MAKALAH BIOFARMASETIKA

PENGARUH ABSORBSI OBAT ATORVASTATIN PADA PENYAKIT

DISLIPIDEMIA

Disusun oleh:
Kelompok 2
Kelas A
Ahmad Dian Ramadhan (F.16.001) Lisa Yulianti (F.16.020)
Darni (F.16.006) Maulida (F.16.022)
Desi Wahyuni (F.16.007) Noor Wildiati. M. (F.16.025)
Evita Peron Yeowono (F.16.010) Normila Yanti (F.16.029)
Hamidah (F.16.013) Nurizati Ismi Awaliyah (F.16.026)
Hasbi Humaini (F.16.014) Nurul Fajriah (F.16.027)
Iman Setiadi (F.16.015) Putri Amelia (F.16.031)
Isna (F.16.016) Raudatul Jannah (F.16.032)
Kamaliah (F.16.017) Rosyifa (F.16.034)
Kiki Agustrianny (F.16.019) Septri Desi (F.16.035)

SEKOLAH TINGGI ILMU KESEHATAN SARI MULIA

PROGRAM STUDI S1 FARMASI
BANJARMASIN
 DAFTAR ISI

DAFTAR ISI ..............................................................................................................

BAB I PENDAHULUAN ..........................................................................................
1.1. Latar Belakang ..............................................................................................
1.2. Rumusan Masalah .........................................................................................
1.3. Tujuan dan Manfaat ......................................................................................
BAB II PEMBAHASAN ...........................................................................................
2.1. Pengertian Absorbsi Obat .............................................................................
2.2. Pengertian Atorvastatin .................................................................................
2.3. Pengertian Dislipidemia ................................................................................
2.4. Pengaruh Absorbsi Obat Atorvastatin Terhadap Penyakit Dislipidemia ......
BAB III PENUTUP ...................................................................................................
3.1. Simpulan .......................................................................................................
3.2. Saran .............................................................................................................
DAFTAR PUSTAKA ................................................................................................
 BAB 1
PENDAHULUAN
A. Latar Belakang
Absorpsi atau penyerapan zat aktif adalah masuknya molekul-molekul
obat kedalam tubuh atau menuju ke peredaran darah tubuh setelah melewati
sawar biologik. Absorpsi obat adalah peran yang terpenting untuk akhirnya
menentukan efektivitas obat. Agar suatu obat dapat mencapai tempat kerja di
jaringan atau organ, obat tersebut harus melewati berbagai membran sel.
Membran sel mempunyai pori yang bergaris tengah antara 3,5 - 4,2 Ǻ,
merupakan saluran berisi air dan dikelilingi oleh rantai samping molekul
protein yang bersifat polar. Zat terlarut dapat melewati pori ini secara difusi
karena kekuatan tekanan darah. Sebelum obat diabsorpsi, terlebih dahulu obat
itu larut dalam cairan biologis. Kelarutan serta cepat-lambatnya melarut
menentukan banyaknya obat terabsorpsi. Dalam hal pemberian obat per oral,
cairan biologis utama adalah cairan gastrointestinal, dari sini melalui
membran biologis obat masuk ke peredaran sistemik.
Dislipidemia adalah suatu istilah yang dipakai untuk menjelaskan
sejumlah ketidaknormalan pada profil lipid, yaitu: peningkatan asam lemak
bebas, peningkatan kadar LDL-C, peningkatan kadar apolipoprotein B
(apoB), hipertrigliseridemia, hiperkolesterolemia, dan penurunan kadar
HDL-C. Dislipidemia merupakan karakter utama dari sindrom metabolik,
dengan karakter lainnya, yaitu: hiperinsulinemia, obesitas, dan hipertensi.
Dislipidemia adalah salah satu faktor risiko utama penyakit kardiovaskular
dan stroke. Kadar HDL-C rendah dan hipertrigliseridemia berhubungan
dengan infark miokardiak yang terjadi pada pasien dengan sindroma
metabolik.
Atorvastatin merupakan molekul garam kalsium trihidrat, sebuah
molekul kalsium atorvastatin yang mengikat tiga molekul air. Atorvastatin
merupakan salah satu zat aktif penurun kolesterol darah golongan statin atau
penghambat/inhibitor HMG-CoA reduktase, yaitu senyawa yang dapat
 menghambat konversi enzim HMG-CoA reduktase menjadi mevalonat
sehingga menghambat pembentukan kolesterol endogen
B. Rumusan Masalah
1. Apa yang dimaksud dengan absorbsi obat?
2. Apa yang dimaksud dengan obat atorvastatin?
3. Apa yang dimaksud dengan dislipidemia?
4. Bagaimana pengaruh absorbsi obat atorvastatin terhadap penyakit
dislipidemia?
C. Tujuan
1. Untuk mengetahui pengertian dari absorbsi obat.
2. Untuk mengetahui pengertian dari obat atorvastatin.
3. Untuk mengetahui pengertian dari dislipidemia.
4. Untuk mengetahui pengaruh absorbsi obat atorvastatin terhadap
penyakit dislipidemia.
D. Manfaat
Manfaat dalam pembuatan makalah ini adalah dapat menambah
pengetahuan bagi para pembaca.
 BAB 2
PEMBAHASAN
A. Pengertian Absorbsi Obat
Absorpsi suatu obat dapat didefinisikan sebagai proses perpindahan
obat dari tempat pemberiannya, melewati sawar biologis ke dalam aliran
darah maupun ke dalam sistem limfatik. Absorpsi obat dapat terjadi dan dapat
ditentukan dengan beberapa cara yaitu metode in vitro, metode in situ dan
metode in vivo. Absorbsi obat merupakan faktor yang sangat penting dalam
memilih cara pemberian obat yang tepat dan dalam merancang bentuk sediaan
yang paling bagus, yang pada akhirnya menentukan keberhasilan terapi obat.
Proses absorbsi yang terjadi sangat ditentukan oleh sifat fisiko kimia dari satu
molekul obat, seperti kelarutan obat. Obat- obat yang memiliki kelarutan kecil
di dalam air akan menyebabkan jumlah obat yang diabsorbsi menjadi kecil.
Ada beberapa faktor yang dapat berpengaruh terhadap proses absorpsi,
antara lain kelarutan obat. Obat-obat yang mempunyai kelarutan kecil dalam
air, laju pelarutan sering kali merupakan tahap yang paling lambat, oleh
karena itu mengakibatkan terjadinya efek penentu kecepatan terhadap
bioavailabilitas obat. Tahap yang paling lambat didalam suatu rangkaian
proses kinetik disebut tahap penentu kecepatan (rate-limiting step).
B. Obat Atorvastatin
Atorvastatin merupakan molekul garam kalsium trihidrat, sebuah
molekul kalsium atorvastatin yang mengikat tiga molekul air. Atorvastatin
merupakan salah satu zat aktif penurun kolesterol darah golongan statin atau
penghambat/inhibitor HMG-CoA reduktase, yaitu senyawa yang dapat
menghambat konversi enzim HMG-CoA reduktase menjadi mevalonat
sehingga menghambat pembentukan kolesterol endogen. Atorvastatin
termasuk ke dalam obat golongan statin. Statin saat ini merupakan
hipolipidemik yang paling efektif dan aman. Obat ini terutama efektif untuk
menurunkan kolesterol. Pada dosis tinggi statin juga dapat menurunkan
trigliserida yang disebabkan oleh peninggian VLDL. Statin bekerja dengan
cara menghambat sintesis kolesterol dalam hati, dengan menghambat enzim
HMG CoA reduktase. Akibat penurunan sistesis kolesterol ini, maka SREBP
 yang terdapat pada membran dipecah oleh protease, lalu diangkut ke nukleus.
Faktor-faktor transkripsi kemudian akan berikatan dengan gen reseptor LDL,
sehingga terjadi peningkatan sintesis reseptor LDL pada membran sel
hepatosit akan menurunkan kadar kolesterol darah lebih besar lagi. Selain
LDL, VLDL, dan IDL juga menurun, sedangkan HDL meningkat. semua
statin, kecuali lovastatin dan simvastatin berada dalam bentuk asam β-
hidroksi. Kedua statin disebut di atas merupakan prodrug dalam bentuk lakton
dan harus dihidrolisis lebih dahulu menjadi bentuk aktif asam β-hidroksi.
Statin diabsorpsi sekitar 40-75%, kecuali fluvastatin yang diabsorpsi hampir
sempurna. Semua obat mengalami metabolisme lintas pertama di hati. Waktu
paruhnya berkisar 1-3 jam, kecuali atorvastatin (14 jam) dan rosuvastatin (19
jam). obat-obat ini sebagian besar terikat protein plasma. Sebagian besar
diekskresi oleh hati ke dalam cairan empedu dan sebagian kecil lewat ginjal.
C. Pengertian Dislipidemia
Dislipidemia adalah kelainan metabolisme lipid yang ditandai dengan
peningkatan atau penurunan fraksi lipid dalam plasma. Kelainan fraksi lipid
yang utama adalah kenaikan kadar kolesterol total, Low Density Lipoprotein
(LDL), dan trigliserida serta penurunan kadar High Density Lipoprotein
(HDL) (Price, 2012). Dislipidemia adalah keadaan terjadinya peningkatan
kadar Low Density Lipoprotein (LDL), kolesterol dalam darah, atau
trigliserida dalam darah yang dapat disertai dengan penurunan kadar High
Density Lipoprotein (HDL) (Kumar, 2007). Dalam proses terjadinya
aterosklerosis, dislipidemia memiliki peran yang penting dan sangat berkaitan
satu dengan yang lain (Adam, 2006). Klasifikasi dislipidemia berdasarkan
patogenitas penyakit yaitu : Dislipidemia Primer, yaitu dislipidemia yang
disebabkan karena kelainan penyakit genetik dan bawaan yang dapat
menyebabkan kelainan kadar lipid dalam darah. Dislipidemia Sekunder, yaitu
dislipidemia yang disebabkan oleh suatu keadaan seperti hiperkolesterolemia
yang diakibatkan oleh hipotiroidisme, sindrom nefrotik, kehamilan, anoreksia
nervosa, dan penyakit hati obstruktif. Hipertrigliserida disebebkan oleh DM,
konsumsi alkohol, gagal ginjal kronik, infark miokard, dan kehamilan dan
akromegali (Adam, 2006).
D. Pengaruh absorbsi obat atorvastatin terhadap penyakit dislipidemia
Obat menghasilkan kerja dengan mengubah cairan tubuh atau membran
sel atau dengan beinteraksi dengan tempat reseptor. Aluminium hidroksida
obat mengubah zat kimia suatu cairan tubuh (khususnya dengan menetralisasi
kadar asam lambung). Mekanisme kerja obat yang paling umum ialah terikat
pada tempat reseptor sel. Reseptor melokalisasi efek obat. Tempat reseptor
berinteraksi dengan obat karena memiliki bentuk kimia yang sama. Obat dan
reseptor saling berikatan seperti gembok dan kuncinya. Ketika obat dan
reseptor saling berikatan, efek terapeutik dirasakan. Setiap jaringan atau sel
dalam tubuh memiliki kelompok reseptor yang unik.
Absorpsi adalah pergerakan partikel-partikel obat dari konsentrasi
tinggi dari saluran gastrointestinal ke dalam cairan tubuh melalui
absorpsipasif, absorpsi aktif, rinositosis atau pinositosis. Absorpsi aktif
umumnya terjadi melalui difusi(pergerakan dari konsentrasi tinggi ke
konsentrasi rendah). Absorpsi aktif membutuhkan carier atau pembawa untuk
bergerak melawan konsentrasi. Pinositosis berarti membawa obat menembus
membran dengan proses menelan. Absorpsi obat dipengaruhi oleh aliran
darah, nyeri, stress, kelaparan, makanan dan pH. Sirkulasi yang buruk akibat
syok, obat-obat vasokonstriktor, atau penyakit yang merintangi absorpsi.
Rasa nyeri, stress, dan makanan yang padat, pedas, dan berlemak dapat
memperlambat masa pengosongan lambung, sehingga obat lebih lama berada
di dalam lambung. Latihan dapat mengurangi aliran darah dengan
mengalihkan darah lebih banyak mengalir ke otot, sehingga menurunkan
sirkulasi ke saluran gastrointestinal.
Setiap rute pemberian obat memiliki pengaruh yang berbeda pada
absorpsi obat, bergantung pada struktur fisik jaringan. Kulit relatif tidak
dapat ditembus zat kimia, sehingga absorpsi menjadi lambat. Membran
mukosa dan saluran nafas mempercepat absorpsi akibat vaskularitas yang
tinggi pada mukosa dan permukaan kapiler-alveolar. Karena obat yang
diberikan per oral harus melewati sistem pencernaan untuk diabsorpsi,
kecepatan absorpsi secara keseluruhan melambat. Injeksi intravena
menghasilkan absorpsi yang paling cepat karena dengan rute ini obat dengan
cepat masuk ke dalam sirkulasi sistemik. Daya larut obat diberikan per oral
setelah diingesti sangat bergantung pada bentuk atau preparat obat tersebut.
Larutan atau suspensi, yang tersedia dalam bentuk cair, lebih mudah
diabsorpsi daripada bentuk tablet atau kapsul. Bentuk dosis padat harus
dipecah terlebih dahulu untuk memajankan zat kimia pada sekresi lambung
dan usus halus. Obat yang asam melewati mukosa lambung dengan cepat.
Obat yang bersifat basa tidak terabsorpsi sebelum mencapai usus halus.
Kondisi di tempat absorpsi mempengaruhi kemudahan obat masuk ke dalam
sirkulasi sistemik. Apabila kulit tergoles, obat topikal lebih mudah diabsorpsi.
Obat topikal yang biasanya diprogamkan untuk memperoleh efek lokal dapat
menimbulkan reaksi yang serius ketika diabsorpsi melalui lapisan kulit.
Adanya edema pada membran mukosa memperlambat absorpsi obat karena
obat membutuhkan waktu yang lama untuk berdifusi ke dalam pembuluh
darah. Absorpsi obat parenteral yang diberikan bergantung pada suplai darah
dalam jaringan. Sebelum memberikan sebuah obat melalui injeksi, perawat
harus mengkaji adanya faktor lokal, misalnya; edema, memar, atau jaringan
perut bekas luka, yang dapat menurunkan absorpsi obat. Karena otot memiliki
suplai darah yang lebih banyak daripada jaringan subkutan (SC), obat yang
diberikan per intramuskular (melalui otot) diabsorpsi lebih cepat daripada
obat yang disuntikan per subkutan. Pada beberapa kasus, absorpsi subkutan
yang lambat lebih dipilih karena menghasilkan efek yang dapat bertahan
lama. Apabila perfusi jaringan klien buruk, misalnya pada kasus syok
sirkulasi, rute pemberian obat yang terbaik ialah melalui intravena.
Pemberian obat intravena menghasilkan absorpsi yang paling cepat dan dapat
diandalkan. Obat oral lebih mudah diabsorpsi, jika diberikan diantara waktu
makan. Saat lambung terisi makanan, isi lambung secara perlahan diangkut
ke duodenum, sehingga absorpsi melambat. Beberapa makanan dan antasida
membuat obat berikatan membentuk kompleks yang tidak dapat melewati
lapisan saluran cerna. Contoh, susu menghambat absorpsi zat besi dan
tetrasiklin. Beberapa obat hancur akibat peningkatan keasaman isi lambung
dan pencernaan protein selama makan. Selubung enterik pada tablet tertentu
tidak larut dalam getah lambung, sehingga obat tidak dapat dicerna di dalam
saluran cerna bagian atas. Selubung juga melindungi lapisan lambung dari
iritasi obat.
 BAB 3
PENUTUP

A. Simpulan
Absorpsi suatu obat dapat didefinisikan sebagai proses perpindahan
obat dari tempat pemberiannya, melewati sawar biologis ke dalam aliran
darah maupun ke dalam sistem limfatik. Absorbsi obat merupakan faktor
yang sangat penting dalam memilih cara pemberian obat yang tepat dan
dalam merancang bentuk sediaan yang paling bagus, yang pada akhirnya
menentukan keberhasilan terapi obat.
Absorpsi obat dipengaruhi oleh aliran darah, nyeri, stress, kelaparan,
makanan dan pH. Sirkulasi yang buruk akibat syok, obat-obat
vasokonstriktor, atau penyakit yang merintangi absorpsi. Rasa nyeri, stress,
dan makanan yang padat, pedas, dan berlemak dapat memperlambat masa
pengosongan lambung, sehingga obat lebih lama berada di dalam lambung.
Setiap rute pemberian obat memiliki pengaruh yang berbeda pada absorpsi
obat, bergantung pada struktur fisik jaringan. Kulit relatif tidak dapat
ditembus zat kimia, sehingga absorpsi menjadi lambat. Membran mukosa dan
saluran nafas mempercepat absorpsi akibat vaskularitas yang tinggi pada
mukosa dan permukaan kapiler-alveolar. Karena obat yang diberikan per oral
harus melewati sistem pencernaan untuk diabsorpsi, kecepatan absorpsi
secara keseluruhan melambat.
B. Saran
Tim penyusun sangat menyadari makalah ini belum seluruhnya
sempurna. Oleh karena itu, sangat diharapkan kritik dan saran dari semua
pihak yang bersifat konstruktif, untuk kesempurnaan makalah ini.
 DAFTAR PUSTAKA

Multiani, S.L. 2018. Pengaruh P-Glycoprotein (P-GP) Terhadap Bioavaibilitas

Atorvastatin. Bandung: Universitas Padjadjaran.

Abdul, K. 2008. Pengaruh Penambahan Tween 80 dan Polietilenglikol 400

Terhadap Absorbsi Piroksikam Melalui Lumen Usus In Situ. Yogyakarta:
Universitas Gadjah Mada. Majalah Farmasi Indonesia. Vol. 19. No. 1.

Rina, W. 2016. Studi Sistem Dispersi Padat Ibuprofen-Manitol Dengan Metode

Pelarutan. Padang: Universitas Andalas Padang. Jurnal Farmasi Higea.
Vol. 8. No. 1.