A. Senyawa Pengalkilasi
1. Alkilasi adalah penggantian hydrogen dalam sebuah atom dengan gugus alkil. Senyawa
ini digunakan terutama untuk pengobatan kanker pada jaringan limfoid dan sistem
retikuloendotel. Senyawa pengalkilasi dapat membentuk senyawa kationik antara yang
tidak stabil, diikuti pemecahan cincin membentuk ion karbonium reaktif. Ion ini bereaksi
melalui reaksi alkilasi, membentuk ikatan kovalen dengan gugus-gugus donor elektron
seperti, gugus-gugus karboksilat, amin, fosfat dan tiol, yang terdapat pada stuktur asam
amino, asam nukleat dan protein, yang sangat dibutuhkan untuk proses biosintesis sel.
Reaksi ini menbentuk hubungan melintang (cross-linking) antara dua rangkaian ADN dan
mencegah mitosis. Akibatnya proses pembentukan sel terganggu dan terjadi hambatan
pertumbuhan sel kanker.
2. Struktur DNA dan RNA
B. Anti metabolit
1. Purin dan pirimidin adalah basa nitrogen yang membentuk dua jenis dasar nukleotida
dalam DNA dan RNA. Basa cincin nitrogen dua karbon (adenin dan guanin) adalah
purin, sedangkan basa cincin nitrogen satu karbon (timin dan sitosin) adalah pirimidin.
Pirimidin adalah senyawa aromatik sederhana yang tersusun dari atom karbon dan
nitrogen dalam cincin beranggotakan enam. Merupakan pula basa nitrogen yang
ditemukan dalam DNA dan RNA. Terdiri dari sitosin, timin, dan urasil. Purin adalah
sebuah senyawa organik heterosilik aromatik, yang terdiri dari cincin pirimidina dan
cincin imidazola yang bergandeng sebelahan. Purin merupakan basa nitrogen.
2. Metabolit pada kanker
Anti purin dan anti pirimidin mengambil tempat purin dan pirimidin dalam pembentukan
nukleosida, sehingga mengganggu berbagai reaksi penting dalam tubuh. Metabolisme
purin dan pirimidin lebih tinggi pada sel kanker daripada sel normal. Dengan demikian
penghambatan sintesis DNA sel kanker lebih tinggi dari sel normal
3. Metabolit pada kanker
Struktur-struktur analog pirimidindan purin masuk kedalam komponen sel untuk merusak
sintesis asam nukleat. Antimetabolite seperti metokrekstat mengganggu proses enzimatik
yang esensial pada metabolime.