Farmakologi metformin berbeda dengan obat antidiabetik lainnya.

Absorpsi metformin dihambat

oleh makanan.

Farmakodinamik

Farmakodinamik metformin berbeda dengan obat antidiabetik lainnya, yaitu dengan cara
menurunkan produksi glukosa hepatik, menurunkan absorpsi glukosa intestinal, memperbaiki
sensitivitas insulin dengan cara meningkatkan pengambilan dan penggunaan glukosa perifer.

Penggunaan metformin tidak menjadikan pasien diabetik tipe 2 atau orang normal mengalami
hipoglikemia. Kecuali, dalam hal tertentu, yaitu metformin dikombinasikan pemberiannya
bersamaan dengan insulin, atau obat lain yang memiliki efek hipoglikemia.

Metformin juga tidak menyebabkan hiperinsulinemia. Dengan terapi metformin, sekresi insulin
tidak berubah. Hal ini berkenaan dengan menurunnya kadar insulin puasa, dan respon insulin
plasma harian.