Pharmac

Home About me Education Practice Health

Makalah Anti Inflamasi Non Steroid

 April 13, 2017     1 comment   

KATA PENGANTAR

            Puji dan syukur kami panjatkan kehadirat Allah SWT karena atas

limpahan rahmat dan kasih sayang-Nya lah sehingga kami dapat

menyusun Makalah Farmakologi Dasar berjudul “Anti Inflamasi Non

Steroid” sebagai salah satu tugas untuk memenuhi syarat perkuliahan.

            Kami menyadari bahwa makalah ini masih jauh dari kesempurnaan,

baik ditinjau dari segi isi maupun penulisannya. Karena itu bimbingan dan

arahan untuk kesempurnaan makalah ini masih sangat diperlukan dari

berbagai pihak.

            Kami  menyadari pula bahwa makalah ini selesai tidak terlepas dari
 bantuan berbagai pihak, baik materil maupun moril. Untuk itu kepada
 semua pihak yang telah memberikan bimbingan dan bantuan, kami
 menyampaikan ucapan terima kasih para dosen Jurusan Farmasi terutama
 dan teman-teman yang telah membantu dengan informasi dan dukungan
 moril.  Semoga amal kalian  dapat diterima oleh Allah SWT. Akhir kata,
 semoga makalah ini bermanfaat bagi pembaca.


                                                                                     Kendari, 29 November 2013

                                                                                                 Penyusun

BAB I
PENDAHULUAN

1.1. Latar Belakang

                   Obat merupakan bahan kimia yang memungkinkan terjadinya

interaksi bila tercampur dengan bahan kimia lain baik yang berupa

makanan, minuman ataupun obat-obatan. Interaksi obat adalah

perubahan efek suatu obat akibat pemakaian obat dengan bahan-

bahan lain tersebut termasuk obat tradisional dansenyawa kimia lain.

Di dalam tubuh obat mengalami berbagai macam proses hingga

akhirnya obat di keluarkan lagi dari tubuh. Proses-proses tersebut

meliputi, absorpsi, distribusi, metabolisme (biotransformasi), dan

eliminasi. Dalam proses tersebut, bila berbagai macam obat diberikan

secara bersamaan dapat menimbulkan suatu interaksi. Selain itu, obat

juga dapat berinteraksi dengan zat makanan yang dikonsumsi

bersamaan dengan obat.

                   Inflamasi adalah respon terhadap cedera jaringan dan infeksi.

Ketika proses inflamasi berlangsung terjadi reaksi vaskuler dimana

 cairan, elemenelemen dalam darah, sel darah putih, dan mediator
 kimia berkumpul pada tempat cedera jaringan. Penyakit ini ditandai
 dengan munculnya warna kemerahan, bengkak, nyeri dan disertai
 panas. Anti inflamasi adalah usaha tubuh menginaktivasi atau merusak

 organisme yang menyerang, menghilangkan zat iritan dan mengatur

 perbaikan derajat.

             Obat anti inflamasi non steroid (AINS) merupakan obat yang paling

banyak diresepkan dan juga digunakan tanpa resep dari dokter. Obat-
 obat golongan ini merupakan suatu obat yang heterogen secara kimia.

Klasifikasi kimiawi AINS, tidak banyak manfaat kliniknya karena ada

AINS dari subgolongan yang sama memiliki sifat yang berbeda,

sebaliknya ada obat AINS yang berbeda subgolongan tetapi memiliki

sifat yang serupa. Ternyata sebagian besar efek terapi dan efek

sampingnya berdasarkan atas penghambatan biosintesis prostaglandin

(PG).

1.2. Rumusan masalah

1. Apa yang dimaksud dengan anti inflamasi non steroid (AINS) ?

2. Apa kegunaan dari obat AINS ?

3. Bagaimana mekanisme kerja dari obat-obat AINS ?  

4. Apa contoh dari obat-obat AINS ?

1.3. Tujuan

1. Mengetahui apa yang dimaksud dengan anti  inflamasi non steroid

(AINS).  

