Farmakologi

1. Obat penurun kadar gula darah

1.1.Insulin1
Insulin merupakan salah satu obat yang digunakan bagi para penderita
diabetes melitus untuk mengurangi gejalanya.
Sedian insulin dapat di berikan melalui suntikan subkutan dan kecepatan
absorbsinyadapat di perpanjang dnegan memperbesar ukuran partikel atau
dengan membuat kompleks insulin dengan zink atau protamin.
Adapun beberapa cara kerja dari insulin antara lain :
1. Insulin kerja singkat.
Insulin yang dapat larut adalah insulin yang sifatnya sederhana.
Aktivitas puncak dari insulin memuncak 2-4 jam, menghilang dalam 8
jam. Insulin ini dapat di berikan intravena pada kedaruratan
hiperglikemia, tetapi efeknya hanya berlangsung selama selang waktu
30 menit.
Insulin lispro dan insulin aspart adalah analog insulin yang mempunyai
waktu kerja lebih cepat da singkat daripada insulin yang dpat larut.
2. Insulin kerja menengah dna panjang.
Insulin ini mempunyai durasi kerja antara 16 dan 35 jam.
Semilente adalah suspensi insulin zink amorf.
Lente adalah campuran insulin zink amorf (30%) dan insulin zink
kristal 70%. Insulin kristal akan memperpanjang durasi sediaan ini.
3. Isofan insulin (NPH) adlah kompleks protamin dan insulin. Campuran
ini sedemikian rupa sehingga tidak terdapat ikatan bebas yang tersisa
pada protamin. Durasi dari NPH sama dengan durasi lente sekitar 20
jam.
4. Campuran tetap bifasik mengandung berbagai proporsi insulin ynag
dapat larut dan isofan insulin mislanya 30% dapat larut dan 70% isofan.
 5. Ultralente adlah suspensi dari insulin zink kristal yang kelarutannya
buruk dengan durasi waktu sampai dengan 35 jam. Durasi panjang
ultralente dapat menyebabkan akumulasi insulin dan hipoglikemia yang
berbahaya.

Efek samping dari Insulin:

Pada penggunaan insulin dapat terjadi efek samping seperti;
1. Hipoglikemia yang di sebabkan oleh overdosis insulin atau asupan
kalori yang tidak adekuat merupakan komplikasi terapi insulin yang
paling sering dan paling serius.
2. Antibodi insulin. Semua insulin adalah imunogenik untuk beberapa hal.
Tetapi resistens imunologis terhadap insulin jarang terjadi.
3. Lipohipertrofi sering terjadi dengan semua sediaan insulin, tetapi reaksi
alergi lokal pada tempat suntikan saat ini sangat jarang terjadi.

1.2.Glibenklamida 1,2
Cara kerja dari glibenklamida adalah hipoglikemik oral devirat sulfonil
urea yang bekerja aktif menurunkan kadar gula darah. Glibenklamida
bekerja dengan merangsang sekresi insulin dan pankreas. Oleh karena itu
glibenklamida hanya bermanfaat bagi para penderita diabetes dewasa yang
penkreasnya masih mampu untuk memproduksi insulin. Pada penggunaan
per oral glibenklamida di absorbsi secara cepat dan tersebar ke seluruh
cairan ekstrasel sebagian besar terikat dengan protein plasma. Pemberian
glibenklamida dosis tunggal akan menurunkan kadar gula darah dalam 3
jam dan kadar ini dapat bertahan selama waktu 15 jam. Glibenklamida di
ekskresiakan bersama feses dna sebagai metabolit bersama urin.
 Untuk penggunaan obat ini diberikan dosis sesuai anjuran yaitu;
1. Dosis awal 1 kapsul/tablet sehari sesudah makan pagi, setiap 7 hari di
tingkatkan dengan ½ - 1 kapsul/tablet sehari sampai kontrol metabolit
optimal tercapai.
2. Dosis awal untuk dewasa 2,5 mg per hari.
3. Dosis tertinggi 3 kapsul/tablet sehari dalam dosis terbagi.

