Halaman 94-95

TRANSPOR MELALUI PORI (KONVEKTIF)

Molekul-molekul yang sangat kecil (seperti urea, air dan gula) dapat melintasi membran sel
secara cepat jika membran mempunyai celah atau pori. