9/25/2008

SEROTONIN

by:
Ernawati, dr.

SEROTONIN
( 5-
5- HYDROXYTRYPTAMINE, 5-
5-HT )
 Dihasilkan dari
tryptophan
 Disimpan di sel
entrokromafin di usus
dan neuron SSP
 Setelah dirilis
dimetabolisme oleh
monoamine oxidase

1
 9/25/2008

Reseptor
 Reseptor
1. Reseptor 5-HT1 : otak
Memperantarai efek eksitatory dan inhibitory di
berbagai jaringan otot polos
2. Reseptor 5-HT2 : otak dan jaringan perifer
Memperantarai eksitasi sinaptik di SSP,
kontraksi otot polos, dilatasi pembuluh darah
3. Reseptor 5-HT3 : SSP, terutama area
kemoreseptor dan pusat muntah
Memperantarai eksitasi via 5HT gated cation
channel

 Penggunaan klinis
 Serotonin tidak digunakan untuk terapi

2
 9/25/2008

Agonis Serotonin yang lain

1. Agonis 5-HT1D
 Sumatriptan ( prototip )
 Noratriptan
 Rizatriptan
 Efektif untuk terapi migraine akut dan serangan
sakit kepala
2. Serotonin reuptake inhibitor
 Dexfenfluramine digunakan untuk menekan
nafsu makan
 Dapat menyebabkan toksisitas cardiac berupa
fibroplasia subendocardial dan disfungsi katub
 Kerusakan neurologist

ANTAGONIS SEROTONIN
 5 HT2 bloker :
 Ketanserin
 Phenoxybenzamine
 Cyproheptadine

 5 HT3 bloker :
 Ondansetron
 Granisetron
 Dolasetron
 Alosetron

 Partial agonis 5HT :

 Ergot alkaloid

3
 9/25/2008

Penggunaan klinis
 Ketanserin : anti hipertensi
 K, P, C : Tx tumor carcinoid
 Ondansetron : Tx muntah post
operasi dan kemoterapi

ERGOT ALKALOID
 Dihasilkan oleh Claviceps purpurea
 Partial agonis alfa adrenoseptor dan
5HT reseptor
 Klasifikasi
 Otak
 Contoh : LSD, Bromocriptine
 Uterus
 Contoh : Ergonovine, Ergotamine
 Pembuluh darah
 Contoh : Ergotamine, Methysergide

4
 9/25/2008

 Efek
1. Pembuluh darah
2. Vasokonstriksi, bila over dosis dapat
menyebabkan iskemia, ganggren.
3. GIT
4. Gangguan GIT ( nausea, vomiting, diare )
5. Uterus
6. Meningkatkan kontraksi uterus
7. SSP
8. Halusinasi

 Penggunaan klinik
 terapi migraine :
 Ergotamine ( serangan akut )
 Methysergide, Ergonovine ( profilaksis )
 Obstetric bleeding :
 Ergonovine
 Ergotamine
 Hyperprolactinemia & Parkinson’s disease :
 Bromocriptine
 Pergolide
 Carsinoid tumor :
 Methysergide