EFEDRIN

 Golongan : simpatomimetik non katekolamin

 Farmakodinamik
Efedrin bekerja pada reseptor α, β1, β2 baik bekerja langsung ataupun tidak
langsung. Efek pada α1 di perifer adalah dengan jalan menghambat aktivasi adenil
siklase. Efek pada β1 dan β2 adalah melalui stimulasi siklik-adenosin 3-5 monofosfat.
Efek β1 berupa takikardi tidak nyata karena terjadi penekanan pada baroreseptor
karena efek peningkatan TD.1 Efek tidak langsung yaitu dengan merangsang
pelepasan noradrenalin.2 Efek utama dari dosis terapi efedrin adalah relaksasi otot
polos bronkus. Efedrin menstimulasi peningkatan tekanan darah, detak jantung,
cardiac output, aliran darah koroner dan peningkatan SVR (Systemic Vascular
Resistance).1 Efek kardiovaskular efedrin menyerupai efek epinefrin tetapi
berlangsung kira –kira 10 kali lebih lama. Tekanan sistolik meningkat, dan biasanya
juga tekanan diastolic,sehingga tekanan nadi membesar. 3 Peningkatan tekanan darah
ini sebagian disebabkan oleh vasokonstriksi, vasokontriksi pada vascular bad, juga
disertai vasodilatasi pada daerah lain melalui reseptor β2. Melalui reseptor β1 akan
meningkatkan kontraktilitas otot jantung.1 Denyut jantung mungkin tidak berubah
akibat refleks kompensasi vagal terhadap kenaikan tekanan darah. Aliran darah ginjal
dan visceral berkurang, sedangkan aliran darah koroner, otak, dan otot rangka
meningkat, berbeda dengan epinefrin penurunan tekanan darah pada dosis rendah
tidak nyata pada efedrin.3 Aktivitas uterus biasanya dikurangi oleh efedrin, efek ini
dapat dimanfaatkan ada dismenore.3 Efedrin kurang meningkatkan gula darah
dibandingkan dengan Epinefrin. Efedrin dapat menurunkan renal blood flow (RBF),
dan efek metabolik berupa peningkatan gula darah, namun peningkatan gula darah ini
tidak sebesar akibat epinefrin.4 Efek sentral efedrin menyerupai efek amfetamin tetapi
lebih lemah.5
Penggunaan efedrin di bidang anestesi pada kasus hipotensi akibat regional
anestesi, baik oleh karena spinal ataupun epidural anestesi. Pemberian efedrin 10-25
mg iv pada orang dewasa sebagai pilihan simpatomimetik mengatasi blokade
susunan saraf simpatis yang disebabkan anestesi regional ataupun untuk mengatasi
efek hipotensi yang disebabkan obat-obat anestesi.1 Untuk Ibu hamil yang menjalani
prosedur seksio sesarea dengan spinal anestesi, efedrin merupakan pilihan mengatasi
hipotensi yang diakibatkan oleh spinal anestesi. Efedrin selain meningkatkan tekanan
 darah, sejalan dengan itu memperbaiki aliran darah plasenta.1 Selain itu efedrin juga
digunakan untuk mengatasi hipotensi akibat induksi dengan propofol.6 Efedrin juga
mampu mempercepat mula kerja rokuronium. Pencampuran efedrin dengan propofol
dapat menjaga kestabilan hemodinamik dan mencegah nyeri akibat suntikan
propofol.7
Efedrin bolus 5- 10 mg pada orang dewasa normal sedikit meningkatkan SVR
dan peningkatan TD yang terjadi pada pemberian efedrin adalah hasil dari akumulasi
dari peningkatan SVR, preload, HARI< CO.1
Dosis yang dianjurkan untuk pengobatan hipotensi yang penting secara klinis
dalam pengaturan anestesi adalah dosis awal 5 hingga 10 mg yang diberikan bolus
intravena. Berikan bolus tambahan sesuai kebutuhan, tidak melebihi dosis total 50
mg.
 Cara melarutkan Efedrin
Sedian Efedrin Sulfate adalah 50mg/mL, untuk pemberian bolus intravena
yang mengandung konsentrasi akhir 5mg/mL. Tarik 50 mg (1 mL= 50 mg/mL)
efedrin sulfate dan encerkan terlebih dahulu dengan 9 mL Dekstros 5% atau 0,9%
Sodium Chloride Injection, sehingga didapatkan dosis 5 mg ( 1mL = 5 mg/mL)
efedrin, lalu berikan 1 mL efedrin secara iv untuk meningkatkan tekanan darah.9
 Farmakokinetik
Efedrin dapat diberikan secara oral, topikal maupun parenteral. Efedrin dapat
diserap secara utuh dan cepat pada pemberian oral, subkutan ataupun intramuskular.
Bronkodilatasi terjadi dalam 15-60 menit setelah pemberian oral dan bertahan selama
2-4 jam. Absorbsi efedrin yang diberikan lewat jalur intramuskular lebih cepat (10-20
menit) dibanding dengan pemberian subkutan. Pada pemberian intravena, efek klinik
dapat langsung diobservasi. Lama kerja terhadap efek tekanan darah bertahan sampai
1 jam pada pemberian parenteral dan dapat bertahan selama 4 jam pada pemberian
secara oral. Efedrin juga dilaporkan melewati plasenta dan terdistribusi pada air susu
ibu.1,8
Efedrin dimetabolisme oleh liver dalam jumlah kecil melalui deaminasi
oksidasi, demetilasi, hidroksilasi aromatis dan konjugasi. Metabolitnya adalah p-
hidroksiefedrin, p-hidroksinorefedrin, norefedrin dan konjugasinya. Efedrin dan
metabolitnya diekskresi terutama melalui urine dan dalam bentuk tidak berubah.
Eliminasi efedrin dan metabolitnya dipengaruhi oleh asiditas urine. Eliminasi paruh
 waktu efedrin dilaporkan 3 jam pada pH urin 5 dan 6 jam pada pH urin 6,5. Efek
puncak efedrin terhadap curah jantung dicapai sekitar 4 menit setelah injeksi.1,8
 Efek Samping
Efek samping penggunaan efedrin serupa dengan efek samping pada
penggunaan epinefrin, dengan tambahan efek sentral efedrin. Pemberian efedrin dapat
menimbulkan gejala seperti perasaan takut, khawatir, gelisah, tegang, nyeri kepala
berdenyut, tremor, rasa lemah, pusing, pucat, sukar bernafas dan palpitasi. Dosis
efedrin yang besar dapat menimbulkan perdarahan otak karena kenaikan tekanan
darah yang hebat. Efedrin juga dapat menyebabkan terjadinya aritmia yang bersifar
fatal pada penderita penyakit jantung organik. Insomnia, yang sering terjadi pada
pengobatan kronik, mudah diatasi dengan pemberian sedatif.1
Efedrin dikontraindikasikan pada penderita yang mendapat αblocker
nonselektif, karena kerjanya yang tidak terimbangi pada reseptor α pembuluh darah
dapat menyebabkan hipertensi yang berat dan perdarahan otak.1

