Angioedema terjadi dikarenakan pelepasan histamin di kulit menjadi pemicu

pembengkakan pada kebanyakan orang (angioedema) maka dibutuhkan antihistamin untuk

memblokir efek ini. Anti histamin juga berperan penting dan efektif menghambat peningkatan
permeabilitas kapiler dan edema akibat histamin pada angioedema. Oleh karena itulah
mengapa angioedema sangat cepat pulih atau bisa cepat hilang dalam 15-30 menit hingga 1-2
jam.
Pemberian secara oral atau intravena , AH-1 akan diabsorbsi dengan baik dalam saluran
cerna. Efeknya dapat terlihat dalam 30 menit, mencapai konsentrasi puncak plasma
dicapai dalam waktu 1-2 jam, dan dapat bertahan 4-6 jam, sedangkan beberapa obat
lainnya dapat bertahan lebih lama. Antihistamin H1 generasi I mempunyai waktu paruh
bervariasi antara 9-24 jam, hampir semua diikat oleh protein dan dimetabolisme melalui sistem
sitokrom P-450 (CYP) di hepar. Waktu paruh ini akan memanjang pada penderita yang lebih
tua atau yang menderita sirosis hepatis. Hampir seluruh obat ini diekskresikan ke urin setelah
24 jam pemberian.
Antihistamin golongan H1 seperti setirizin atau difenhidramin dapat diberikan untuk
meredakan gejala pada kulit dengan angioedema. Setirizin memiliki onset kerja yang lebih
cepat dibandingkan difenhidramin, tetapi pada kasus yang disertai dengan muntah,
difenhidramin lebih aman untuk digunakan.
Antihistamin H1 bekerja sebagai kompetitif inhibitor terhadap histamin pada reseptor
jaringan, sehingga mencegah histamin berikatan pada reseptornya serta mencegah aktivasi
dari reseptor tersebut. Ikatan antara AH dan reseptornya bersifat reversibel dan dapat
digantikan oleh histamin dalam kadar yang tinggi. Dengan menghambat kerja dari histamin,
terjadi berbagai pengaruh yang ditimbulkan histamin, yaitu menghambat vasodilatasi
dan peningkatan permeabilitas kapiler yang secara klinis berupa eritem, urtika dan rasa gatal.
Obat ini lebih efektif jika diberikan sebelum terjadinya pelepasan histamin. Beberapa obat
golongan AH-1 mempunyai kemampuan untuk menghambat reseptor adrenergik atau reseptor
α muskarinik kolinergik, sedangkan obat lainnya seperti siproheptadin mempunyai efek
antiserotonin.