin pertama kali disintesis tahun 1962, dimana
awalnya obat ini disintesis untuk menggantikan obat anestetik yang lama (phencyclidine)
yang lebih sering menyebabkan halusinasi dan kejang. Obat ini pertama kali diberikan
pada tentara amerika selama perang Vietnam.
 Ketamin hidroklorida adalah golongan fenil
sikloheksilamin, merupakan rapid acting non
barbiturate general anesthesia. Ketalar sebagai
nama dagang yang pertama kali diperkenalkan oleh
Domino dan Carson tahun 1965 yang digunakan
sebagai anestesi umum.

Ketamin kurang digemari untuk induksi anastesia, karena sering menimbulkan

takikardi, hipertensi, hipersalivasi, nyeri kepala, pasca anasthesi dapat menimbulkan
muntahmuntah, pandangan kabur dan mimpi buruk.

Ketamin juga sering menebabkan terjadinya disorientasi, ilusi sensoris dan persepsi
dan mimpi gembira yang mengikuti anesthesia, dan sering disebut dengan emergence
phenomena.

Mekanisme kerja

Beberapa kepustakaan menyebutkan bahwa blok terhadap reseptor opiat dalam otak
dan medulla spinalis yang memberikan efek analgesik, sedangkan interaksi terhadap
reseptor metilaspartat dapat menyebakan anastesi umum dan juga efek analgesik.

Efek farmakologis

Efek pada susunan saraf pusat

Apabila diberikan intravena maka dalam waktu 30 detik pasien akan mengalami
perubahan tingkat kesadaran yang disertai tanda khas pada mata berupa kelopak mata
terbuka spontan dan nistagmus. Selain itu kadang-kadang dijumpai gerakan yang tidak
disadari, seperti gerakan mengunyah, menelan, tremor dan kejang. Apabila diberikan
secara intramuskular, efeknya akan tampak dalam 5-8 menit, sering mengakibatkan
mimpi buruk dan halusinasi pada periode pemulihan sehingga pasien mengalami
agitasi. Aliran darah ke otak meningkat, menimbulkan peningkatan tekanan darah
intrakranial.
 Efek pada mata

Menimbulkan lakrimasi, nistagmus dan kelopak mata terbuka spontan, terjadi

peningkatan tekanan intraokuler akibat peningkatan aliran darah pada pleksus
koroidalis.

Efek pada sistem kardiovaskular.

Ketamin adalah obat anestesia yang bersifat simpatomimetik, sehingga bisa

meningkatkan tekanan darah dan jantung. Peningkatan tekanan darah akibat efek
inotropik positif dan vasokonstriksi pembuluh darah perifer.

Efek pada sistem respirasi

Pada dosis biasa, tidak mempunyai pengaruh terhadap sistem respirasi. dapat
menimbulkan dilatasi bronkus karena sifat simpatomimetiknya, sehingga merupakan
obat pilihan pada pasien ashma.

Dosis dan pemberian

Ketamin merupakan obat yang dapat diberikan secara intramuskular apabila akses
pembuluh darah sulit didapat contohnya pada anak anak. Ketamin bersifat larut air
sehingga dapat diberikan secara I.V atau I.M. dosis induksi adalah 1 2 mg/KgBB
secara I.V atau 5 10 mg/Kgbb I.M , untuk dosis sedatif lebih rendah yaitu 0,2
mg/KgBB dan harus dititrasi untuk mendapatkan efek yang diinginkan.

Untuk pemeliharaan dapat diberikan secara intermitten atau kontinyu. Emberian secara
intermitten diulang setiap 10 15 menitdengan dosis setengah dari dosis awal sampai
operasi selesai.
 Farmakokinetik

Absorbsi

Pemberian ketamin dapat dilakukan secara intravena atau intramuscular

Distribusi

Ketamin lebih larut dalam lemak sehingga dengan cepat akan didistribusikan ke
seluruh organ.10 Efek muncul dalam 30 60 detik setelah pemberian secara I.V
dengan dosis induksi, dan akan kembali sadar setelah 15 20 menit. Jika diberikan
secara I.M maka efek baru akan muncul setelah 15 menit.

Metabolisme

Ketamin mengalami biotransformasi oleh enzim mikrosomal hati menjadi beberapa

metabolit yang masih aktif.

Ekskresi

Produk akhir dari biotransformasi ketamin diekskresikan melalui ginjal.

Efek samping

Dapat menyebabkan efek samping berupa peningkatan sekresi air liur pada
mulut,selain itu dapat menimbulkan agitasi dan perasaan lelah , halusinasi dan mimpi
buruk juga terjadi pasca operasi, pada otot dapat menimbulkan efek mioklonus pada
otot rangka selain itu ketamin juga dapat meningkatkan tekanan intracranial. Pada
mata dapat menyebabkan terjadinya nistagmus dan diplopia.

