FORMULASI TEKNOLOGI SEDIAAN STERIL

MATERI PENDUKUNG & JURNAL PENDAHULUAN

TETS MATA

OLEH :

KELOMPOK IV

KELAS D2

PROGRAM STUDI S-1 FARMASI

STIKES MANDALA WALUYA KENDARI

2018
 1. Definisi tetes mata
 Menurut Banker, 2002, Hal: 454
Tetes mata adalah salah satu dari bentuk sediaan yang tidak diketahui dengan volume
yang tepat atau sesuai dosis menurut berat badan namun tampaknya, tidak tepat dosis ini telah
ditetapkan dan di terima oleh dokter mata
 Menurut allen, 2011, pdf hal: 57
Tetes mata /sediaan farmasi yang diaplikasikan secara topical ke mata untuk mengobati
permukaan atau kondisi intraocular, termasuk jamur, bakteri dan infeksi virus dari mata atau
kelopak mata, alergi/ infeksi konjungtivitis atau peradangan, tekanan intra ocular tinggi dan
glaucoma dan mata kering.

2. Syarat-syarat tetes mata

 Menurut Ansel,2008:541
Semua larutan untuk mata harus dibuat steril jika diberikan dan bila mungkin
ditambahkan pengawet yang cocok untuk menjamin sterilitas selama pemakaian larutan untuk
mata yang dimaksudkan digunakan untuk operasi atau pada yang terkena trauma,umumnya
tidak mengandung bahan pengawet,karena hal ini akan menyebabkan iritasi pada jaringan di
dalam mata.
 Menurut voight,1994:524
Mata menggambarkan suatu organ yang paling peka dari manusia karenanya ditetapkan
bahwa persyaratan kualitas diputuskan lebih tajam terhadap obat mata.maka faktor-faktor
berikut diperhatikan:
a. Steril /miskin kuman
b. Jernih/bebas bakteri melayang/miskin bahan melayang
c. Pengawetan
d. Tonisitas
e. Stabilitas

3. Komposisi tetes mata

 Menurut Jenkis (The art of compounding,1971:353)
a. Penyangga pada larutan mata
Penggunaan penyangga pada larutan ada 2 pendapat yaitu penggunaan buffer pada tetes mata
tidaklah perlu dan dalam beberapa hal tidak diinginkan
b. Isotonis pada tetes mata
Tekanan osmotik yang sama dengan darah dan untuk menjadi isotonik dengan 0,9%larutan
c. Bahan pengawet
Digunakan agar mempunyai kekuatan untuk mencegah pertumbuhan mikro.atau pemusnahan
jasak renikyang secara kebetulan masuk ketika wadah dibuka saat penggunaan.
 Menurut Banker,2002:457
dalam bahan tumbuhan suatu (-) mata sangat penting untuk mempertimbangkan
sterilitas,stabilitas taspek proses aktif. Nacl ekuivalen tidak menyebabkan rasa sakit dan rentang
sekitar 0,7-1,5% dapat diterima kebanyakan orang
a. Buffer dan penambahan PH
PH dan buffer pada larutan optermik sama pentingnnya dengan pengawet karena stabilitas
pada kebanyakan obat optermik yang di gunakan dikontrol oleh PH lingkungan
 b. Agen pemviskositas
c. Stabilizer
Adalah bahan yang ditambahkan dalam formulasi untuk mengurangi laju dekomposisi dari
bahan aktif antioksidanadalah penstabil utama yang ditambahkan pada beberapa optimik
terutama mengandung efinefrin.
d. Surfaktan
Penggunaan surfaktan dibatasi dalam formulasi optalmik untuk toksitas surfaktan anionic >
kationik.
e. Pembawa
Air untuk injeksi tidak diperlukan dalam sediaan parenteral yang diperlukan air yang di
murnikan.

4. Alasan dipersyaratkannya sterilitas pada sediaan tetes mata

 Menurut Allen.2011 Ansel’s Pharmaceutical Dosage Forms and Drug Dekivery System 9th. Hal :
533
Larutan dan suspense obat mata harus disterilkan untuk keamanan penggunaannya.
 Ansel. 2011. Pengantar Bentuk Sediaan Farmasi. Hal:541
Semua larutan untuk mata harus dibuat steril jika diberikan.
5. Keuntungan sediaan tetes mata disbanding sediaan mata yang lain
 Menurut Gennaro (RPS 20 Ed,2000)
secara berangsur-angsur obat tetes mata menjadi kurang cepat,namun salah satu
sediaan yang lebih diterima dengan pemberian topical karena waktu kontak antara sediaan
kepermukaan mata cepat jadi tidak terasah aneh seperti salep.
 Menurut Jones (PDF,2008:136)
penerapan agen terapi langsung pada mata memastikan bahan-bahan agen terapeutik
tersediah dalam konsentrasi yang tinggi setelah pemakaian pembuatan agen terapi local dapat
meminimalkan efek samping setelah dilakukan penelitian ,pemberian bentuk sediaan mata
dapat dengan mudah dilakukan oleh pasien

6. Kekurangan sediaan tetes mata disbanding sediaan mata yang lain

 Menurut Swarbrick (EOPT,2007:1923)
Mayoritas pasien usia lanjut mengalami kesulitan dalam pemberian karena harus mengangkat
lengan keatas kepala sehingga jangkauannya terbatas akibat atritis
Sulit dilakukan oleh pasien osteathritis (kaku leher/karena posisi pemberian harus memiringkan
kepalah jauh kebelakangg)
Kesulitan dalam menekan botol tetes dan banyak pasien yang tidak menggunakan cara yang benar
sehungga mengeluarkan tetesan lebih fdari jumlah yang diperlukan
 Menurut Jones(PDF,2008:136)
potensi obat dilokasi aksi relative buruk karena volume air yang rendah 7 µl untuk mata
berkedip,20-41 untuk mata tidak berkedip.volume khas 2 tetes sekitar 100 µl dan oleh karena itu
sebagian dari dosis yang diberikan hilang,baik melalui tumpahan kewajah maupun saluran
lakrimal.

7. Sistem pewadahan tetes mata

 Menurut Ansel. 2011. Pengantar Bentuk Sediaan Farmasi. Hal:553
 Larutan untuk mata harus dikemas sehingga dengan mudah ditata dan diajaga
kesterilannya . kebanyakan larutan untuk mata digunakan dengan cara tetesan, dikemas dalam
wadah gelas atau plastic yang memeiliki penetes.
 Menurut Banker.2002. Modern Pharmaceutics. Hal : 460
Hampir semua tetes mata dikemas dalam botol tetes plastic. Beberapa produk masih
menggunakan botol tetes gelas karena pertimbangan kestabilan. Keuntungan dari drop-trainer
sama halnya dengan botol droper plastic adalah waktu penggunaan yang baik oleh pasien. Botol
plastic mempunyai petunjuk penggunaan sebagai suatu bagian terlengkap dari kemasan.

TUGAS PENDAHULUAN

1. Jelaskan pentingnya disolusi obat pada cairan lakrimal, hubungkan dengan teori yang Jelaskan
pentingnya disolusi obat pada cairan lakrimal, hubungkan dengan teori yang dikemukakan oleh
Kinsey! Proses apa yang terjadi?dikemukakan oleh Kinsey! Proses apa yang terjadi?

Jawab :

Air mata mempunyai ph normal 7,4 dan memiliki suatu kemampuan dapar. Pemakaian suatu larutan
yang mengandung obat mata merangsang aliran air mata yang mencoba menetralkan setiap
 kelebihan ion hidrogen atau hidroksil yang dikenakan pada mata bersama larutan . Obat yang
digunakan pada tetes mata harus diserap masuk ke dalam mata untuk dapat memberi efek. Larutan
tetes mata segera bercampur dengan cairan lakrimal dan meluas di permukaan kornea dan
konjungtiva dan obatnya harus masuk melalui kornea menembus mata .

Pembuatan tetes mata pada dasarnya dilakukan Cairan mata isotonik dengan darah dan nilai
isotonisitasnya sama dengan larutan NaCl P 0,9 %. Kenaikan pH dapat mengganggu kelarutan dan
stabilitas obat. Garam alkaloid paling efektif pada pH optimal untuk pembentukan basa bebas tidak
terdisosiasi.

Banyak obat mata adalah basa lemah dimana bentuk garamnya digunakan pada mata dalam larutan
berair. Karena kemampuan netralisasi dari air mata, pH dari tetes mata dengan cepat dirubah menjadi
pH fisiologis. Tergantung dari sifat disosiasi dari alkaloida, sebagian dari garam akan dirubah menjadi
bentuk basa bebas yang biasanya lebih larut lemak sehingga ion mudah di transfer dalam sel epitel ke
dalam subtantia propia (stoma). Lapisan stroma ini berlapis-lapis , kurang mengandung lipid dan kaya
akan air. Obat yang berpenetrasi sebagian akan dirubah menjadi bentuk terprotonisasi tergantung
pada PH lingkungan berair pada stroma. Pada saat melewati lapisan lemak endothelium, obat masuk
kedalam cairan humor dimana obat akan terdifusi dengan cepat kedalam iris dan badan siliar yaitu
tempat dimana obat mempunyai aksi farmakologis.