2. Mengetahui kegunaan obat AINS.

3. Mengetahui mekanisme dari kerja obat AINS.

4. Mengetahui macam-macam obat dari AINS.

BAB II
PEMBAHASAN


2.1. Pengertian Anti Inflamasi Non Steroid (AINS)
 Obat anti inflamasi (anti radang) non steroid, atau yang lebih
 dikenal dengan sebutan NSAID (Non Steroidal Anti-inflammatory
 Drugs)/AINS adalah suatu golongan obat yang memiliki khasiat
 analgesik (pereda nyeri), anti piretik (penurun panas), dan anti
 inflamasi (anti radang). Istilah "non steroid" digunakan untuk
 membedakan jenis obat-obatan ini dengan steroid, yang juga memiliki
 khasiat serupa. AINS bukan tergolong obat-obatan jenis narkotika.

Inflamasi adalah salah satu respon utama dari system kekebalan tubuh

terhadap infeksi atau iritasi.

OAINS dikelompokkan kedalam beberapa golongan kimiawi.

Meskipun terdapat banyak perbedaan dalam kinetik OAINS, semuanya

memiliki kesamaan dalam beberapa sifat umum. Metabolisme OAINS

terutama dilanjutkan oleh famili CYP3A atau CYP2C dari enzim P450

dihati. Meskipun eksresi ginjal merupakan jalur eliminasi terakhir yang

paling penting, hampir semua OAINS mengalami eksresi dan reabsorbsi

bilier yang bervariasi. Kebanyakan OAINS sangat terikat pada protein

(~98%) biasanya kepada albumin. Semua OAINS dapat ditemukan

dalam cairan sinovial setelah pemberian dosis berulang.

2.2. Kegunaan Dari Obat AINS

AINS banyak digunakan pada pasien pediatric. Obat ini

merupakan bahan aktif yang secara farmakologi  tidak homogen dan

terutama bekerja menghambat produksi prostaglandin serta digunakan

untuk perawatan nyeri akut dan kronik. Obat ini mempunyai sifat

mampu mengurangi nyeri, demam dengan inflamasi, dan yang disertai

dengan gangguan inflamasi nyeri lainnya.

2.3. Mekanisme Kerja

Mekanisme dan sifat dasar AINS, obat analgesik anti inflamasi


non steroid merupakan suatu kelompok sediaan dengan struktur kimia

yang sangat heterogen, dimana efek samping dan efek terapinya
 berhubungan dengan kesamaan mekanisme kerja sediaan ini pada
 enzim cyclooxygenase (COX). Kemajuan penelitian dalam dasawarsa
 terakhir memberikan penjelasan mengapa kelompok yang heterogen
 tersebut memiliki kesamaan efek terapi dan efek samping, ternyata hal
 ini terjadi berdasarkan atas penghambatan biosintesis prostaglandin
 (PG). Mekanisme kerja yang berhubungan dengan biosintesis PG ini

mulai dilaporkan pada tahun 1971 oleh Vane dan kawan-kawan yang

memperlihatkan secara invitro bahwa dosis rendah aspirin dan

indometason menghambat produksi enzimatik PG. Dimana juga telah

dibuktikan bahwa jika sel mengalami kerusakan maka PG akan

dilepas.Namun demikian obat AINS secara umum tidak menghambat

biosintesis leukotrin,yang diketahui turut berperan dalam inflamasi.