Kontra indikasi
 Mengingat efek farmakodinamiknya yang relative kompleks seperti yang telah
disebutkan diatas, maka penggunaannya terbatas pada pasien normal saja. Pada pasien
yang menderita penyakit sistemik penggunaanya harus dipertimbangkan seperti
tekanan intrakranial yang meningkat, misalnya pada trauma kepala, tumor otak dan
operasi intrakranial, tekanan intraokuler meningkat, misalnya pada penyakit glaukoma
dan pada operasi intraokuler. Pasien yang menderita penyakit sistemik yang sensitif
terhadap obatobat simpatomimetik, seperti ; hipertensi tirotoksikosis, Diabetes
militus, PJK dll.

d. Opioid

Opioid telah digunakkan dalam penatalaksanaan nyeri selama ratusan tahun. Obat
opium didapat dari ekstrak biji buah poppy papaverum somniferum, dan kata opium
berasal dari bahasa yunani yang berarti getah.

Opium mengandung lebih dari 20 alkaloid opioids. Morphine, meperidine, fentanyl,

sufentanil, alfentanil, and remifentanil merupakan golongan opioid yang sering
digunakan dalam general anestesi. efek utamanya adalah analgetik. Dalam dosis yang
besar opioid kadang digunakan dalam operasi kardiak. Opioid berbeda dalam potensi,
farmakokinetik dan efek samping.

Mekanisme kerja

Opioid berikatan pada reseptor spesifik yang terletak pada system saraf pusat dan
jaringan lain. Empat tipe mayor reseptor opioid yaitu , ,,,. Walaupun opioid
menimbulkan sedikit efek sedasi, opioid lebih efektif sebagai analgesia.
Farmakodinamik dari spesifik opioid tergantung ikatannya dengan reseptor, afinitas
ikatan dan apakah reseptornya aktif. Aktivasi reseptor opiat menghambat pelepasan
presinaptik dan respon postsinaptik terhadap neurotransmitter ekstatori (seperti
asetilkolin) dari neuron nosiseptif.

Dosis

Premedikasi petidin diberikan I.M dengan dosis 1 mg/kgbb atau intravena 0,5
mg/Kgbb, sedangakan morfin sepersepuluh dari petidin dan fentanil seperseratus dari
petidin.
 Farmakokinetik

Absorbsi

Cepat dan komplit terjadi setelah injeksi morfin dan meperedin intramuskuler, dengan
puncak level plasma setelah 20-60 menit. Fentanil sitrat transmukosal oral merupakan
metode efektif menghasilkan analgesia dan sedasi dengan onset cepat (10 menit)
analgesia dan sedasi pada anak-anak (15-20 g/Kg) dan dewasa (200-800 g).

Distribusi

Waktu paruh opioid umumnya cepat (5-20 menit). Kelarutan lemak yang rendah dan
morfin memperlambat laju melewati sawar darah otak, sehingga onset kerja lambat
dan durasi kerja juga Iebih panjang. Sebaliknya fentanil dan sufentanil onsetnya cepat
dan durasi singkat setelah injeksi bolus.

Metabolisme

Metabolisme sangat tergantung pada biotransformasinya di hepar, aliran darah hepar.

Produk akhir berupa bentuk yang tidak aktif.

Ekskresi

Eliminasi terutama oleh metabolisme hati, kurang lebih 10% melewati bilier dan
tergantung pada aliran darah hepar. 5 10% opioid diekskresikan lewat urine dalam
bentuk metabolit aktif, remifentanil dimetabolisme oleh sirkulasi darah dan otot polos
esterase.

Farmakodinamik

Efek pada sistem kardiovaskuler

System kardiovaskuler tidak mengalami perubahan baik kontraktilitas otot jantung

maupun tonus otot pembuluh darah 3.Tahanan pembuluh darah biasanya akan
menurun karena terjadi penurunan aliran simpatis medulla, tahanan sistemik juga
menurun hebat pada pemberian meperidin atau morfin karena adanya pelepasan
histamin.

Efek pada sistem pernafasan

Dapat meyebabkan penekanan pusat nafas, ditandai dengan penurunan frekuensi nafas,
dengan jumlah volume tidal yang menurun .11 PaCO2 meningkat dan respon terhadap
CO2 tumpul sehingga kurve respon CO2 menurun dan bergeser ke kanan, selain itu
juga mampu menimbulkan depresi pusat nafas akibat depresi pusat nafas atau
kelenturan otot nafas, opioid juga bisa merangsang refleks batuk pada dosis tertentu.