Page 1 of 3

Farmako Kinetik
Dalam anestesi lokal biasanya suntikan diberikan sangat dekat pada derah yang akan di kerjakan,
sehingga efek klinis dari farmakokinetik merupakan factor terpenting dalam menilai eliminasi dan
toksisitas. Hal ini dikarenakan toksisitas sistemik utamanya tergantung pada kadar anestetik lokal dalam
darah. Resultan obat anestesi lokal dalam darah untuk blokade neural tergantung pada absorpsi,
distribusi, dan eliminasi obat anestetik lokal.

Penyerapan Sistemik

Absorbsi dari obat anestesi lokal sangat tergantung dari factor berikut:

 Lokasi injeksi (Berbanding lurus dengan jumlah lemak dan vaskularisasi)

 Dosis yang diberikan
 Sifat fisik obat anestesi lokal (Berbanding terbalik dengan kelarutan lemak dan ikatan protein)
 Kombinasi epinefrin (Menutunkan penyerapan obat anestesi lokal, karena edek vasokonstriksi
prefer mengurangi penyebaran sistemik. Lebih tampak pada pbat lokal anestesi; kurang larut
dalam lemak, kurang potensi, durasi singkat)

Semakin tinggi dosis obat anestesi lokal, semakin besar absorbsinya. Tanpa melihat pada konsentrasi
dan kecepatan injeksi pemberiannya.

Perbandingan kecepatan penyerapan sistemik pada obat anestesi lokal Lignocaine dan Bupivacaine. Semakin kuat potensi anestesi yang dimiliki
(kurang larut dalam lemak dan kurang kuat ikatan protein), semakin rendah penyerapan sistemiknya (Bupivacaine).
data disadur pertama dari Mulroy MF, Burgess FW, Emanuelsson B-M: Ropivacaine 0.25% and 0.5%, but not 0.125%. Disardur kedua dari
Disadur kedua dari Barash, G. Paul et al. 2006. Clinical Anesthesia (5th Edition) p. 463. Philadelphia: Lippincott Williams & Wilkins.

Distribusi

Setelah diserap, maka obat anestesi lokal akan didistribusikan di dalam tubuh. Proses tersebut akan
tergantung dari :
 Page 2 of 3

 Alirah darah pada organ target

 Koefisiensi obat anestesi lokal antar kompartemen
 Ikatan dengan protein dalam plasma

Toksisitas dari obat anestesi lokal pada umumnya berfokus organ yang dianggap memiliki vaskularisasi
paling banyak yakni pada :

 Kardiovaskular
 Sistem Saraf Pusat (SSP)

Hal ini baru akan tampak nyata bila diberikan secara sistemik. Namun pada penggunaan secara
regional/lokal, maka tingkat penyerapannya yang menjadi acuan masalah sistemik.

Eliminasi

Proses penyingkitan obat dari dalam tubuh tergantung dari golongan obat anestesi lokal yang diberikan.
Karena terdapat 2 mekanisme berbeda dari obat anestesi lokal yang ada saat ini :

 Golongan Amino-ester
Metabolismenya dipengaruhi oleh kerja kolinesterase
 Golongan Amino-amide
Metabolismenya dipengaruhi oleh kera organ hati meliputi; ekstraksi, perfusi, hingga ikatan
protein

Obat anestesi lokal yang meiliki kecepatan eliminasi yang tinggi, secara otomatis akan memiliki batas
keamanan yang lebih besar. Hal ini dikarenakan tidak akan bertahan lama dalam tubuh, sehingga puncak
kadar obat anestesi lokal dalam plasma sulit untuk dicapai. Dengan demikian menurunkan resiko
toksisitas.

Eliminasi Waktu Paruh

Anestesi Lokal
(L/kg/jam) (jam)
Amino-amida
Bupivacaine 0.41 3.5
L-bupivacaine 0.32 2.6
Etidocaine 1.05 2.6
Mepivacaine 0.67 1.9
Ropivacaine 0.63 1.9
Prilocaine 2.73 1.6
Lidocaine 0.85 1.6
Amino-ester
Chloroprocaine 0.5 0.11
Data disadur pertama dari Denson DD: Physiology and pharmacology of local anesthetics. Sinatra RS, Hord AH, Ginsberg B, et al (eds): Acute
Pain. Mechanisms and Management, p 124. St. Louis, Mosby Year Book, 1992 and Burm AG, van der Meer AD, van Kleef JW, et al:
 Page 3 of 3

Pharmacokinetics of the enantiomers of bupivacaine following intravenous administration of the racemate. Br J Clin Pharmacol 38:125–129,
1994. Disadur kedua dari Barash, G. Paul et al. 2006. Clinical Anesthesia (5th Edition) p. 463. Philadelphia: Lippincott Williams & Wilkins.

Dampak Klinis

Merupakan hal yang paling penting untuk mengetahui famarkokinetik obat anestesi lokal, karena kita
bisa memperkirakan level puncak obat anestesi lokal dalam plasma sejak waktu pemberian. Dengan
demikian kita bisa menhindari dosis berlebih yang bisa menyebabkan toksisitas.

Anestesi Lokal Konsentrasi (%) Penggunaan Onset Durasi (jam)

Amino-amida
Bupivacaine 0.25 Infiltrasi Cepat 2-8
Etidocaine 0.5 Infiltrasi Cepat 2-8
Mepivacaine 0.5-1 Infiltrasi Cepat 1-4
Ropivacaine 0.2-0.5 Infiltrasi Cepat 2-6
Prilocaine 0.5-1 Infiltrasi Cepat 1-'2
Lidocaine 0.5-1 Infiltrasi Cepat 1-4
Amino-ester
Chloroprocaine 1 Infiltrasi Cepat 0.5-1
Diadaptasi dengan ijin dari Covino BG, Wildsmith JAW: Clinical pharmacology of local anesthesic agents. Dari buku Cousins MJ, Bridenbaugh PO
(eds): Neural blockade in clinical anestehs and management of pai, pp 97-138. Philadelphia, Lippincott-Raven, 1998. Disadur kedua dari Barash,
G. Paul et al. 2006. Clinical Anesthesia (5th Edition) p. 463. Philadelphia: Lippincott Williams & Wilkins.

Ada beberapa hal yang membuat level puncak obat anestesi lokal dalam plasma menjadi sulit diprediksi.
Beberapa faktor yang mungkin bisa menjadi penyebab adalah :

 Usia; anak & geriatric

Dimungkinkan karena rendahnya kemampuan eliminasi, karena organ hati dan sumber
kolinesterase yang tidak adekuat.
 Berat badan
Melihat perbandingan rasio lemak/otot yang penilaiannya dilapangan kurang aplikatif.
 Jenis kelamin
Perbandingan rasio lemak/otot dimana perempuan lebih banyak memiliki komposisi lemak
dibandingkan laki-laki.
 Kehamilan
Jumlah cairan tubuh yang meningkat untuk mendukung proses kehamilan, membuat
konsentrasi obat anestesi lokal yang diberikan mengalami dilusi secara sistemik, lebih besar
dibandingkan dengan orang normal. Melihat pula rasio lemak/otot yang meningkat.

Meskipun demikian, belum ada penelitian yang lebih konfirmatif terkait hal tersebut. Karena hasilnya
selalu variatif dari 1 individu ke individu yang lain dalam parameter yang disebutkan di atas.