AINS menghambat enzim cyclooxygenase (COX) sehingga konversi

asam arakidonat menjadi PGG2 terganggu. Setiap obat menghambat

cyclooxysigenase dengan cara yang berbeda.2 AINS dikelompokkan

berdasarkan struktur kimia,tingkat keasaman dan ketersediaan

awalnya. Dan sekarang yang popoler dikelompokkan berdasarkan

selektifitas hambatannya  pada penemuan dua bentuk enzim

constitutive cyclooxygenase-1 (COX-1) dan inducible cycloocygenase-2

(COX-2).COX-1 selalu ada diberbagai jaringan tubuh dan berfungsi

dalam mempertahankan fisiologi tubuh seperti produksi mukus di

lambung tetapi sebaliknya ,COX-2 merupakan enzim indusibel yang

umumnya tidak terpantau di kebanyakan  jaringan, tapi akan

meningkat pada keadaan inflamasi atau patologik. AINS yang bekerja

sebagai penyekat COX akan berikatan pada bagian aktif enzim,pada

COX-1 dan atau COX - 2, sehingga enzim ini menjadi tidak berfungsi dan

tidak mampu merubah asam arakidonat menjadi mediator inflamasi

 prostaglandin.  AINS yang termasuk dalam tidak selektif menghambat

sekaligus COX-1 dan COX-2 adalah ibuprofen,indometasin dan


naproxen. Asetosal dan ketorokal  termasuk sangat selektif

menghambat menghambat COX-1. Piroxicam lebih selektif menyekat

COX-1, sedangkan yang termasuk selektif menyekat COX-2 antara lain
 diclofenak, meloxicam, dan nimesulid. Celecoxib dan rofecoxib sangat
 selektif menghambat COX-2.
 2.4 Penggunaan NSAID
 Non-Steroidal Anti Inflammatory Drugs (NSAID) bekerja

menghambat enzim cyclooxygenase (enzim pembentuk prostaglandin).

NSAID hanya dipakai untuk nyeri inflamasi dan antipiretik akibat produksi

prostaglandin. NSAID mempunyai 3 efek yakni: anti-inflamasi, analgesik

(untuk nyeri ringan hingga sedang), dan antipiretik. Namun, NSAID tidak

bisa digunakan untuk mengatasi nyeri karena angina pectoris karena nyeri

disebabkan karena hipoksia dan penumpukan laktat. Penggunaan NSAID

sebagai analgesik bersifat simptomatik sehingga jika simptom sudah

hilang, pemberiannya harus dihentikan.

Pada keadaan gout arthritis, NSAID berperan untuk mengurangi

inflamasinya. Asam urat yang meningkat dan menurun masih dapat

menyebabkan inflamasi sehingga menimbulkan nyeri. Asam urat dapat

menumpuk di jaringan (biasanya pada jari kaki tampak tofi, bendol-

bendol). Penggunaan NSAID masih menimbulkan recruitment sel radang

karena tidak menghambat LOX/ leukotrien (chemotoxin). Namun efeknya

ini perlu diturunkan untuk mencegah adanya kemotaksis dengan

penggunaan kortikosteroid.

NSAID tidak mempengaruhi proses penyakit (ex. kerusakan jaringan

muskuloskeletal) dan hanya mencegah simtom peningkatan prostaglandin

pada kerusakan jaringan. Jadi, NSAID memblok pembentukan

prostaglandin, akan tetapi jaringan tetap rusak. NSAID efeknya bersifat

sentral, sehingga tidak menimbulkan adiksi.

 Penggunaan NSAID sebagai antipiretik digunakan untuk demam

yang patologis (tidak digunakan untuk demam karena peningkatan suhu


setelah aktivitas yang berlebih). Demam patologis dirangsang oleh zat

pirogen endogen (IL-1) yang mengakibatkan pelepasan prostaglandin di

preoptik hipotalamus. Penggunaannya untuk simptomatik juga (ketika
 panas turun harus dihentikan).
 2.5 Efek samping

 Selain menimbulkan efek terapi yang sama, obat NSAID juga

memiliki efek samping serupa, karena didasari oleh hambatan pada sistem

biosintesis PG. Efek samping yang paling sering terjadi adalah induksi

tukak lambung atau tukak peptik yang kadang-kadang disertai anemia

sekunder akibat perdarahan saluran cerna. Beratnya efek samping ini

berbeda pada masing-masing obat. Dua mekanisme terjadinya iritasi

lambung ialah: (1) iritasi yang bersifat lokal yang menimbulkan difusi

kembali asam lambung ke mukosa dan menyebabkan kerusakan jaringan;

dan (2) iritasi atau perdarahan lambung yang bersifat sistemik melalui

hambatan biosintesis PGE2 dan PGI2. Kedua PG ini banyak ditemukan di

mukosa lambung dengan fungsi menghambat sekresi asam lambung dan

merangsang sekresi mucus usus halus yang bersifat sitoprotektif.

