Adanya perkembangan di bidang kesehatan, utamanya dalam penyediaan obat baru mendorong

untuk dilakukannya penelitian lebih lanjut untuk mengembangkan struktur molekul obat yang
telah ada atau mencari dan menemukan senyawa calon obat baru yang memiliki aktivitas
farmakologis poten (Siswandono dan Soekardjo, 2000)

Untuk memperoleh senyawa baru yang akan berpotensi sebagai calon obat baru diperlukan suatu
proses modifikasi struktur senyawa melalui reaksi sintesis secara kimia dengan harapan akan
diperoleh senyawa baru yang relatif murni dan memiliki aktivitas farmakologis yang lebih tinggi
bila dibandingkan dengan senyawa induknya (Korolkovas, 2008)

Modifikasi atau manipulasi molekul adalah dasar pengembangan dari kimia organik. Dasar
modifikasi molekul adalah mengembangkan struktur senyawa induk yang sudah diketahui
aktivitas biologisnya,kemudian disintesis dan diuji aktivitas dari homolog atau analognya.
Modifikasi molekul bertujuan untuk :
a. Mendapatkan senyawa baru yang mempunyai aktifitas lebih tinggi, masa kerja lebih
panjang,tingkat kenyamanan lebih besar,toksisitas atau efek samping lebih rendah, lebih selektif,
lebih stabil dan lebih ekonomis. Selain itu modifikasi molekul gigunakan pula untuk mendapatkan
senyawa baru yang bersifat antagonis atau antimetabolit.
b. Menemukan gugus farmakofor penting (gugus fungsi), yaitu bagian molekul obat yang dapat
memberikan aksi farmakologi.

Menurut Schueler, modifikasi molekul mempunyai beberapa keuntungan sebagai berikut :

a. Kemungkinan besar senyawa homolog atau analog mempunyai sifat farmakologis serupa dengan
senyawa induk dibanding dengan senyawa yang didapatkan dengan cara seleksi atau sintesis
secara acak
b. Kemungkinan lebih besar untuk mendapatkan produk dengan aktivitas farmakologis yang lebih
tinggi
c. Data yang didapat kemungkinan dapat membantu penjelasan hubungan struktur dan aktivitas
d. Metode sintesis dan uji biologis yang digunakan sama sehingga dapat menghambat waktu dan
biaya
e. Produksi obat baru menjadi lebih ekonomis
 Menurut Lien, untuk mencapai tujuan modifikasi molekul dapat dilakukan dengan cara sebagai
berikut :
a. Meningkatkan absorpsi obat
b. Mengoptimalkan waktu distribusi obat
c. Modifikasi aktivitas intrinsik farmakologis
d. Memperkecil biodegradasi obat
e. Mengembangkan penerimaan obat. (Vida, 2003)
Dapus
Korolkovas A, 1988. Essentials of Medicinal Chemistry, 2 nd ed., New York, Chichester, Brisbane, Toronto,
Singapore : John Wiley & Sons, pp. 590-597, 692-697.
Siswandono, 1999, Modifikasi struktur dan hubungan kuantitatif struktur aktivitas senyawa baru
turunan benzoilurea, disertasi, Program Pascasarjana Universitas Airlangga, Surabaya
Vida JA, 2003. Central Nervous System Drugs : Sedatives-Hypnotics. In (Wolff ME, ed). Burgers Medicinal
Chemistry and Drug Discovery 6 th ed., Philadelphia, London : Lea & Febiger, pp. 147-156, 163-164.