Penggunaan obat ini pun tak lepas dari efek samping yang akan terjadi
yaitu, kadang-kadang terjadi gangguan saluran cerna seperti: mual, muntah
dan nyeri epigastrik. Sakit kepala, demam, reaksi alergi pada kulit juga
sering ditemukan. Untuk penggunaan obat ini dikhususkan untuk indikasi
seperti diabetes melitus pada orang dewasa, tanpa komplikasi yang tidak
resposif dengan diet saja. Sedangkan kontra indikasinya Glibenklamida
tidak boleh di berikan pada diabetes juvenil, perkoma dan koma diabetes,
gangguan fungsi ginjal besar dan wanita hamil.

1.3.Metformin 1,2
Metformin adalah zat antihiperglikemik oral golongan biguanid untuk
penderita DM tampak ketergantungan terhadap insulin. Mekanisme kerja
Metformin yang tepat tidak jelas, walaupun demikian Metformin dapat
memperbaiki sensitivitas hepatik dan periferal terhadap insulin tanpa
menstimulasi sekresi insuln serta menurunkan absorbsi glukosa dari
saluran lambung-usus. Metformin hanya mengurangi kadar glukosa darah
dalam keadaan hiperglikemia serta tidak menyebabkan hipoglikemia bila
diberikan sebagai obat tunggal. Metformin tidak menyebabkan
pertambahan berat badan bahkan cenderung dapat menyebabkan
kehilangan berat badan.
Untuk penggunaan obat ini diberikan dosis sesuai anjuran yaitu;
1. Metformin harus diberikan bersama dengan makanan atau sesudah makan
dalam dosis yang terbagi tablet 500 mg.
2. Dosis: 3 x sehari 1 tablet.
3. Tablet 850 mg: dosis awal: 1 x sehari 1 tablet (pagi).
4. Dosis pemeliharaan: 2 x sehari 1 tablet (pagi dan malam).

Efek samping dari penggunaan obat ini yaitu;

1. Efek samping bersifat resversibel pada saluran cerna termasuk anoreksia,
gangguan perut, mual, muntah, rasa logam pada mulut dan diare
2. Dapat menyebabkan asidosis laktat tetapi kematian akibat insiden ini lebih
rendah 10-15 kali dari fenformin dan lebih rendah dari kasus hipoglikemia
yang disebabkan oleh glibenklamid/sunfomilurea. Kasus asidosis laktat
dapat diobati dengan natrimum bikarbonat. Kasus individual dengan
midformin adalah anemia megaloblastik, pneumonitis, vaskulitis

Obat ini hanya diberika pada indikasi-indikasi seperti;

1. Pengobatan penderita diabetes yang baru terdiagnosis setelah dewasa,
dengan atau tanpa kelebihan berat badan dan bilah diet tidak berhasil.
2. Sebagai kombinasi terapi pada penderita yang tidak responsif terhadap
terapi tunggal sulfonilurea baik primer maupun sekunder.
3. Sebagai obat pembantu untuk mengurangi dosis insulin apabilah
dibutuhkan.