2.6 Contoh-contoh Dari Obat AINS

1. Asam mefenamat dan Meklofenamat

Asam mefenamat digunakan sebagai analgetika dan anti-

inflamasi, asam mefenamat kurang efektif dibandingkan dengan

aspirin. Meklofenamat digunakan sebagai obat anti-inflamasi pada

reumatoid dan osteoartritis. Asam mefenamat dan meklofenamat

merupakan golongan antranilat. Asam mefenamat terikat kuat pada

pada protein plasma. Dengan demikian interaksi dengan oabt

antikoagulan harus diperhatikan.

Efek samping terhadap saluran cerna sering timbul misalnya

 dispepsia, diare sampai diare berdarah dan gejala iritasi terhadap

mukosa lambung. Dosis asam mefenamat adalah 2-3 kali 250-500 mg


sehari. Sedangakan dosis meklofenamat untuk terapi penyakit sendi

adalah 240-400 mg sehari. Karena efek toksisnya di Amerika Serikat

obat ini tidak dianjurkan kepada anak dibawah 14 tahun dan ibu
 hamil dan pemberian tidak melebihi 7 hari.
 2. Diklofenak

 Diklofenak merupakan derivat asam fenilasetat.  Absorpsi obat

ini melalui saluran cerna berlangsung lengkap dan cepat. Obat ini

terikat pada protein plasma 99% dan mengalami efek metabolisma

lintas pertama (first-pass) sebesar 40-50%. Walaupun waktu paruh

singkat 1-3 jam, dilklofenakl diakumulasi di cairan sinoval yang

menjelaskan efek terapi di sendi jauh lebih panjang dari waktu

paruh obat tersebut.

Efek samping yang lazim ialah mual, gastritis, eritema kulit dan

sakit kepala sama seperti semua AINS, pemakaian obat ini harus

berhati-hati pada pasien tukak lambung. Pemakaian selama

kehamilan tidak dianjurkan. Dosis orang dewasa 100-150 mg sehari

terbagi dua atau tiga dosis.

 3. Ibuprofen

Ibuprofen merupakan derivat asam propionat yang

diperkenalkan pertama kali dibanyak negara. Obat ini bersifat

analgesik dengan daya efek anti-inflamasi yang tidak terlalu kuat.

Efek analgesiknya sama seperti aspirin, sedangkan efek anti-

inflamasinya terlihat pada dosis 1200-2400 mg sehari. Absorpsi

ibuprofen cepat melalui lambung dan kadar maksimum dalam

plasma dicapai dicapai setelah 1-2 jam. 90% ibuprofen terikat dalam

protein plasma, ekskresinya berlangsung cepat dan lengkap.

Pemberian bersama warfarin harus waspada dan pada obat anti

 hipertensi karena dapat mengurangi efek antihipertensi, efek ini

mungkin akibat hambatan biosintesis prostaglandin ginjal. Efek


samping terhadap saluran cerna lebih ringan dibandingkan dengan

aspirin. Ibuprofen tidak dianjurkan diminum wanita hamil dan

menyusui. Ibuprofen dijual sebagai obat generik bebas dibeberapa
 negara yaitu inggris dan amerika karena tidak menimbulkan efek
 samping serius pada dosis analgesik dan relatif lama dikenal.
  4. Fenbufen
 Berbeda dengan AINS lainnya, fenbufen merupakan suatu pro-

drug. Jadi fenbufen bersifat inaktif dan metabolit aktifnya adalah

asam 4-bifenil-asetat. Zat ini memiliki waktu paruh 10 jam sehingga

cukup diberikan 1-2 kali sehari. Absorpsi obat melalui lambung dan

kadar puncak metabolit aktif dicapai dalam 7.5 jam. Efek samping

obat ini sama seperti AINS lainnya, pemakaian pada pasien tukak

lambung harus berhati-hati. Pada gangguan ginjal dosis harus

dikurangi. Dosis untuk reumatik sendi adalah 2 kali 300 mg sehari

dan dosis pemeliharaan 1 kali 600 mg sebelum tidur.