Daftar Pustaka
1. Stoelting R.A,; 1999. Pharmacology and Physiology in Anethesia Practice, 3rd ed,
Lippincott-Raven, Philadelphia, USA. pp:158-181
2. Barash PG, Cullen BF, Stoelting RK, editors. Clinical Anesthesia, 5th ed.
Philadelphia, Tokyo: Lippincott Williams and Wilkins, 2006, p.216
3. Arini Setiawati. 2005. Farmakologi dan Terapi. Edisi 4. Bagian Farmakologi Fakultas
Kedokteran UI. Jakarta. pp:67-71
4. Gan S, 1981; Farmakalogi dan Terapi, FK UI, Jakarta, Indonesia
5. Gerald K.M, 1987,; Ephedrine, Ephedrine Hydrochloride, Ephedrine Sulphate in Drug
Information, 87th ed, American Hospital Formulary Service The American Society of
Hospital Pharmacist, Bathesda, pp 576-580.
6. Munoz HR, Gonzalez AG, Dagnino JA, Gonzalez JA,Perez AE. The effect of
ephedrine on the onset time ofrocuronium. Anesthesia and Analgesia 1997; 85: 437–
40.
7. Cheong MA, Kim KS, Choi WJ, Ephedrine Reduces the Pain from Propofol Injection.
Anesth Analg 2002;95: 1293-6
8. Katzung BG. Histamine, Serotonin, and the Ergot Alkaloids. In: Katzung BG, editor.
Basic and Clinical Pharmacology, 9th ed. Boston Burr Ridge, Toronto: McGraw-Hill
Companies; 2004, p. 259-79. 24. Salocks C, Kaley KB, Painter P, Siegel D, Po
9. Food And Drug Administration, Medically reviewed, Ephedrine Sulphate Injection.
2017