Sedangkan untuk kontra indikasi dalam penggunaan obat ini yaitu; penderita
kardiovaskular, gagal ginjal, gagal hati, dehidrasi dan peminum alkohol, koma
diabetik, ketoasidosis, infrak miokardial, keadaan penyakit kronik yang
berkaitan dengan hipoksia jaringan, keadaan yang berhubungan dengan
asidosis laktat seperti syok, insufiensi pulmonar, riwayat asidosis laktat.
2. Obat Anti kolesterol
Dislipidemia merupakan suatu kondisi dimana kadar lipid darah tidak dalam
batas yang normal. Penderita dislipidemia memiliki risiko yang cukup tinggi
terhadap CVD karena adanya peningkatan kadar lipid darah meningkatkan
pembentukan aterosklerosis. Berdasarkan mekanisme kerjanya, obat penurun
kolesterol dibedakan menjadi beberapa golongan, yaitu: 3
2.1.Golongan Statin3
Obat golongan statin ini bekerja dengan cara menghambat enzim
HMGKoA reduktase secara kompetitif yang berperan dalam sintesis
kolesterol terutama di hati. Golongan statin juga bermanfaat untuk
menurunkan kadar LDL namun kurang baik memberikan manfaat pada
penurunan kadar trigliserida dan meningkatkan kadar HDL. Obat-obatan
golongan ini antara lain atorvastatin, simvastatin, dan pravastatin.
Golongan statin juga memiliki interaksi dengan beberapa obat sehingga
penggunaan bersamaan dengan obat lain harus diminimalisasi. Penggunaan
obat-obatan golongan ini bersamaan dengan beberapa golongan obat dapat
meningkatkan risiko miopati dan rhabdiomiolisis.
Efek samping dari pemberian statin ini diabikatkan,4 Peningkatan yang
sifatnya minor pada kadar enzim hati sering dijumpai pada 5 bulan pertama
terapi statin yang biasanya akan sembuh bahkan normal kembali dengan
sendirinya. Peningkatan yang bermakna terjadi pada 2% penderita pada
awal terapi tergantung pada dosis statin yang digunakan, dan akan normal
kembali jika dosis statin diturunkan anatau dihentikan. Pemantauan enzim
hati secara teratur selama penggunaan statin, yaitu pada 1‐bulan, 3 bulan
dan 6 bulan setelah terapi statin dimulai, dan kemudian sekali setiap tahun.
Walaupun tertulis ada pembatasan penggunaan statin, hanya ada sedikit
bukti yang menunukkan bahwa satin berbahaya untuk pasien dengan
penyakit hati kronik seperti hepattis B dan C atau kholestasis (penghentian
 aliran empedu). Efek samping lain yang dijumpai pada 5% penderita
adalah miopati, muncul sebagai gejala nyeri pada otot dan persendian tanpa
adanya perubahan kadar kreatin kinase (CK).
2.2.Golongan Fibrat3
Obat penurun kolesterol golongan fibrat bekerja dengan cara meningkatkan
aktivitas enzim lipoprotein lipase, menghambat produksi VLDL di hati dan
meningkatkan aktivitas reseptor LDL. Obat golongan ini bermanfaat pada
pasien dengan kadar trigliserida tinggi dan HDL rendah. Pemberian
kombinasi obat golongan fibrat dan statin dapat meningkatkan risiko
terjadinya miopati. Obat golongan fibrat, antara lain yaitu fenofibrat.
2.3.Golongan Penangkap3
Asam Empedu (Bile Acid Sequestrans), obat golongan ini bekerja dengan
cara mengikat asam empedu di dalam usus dan menghambat resirkulasi
enterohepatic asam empedu. Obat ini mampu menurunkan LDL sekitar 15-
30% dan meningkatkan HDL sampai 5%. Obat ini dapat mengikat obat lain
(seperti warfarin, digoksin, dan levotiroksin) sehingga pemberian obat ini
harus dalam selang waktu sekitar 4-6 jam.
2.4.Golongan Asam Nikotinat3
Asam nikotinat merupakan vitamin larut air yang bekerja dengan cara
menurunkan VLDL di hati sehingga terjadi penurunan LDL dan
trigliserida, serta peningkatan HDL. Obat ini diberikan pada pasien dengan
kadar LDL dan trigliserida yang tinggi serta HDL yang rendah. Obat-
obatan penurun kolesterol dari golongan statin dapat diberikan dalam
jangka waktu lama. Selain memperbaiki kadar kolesterol darah, obatobatan
tersebut juga memiliki efek sebagai stabilisasi plak (kerak) aterosklerosis
di dinding pembuluh darah, sehingga dapat mencegah terjadinya serangan
jantung (sindrom koroner akut atau SKA).
 Gambar 1.1 Efek terapi obat pada subtipe kolesterol
Sumber :
https://lyrawati.files.wordpress.com/2008/11/dislipidemia_obat_hosppharm.pd
f

Referensi :
1. Neal M J. At a glance farmakologi medis. Ed 5. Erlangga: EGC; 2006
2. Ganiswarna S G. Farmakologi dan terapi. Ed 4. Jakarta: EGC; 1995
3. Devisi Pelayanan Obat. Kardiovaskuler. In health Gazette. 2013. [Internet].
[cited on 2015 apr 05]. Available from URL :
http:///inhcms.azurewebsites.net/uploads/FA_InHealth_Gazette_02_Juli-
Okt2013_web.pdf
4. Williams H. Dislipidemia-Terapi Obat. 2005. [Internet]. [cited on 2015 apr 07
Available from URL:
https:///lyrawati.files.wordpress.com/2008/11/dislipidemia_obat_hosppharm.p
df