 5. Indometasin

Merupakan derivat indol-asam asetat. Obat ini sudah dikenal

sejak 1963 untuk pengobatan artritis reumatoid dan sejenisnya.

Walaupun obat ini efektif tetapi karena toksik maka penggunaan

obat ini dibatasi. Indometasin memiliki efek anti-inflamasi

sebanding dengan aspirin, serta memiliki efek analgesik perifer

maupun sentral. In vitro indometasin menghambat enzim

siklooksigenase, seperti kolkisin.

Absorpsi pada pemberian oral cukup baik 92-99%. Indometasin

terikat pada protein plasma dan metabolisme terjadi di hati. Di

ekskresi melalui urin dan empedu, waktu paruh 2- 4 jam. Efek

samping pada dosis terapi yaitu pada saluran cerna berupa nyeri

abdomen, diare, perdarahan lambung dan pankreatis. Sakit kepala


hebat dialami oleh kira-kira 20-25% pasien dan disertai pusing.

Hiperkalemia dapat terjadi akibat penghambatan yang kuat

terhadap biosintesis prostaglandin di ginjal.
 Karena toksisitasnya tidak dianjurka pada anak, wanita hamil,
 gangguan psikiatrik dan pada gangguan lambung. Penggunaanya
 hanya bila AINS lain kurang berhasil. Dosis lazim indometasin yaitu

 2-4 kali 25 mg sehari, untuk mengurangi reumatik di malam hari 50-

100 mg sebelum tidur.

 6. Piroksikam dan Meloksikam

Piroksikam merupakan salah satu AINS dengan struktur baru

yaitu oksikam, derivat asam enolat. Waktu paruh dalam plasma 45

jam sehingga diberikan sekali sehari. Absorpsi berlangsung cepat di

lambung, terikat 99% pada protein plasma. Frekuensi kejadian efek

samping dengan piroksikam mencapai 11-46% dan 4-12%. Efek

samping adalah gangguan saluran cerna, dan efek lainnya adalah

pusing, tinitus, nyeri kepala dan eritema kulit. Piroksikam tidak

dianjurkan pada wanita hamil, pasien tukak lambung dan yang

sedang minum antikoagulan. Dosis 10-20 mg sehari.

Meloksikam cenderung menghambat COXS-2 dari pada COXS-1. Efek

samping meloksikam terhadap saluran cerna kurang dari

piroksikam.

 7. Salisilat

Asam asetil salisilat yang lebih dikenal dengan asetosal atau

aspirin adalah analgesik antipiretik dan anti inflamasi yang sangat

luas digunakan. Struktur kimia golongan salisilat.

Asam salisilat sangat iritatif, sehingga hanya digunakan sebagai

obat luar. Derivatnya yang dapat dipakai secara sistemik adalah

ester salisilat dengan substitusi pada gugus hidroksil, misalnya

 asetosal. Untuk memperoleh efek anti-inflamasi yang baik dalam

kadar plasma perlu dipertahankan antara 250-300 mg/ml. Pada


pemberian oral sebagian salisilat diabsorpsi dengan cepat dalam

bentuk utuh di lambung. Kadar tertinggi dicapai kira-kira 2 jam

setelah pemberian. Setelah diabsorpsi salisilat segera menyebar ke
 jaringan tubuh dan cairan transeluler sehingga ditemukan dalam
 cairan sinoval. Efek samping yang paling sering terjadi adalah
 induksi tukak lambung atau tukak peptik, efek samping lain adalah
 gangguan fungsi trombosit akibat penghambatan biosintesa

tromboksan.