2. Jika pilokarpin akan dibuat formulasi menjadi suatu sediaan mata. Jelaskan tentang :
a. Pada pH berapa sebaiknya formula dibuat, pH kestabilan bahan yang baik atau pH fisiologis cairan
lakrimal? Yang mana yang paling efektif ?
b. Jenis dapar yang anda pilih ?

c. Apa yang harus diperhatikan pada pengawetan sediaan ? Jelaskan bahan pengawet yang anda
pilih dan alasan jelas mengenai pemilihannya.

d. Apakah formula diatas membutuhkan tambahan pengisotonis ? Buatlah contoh perhitungan

tonisitas menggunakan bahan-bahan yang anda pilih dalam formula tetes mata pilocarpin
tersebut.

Jawab :

a. Pada pH berapa sebaiknya formula dibuat, pH kestabilan bahan yang baik atau pH fisiologis cairan
lakrimal? Yang mana yang paling efektif ?

 Menurut Martindale, 2009 Hal : 1884

Stabilitas. Larutan oral pilocarpine hydrochloride, yang dibuat dari bubuk atau tetes mata dan
buffered pada pH 5,5, ditemukan stabil selama 60 hari pada 25 °C dan selama 90 hari pada 4 °C.
Oleh karena itu sebaiknya formula dibuat pada pH 5,5.
 Menurut Lukas, 2006 Hal : 133

Dalam stabilitas, Harga pH mata sama dengan darah, yaitu 7,4. Pada pemakaian tetesan biasa,
larutan yang nyaris tanpa nyeri adalah larutan dengan pH 7,3-9,7. Namun, daerah pH 5,5-11,4
masih dapat diterima. Pengaturan pH sangat berguna untuk mencapai rasa bebas nyeri, meskipun
kita sangat sulit merealisasikannya.

Jadi yang lebih efektif adalah pH fisiologis cairan lakrimals, karena sediaan mata harus mengikuti pH
fisiologis mata agar bebas atau nyaris tanpa nyeri dalam penggunaannya. Namun bahan dengan
kestabilan baik pada pH 5,5-11,4 masih dapat diterima.

b. Jenis dapar yang anda pilih ?

 Menurut Lukas, 2006 Hal : 134

Contoh dapar yang biasa digunakan dalam tetes mata adalah :

a) Borat buffer ( borat acid/borax) pH 6,8-9,1

b) Chloramphenicol eye drop BP 1993 pH 7,5
c) Phosphat Buffer (sodium acid phosphate atau sodium phosphat) pH 4,5-8,5
d) Neomicyn aye drop BPC 1973 pH 6,6
e) Prednisolon sodium Phosphate eye drop BPC pH 6,6
 Menurut Rowe, 2009 Hal : 656 dan 659
Dibasic sodium phosphate digunakan dalam berbagai formulasi farmasi sebagai agen buffering
dan sebagai agen pengasing
Monobasic sodium phosphate digunakan dalam berbagai formulasi farmasi sebagai agen buffering
dan sebagai agen pengasing. Secara terapeutik, natrium fosfat monobasa digunakan sebagai
pencahar garam ringan dan dalam pengobatan hipofosfatemia
Jadi dapar yang saya pilih adalah dapar fosfat (sodium acid phosphate atau disodium phosphate)
karena rentan pH pada dapar ini masuk dalam pH kestabilan zat aktif

c. Yang harus diperhatikan dalam pengawetan sediaan adalah :

 Menurut Ansel, 2011 Pengantar Bentuk Sediaan Farmasi Hal : 542

Larutan untuk mata yang digunakan pada mata dengan selaput kornea yang utuh dapat dikemas
dalam wadah dosis ganda. Meskipun steril, ketika disalurkan setiap larutan ini harus mengandung
bahan antibakteri yang efektif yang tidak mengiritasi atau campuran dari bahan-bahan tersebut
untuk mencegah berkembang berkembang atau masuknya mikroorganisme dengan tidak sengaja
yang masuk ke dalam larutan, ketika wadah terbuka selama pemakaian. Pengawetan yang tepat
dan konsentrasi maksimum dari pengawet untuk tujuan ini termasuk :

a) Benzalkonium klorida 0,013%

b) Benzetenium klorida 0,01%
c) Klorobutanol 0,5%
d) Fenil merkuri asetat 0,004 %
 e) Fenilmerkuri nitrat 0,004%
f) Timerosal 0,01%
 Manurut Rowe, 2009 Hal : 65

Benzal klorida adalah senyawa ammonium kuaterner yang digunakan dalam formulasi
farmasi sebagai pengawet antimikroba dalam aplikasi yang mirif dengan surfaktan kationik
lainnya, seperti catrimide. Dalam persiapan mata, benzolkolnium klorida adalah salah satu
pengawet yang paling banyak digunakan pada konsentrasi 0,01-0,02% b/v seringkali di gunakan
dalam kombinasi dengan bahan pengawet atau eksipien lainnya, terutama 0,1 % b/v dinatrium
edetat, untuk meningkatkan aktivitas antimikroba terhadap strain pseudomonas.
Pengawet yang dipilih adalah Benzalkonium klorida 0,01%.