1. Fungsi asetazolamid
Karbonik anhidrase adalah enzim yang mengkatalis reaksi CO2 + H2O H2CO3.
Enzim ini terdapat antara lain dalam sel korteks renalis, pankreas, mukosa lambung,
mata, eritrosit dan SSP, tetapi tidak terdapat dalam plasma.
Inhibitor karbonik anhidrase adalah obat yang digunakan untuk menurunkan tekanan
intraokular pada glaukoma dengan membatasi produksi humor aqueus, bukan sebagai
diuretik (misalnya, asetazolamid). Obat ini bekerja pada tubulus proksimal (nefron)
dengan mencegah reabsorpsi bikarbonat (hidrogen karbonat), natrium, kalium, dan air
semua zat ini meningkatkan produksi urine.
Yang termasuk golongan diuretik ini adalah asetazolamid, diklorofenamid dan
meatzolamid.
Farmakodinamika
Efek farmakodinamika yang utama dari asetazolamid adalah penghambatan karbonik
anhidrase secara nonkompetitif. Akibatnya terjadi perubahan sistemik dan pearubahan
terbatas pada organ tempat enzim tersebut berada.
Asetazolamid memperbesar ekskresi K+, tetapi efek ini hanya nyata pada permulaan
terapi saja, sehingga pengaruhnya terhadap keseimbangan kalium tidak sebesar pengaruh
tiazid.
Farmakokinetik
Asetazolamid diberikan per oral.Asetozalamid mudah diserap melalui saluran cerna,
kadar maksimal dalam darah dicapai dalam 2 jam dan ekskresi melalui ginjal sudah
sempurna dalam 24 jam. Obat ini mengalami proses sekresi aktif oleh tubuli dan sebagian
direabsorpsi secara pasif. Asetazolamid terikat kuat pada karbonik anhidrase, sehingga
terakumulasi dalam sel yang banyak mengandung enzim ini, terutama sel eritrosit dan
korteks ginjal. Distribusi penghambat karbonik anhidrase dalam tubuh ditentukan oleh
ada tidaknya enzim karbonik anhidrase dalam sel yang bersangkutan dan dapat tidaknya
obat itu masuk ke dalam sel. Asetazolamid tidak dimetabolisme dan diekskresi dalam
bentuk utuh melalui urin
Asetazolamid tersedia dalam bentuk tablet 125 mg dan 250 mg untuk pemberian oral