 8. Aspirin

Aspirin atau asam asetilsalisilat merupakan sejenis obat yang

sering digunakan sebagai penghilang rasa nyeri atau sakit minor,

peradangan atau anti-inflamasi, dan antipiretik (pada demam).

Selain digunakan sebagai analgesik untuk nyeri dari berbagai

penyebab (sakit kepala, nyeri tubuh, arthritis, dismenore, neuralgia,

gout, dan sebagainya), dan untuk kondisi demam, aspirin juga

berguna dalam mengobati penyakit rematik, dan sebagai anti-

platelet (untuk mengencerkan darah dan mencegah pembekuan

darah) dalam arteri koroner (jantung) dan di dalam vena pada kaki

dan panggul.

Aspirin menghambat produksi prostaglandin dengan

menghambat enzim COX-2. Molekul aspirin menempel pada enzim

COX-2.Penempelan ini menghambat enzim melakukan reaksi kimia.

Bila tidak ada reaksi kimia yang dihasilkan, tidak ada pesan

ditransmisikan ke otak untuk memproduksi prostaglandin. Dengan

tidak diproduksinya  prostaglandin, rasa sakit kepala dapat

dikurangi atau bahkan dihilangkan sama sekali.

Dosis aspirin bervariasi sesuai dengan intensitas rasa sakit

yang dirasakan. Biasanya dosis normal adalah 324 mg setiap empat

 jam. Untuk sakit kepala berat, Anda dapat mengambil hingga 648 mg

aspirin setiap empat jam. Disarankan tidak mengonsumsi lebih dari


48 tablet dalam jangka waktu dua puluh empat jam. Anak-anak di

bawah usia dua belas tahun harus berkonsultasi dengan dokter

sebelum mengonsumsi aspirin.

 BAB III
 PENUTUP
 3.1. Kesimpulan
1.  AINS (Anti Inflamasi Non Steroid) adalah suatu golongan obat yang

memiliki khasiat analgesik (pereda nyeri), anti piretik (penurun

panas), dan anti inflamasi (anti radang).

2. Obat ini mempunyai sifat mampu mengurangi nyeri, demam dengan

inflamasi, dan yang disertai dengan gangguan inflamasi nyeri

lainnya.

3.   AINS menghambat enzim cyclooxygenase (COX) sehingga konversi

asam arakidonat menjadi PGG2 terganggu.

4. Asam mefenamat dan Meklofenamat, Diklofenak, Ibuprofen,

Fenbufen, Indometasin, Piroksikam dan Meloksikam, Salisilat,

Diflunsial, Fenilbutazon dan Oksifenbutazon.

DAFTAR PUSTAKA

Priyanto, 2010. Farmakologi Dasar. Leskon . Jakarta.

Tjay, T.H,. dan Kirana, R,. 2008. Obat-obat Penting. PT Gramedia. Jakarta.

Pasang Iklan Disini

Adsense Indonesia & Mesin Uang Terpercaya

KomisiGRATIS.Com

 TWEET  LIKE IT  GOOGLE +




 Newer Post Home Older Post

 1 comment:

Rohmat Noer Fajril June 24, 2018 at 6:31 PM
 wihh nice info, saya pengunjung setia web anda
kunjung balik, di web kami banyak penawaran dan tips tentang kesehatan
Ada artikel menarik tentang obat tradisional yang mampu menyembuhkan
penyakit berat, cek yuk
Obat tradisional Rematik
Reply

Enter your comment...

Comment as: Dila Agustina (G Sign out

Publish Preview Notify me

Search...

About Me
Asman Sadino
Follow 40

View my complete pro le


 Blog Archive
 ►  2018 (18)

▼  2017 (4)

▼  April (4)
 Makalah Anti Inflamasi Non Steroid

Herbarium Nilam
 Makalah Farmakologi Dasar (Anastetik Umum)

Makalah Pendidikan Kewarganegaraan (Problematika P...

►  2016 (11)

►  2015 (4)

►  2014 (26)

►  2013 (2)

►  2012 (2)

Copyright © 2018 Pharmacy | Powered by Blogger







