Lecture 2: Anti-Histamine

LECTURE 2:
Anti-Histamine
 Lecture 2: Anti-Histamine

1. Tujuan Lecture
Sesudah menyelesaikan lecture, para peserta mampu:
a. Mengetahui definisi, macam-macam, manfaat dan kegunaan, mekanisme
kerja, dan efek samping dari obat anti-histamine
b. Mengaplikasikan penggunaan anti-histamine dalam kehidupan sehari-hari

A. Pendahuluan
Anti-histamine merupakan obat yang memiliki beberapa macam kegunaan, yaitu
mengurangi rasa gatal, menghentikan pilek, dan meredakan gejala maag. Anti-histamine
merupakan salah satu jenis obat yang paling sering dikonsumsi oleh masyarakat, contohnya
yang paling sering dikonsumsi adalah CTM (chlorpheniramine), loratadine, dan ranitidine.
Salah satu merk dagang anti-histamine yang terkenal di Indonesia adalah inza flu, yang di
setiap tabletnya mengandung chlorpheniramine.

B. Histamine
Histamine adalah suatu zat yang terdapat di berbagai macam organ pada tubuh manusia,
seperti pembuluh darah, kulit, lambung, dan otak. Efek histamine di pembuluh darah
adalah sebagai vasodilator, di kulit untuk mencetuskan rasa gatal, di lambung sebagai
perangsang sekresi HCl, dan di otak histamine berfungsi untuk menjaga agar kita tetap
terbangun (awake).

C. Histamine Sebagai Penyebab Rhinitis (pilek) Alergi

Pilek (beingusan) yang paling sering terjadi adalah pilek yang disebabkan oleh karena alergi.
Contoh benda/bahan penyebab alergi (allergen) yang sering menyebabkan pilek alergi
adalah debu, bulu-buluan, cuaca dingin, dan lainnya.

Proses terjadinya pilek alergi disebabkan oleh karena kontak antara hidung pasien dengan
allergen. Allergen kemudian akan mengaktivasi immunoglobulin-E (Ig-E) yang terletak pada
mukosa hidung. Ig-E kemudian akan mengaktivasi sel basofil disekitarnya untuk
mensekresikan histamine. Histamine kemudian berikatan dengan reseptornya di pembuluh
darah dan kemudian menyebabkan kongesti/vasodilatasi (pelebaran pembuluh darah) di
hidung, yang mana hal tersebut akan menyebabkan peningkatan produksi lendir di hidung
dan terjadilah pilek. Selain peningkatan produksi lendir, histamine yang dikeluarkan oleh
sel basofil juga akan menyebabkan hidung menjadi gatal, mekanisme terjadinya gatal akan
dijelaskan pada paragraf berikutnya.
 Lecture 2: Anti-Histamine

D. Histamine Sebagai Penyebab Gatal

Secara umum, histamine merupakan zat utama dalam menyebabkan rasa gatal di kulit, baik
gatal di hidung akibat rhinitis alergi, gatal akibat gigitan serangga, gatal akibat biang
keringat, dan yang lainnya.

Secara singkat, gatal disebabkan akibat ikatan histamine dengan reseptornya di kulit akan
mencetuskan sinyal listrik ke otak yang kemudian sinyal tersebut akan diproses di otak
untuk terciptanya rasa gatal.

E. Histamine Sebagai Perangsang Sekresi HCl di Lambung

Lambung merupakan organ pencerna makanan. Lambung dapat mencerna makanan
dengan cara mengeluarkan asam lambung (HCl). Zat yang paling berperan dalam proses
sekresi HCl adalah histamine.

Ketika seseorang sedang makan atau ketika mencium bau yang menyedapkan, maka
enterochromaffin-like cells (disingkat sel ECL) akan mensekresikan histamine ke dalam lambung.
Histamine kemudian akan berikatan pada reseptornya di sel parietal, yang selanjutnya akan
merangsang sel parietal untuk mensekresikan HCl.

F. Histamine Sebagai Regulator Tidur dan Bangun (Sleep-Wake Regulator)

Hypothalamus, selain berperan dalam regulasi suhu tubuh, ia juga berperan dalam regulasi
tidur dan bangun. Salah satu zat yang memiliki peran dalam meregulasi proses tidur dan
bangun di hypothalamus adalah histamine. Histamine dengan cara berikatan dengan
reseptornya di hypothalamus akan membuat kita agar tetap terbangun.

G. Reseptor Histamine
Secara garis besar, terdapat dua macam reseptor untuk zat histamine, yaitu reseptor
histamine-1 (H1) dan reseptro histamine-2 (H2). Reseptor H1 terletak di pembuluh darah,
kulit, dan hypothalamus. Sedangkan reseptor H2 terletak di sel parietal lambung.

Obat-obatan anti-histamine bekerja dengan cara mengantagonis reseptor histamine,

sehingga ikatan antara histamine dengan reseptornya tidak akan terjadi.

H. Anti-histamine H1
Anti-histamine H1 dibagi menjadi dua kelas; yaitu kelas lama (first generation) dan kelas
baru (second generation). Obat anti-histamine H1 kelas lama contohnya adalah CTM,
diphenhydramine, dan promethazine. Sedangkan kelas baru contohnya adalah loratadine.
 Lecture 2: Anti-Histamine
Yang membedakan antara anti-histamine H1 kelas lama dengan kelas baru adalah:

Anti-histamine H1 kelas lama dapat menembus sawar darah otak (blood brain barrier)
sehingga mampu mengantagonis reseptor H1 di hypothalamus, sedangkan anti-
histamine H1 kelas baru tidak dapat menembus sawar darah otak.

Anti-histamine H1 biasanya digunakan untuk meredakan pilek alergi dan menghilangkan

rasa gatal di kulit.

I. Anti-Histamine H2
Anti-histamine H2 yang paling terkenal di masyarakat umum adalah ranitidine, yang
berfungsi untuk meredakan gejala maag. Dengan efeknya yang mengantagonis reseptor H2
pada sel parietal, menyebabkan sekresi asam lambung menjadi berkurang dan akhirnya
dapat meredakan gejala maag.

J. Efek Samping Anti-Histamine H1

Efek samping anti-histamine H1 yang paling sering terjadi adalah mengantuk (drowsiness).
Namun, efek samping ini hanya terjadi pada pemakaian anti-histamine H1 kelas lama.
Penjelasan dari efek samping tersebut bisa ditelaah pada paragraf-paragraf sebelumnya.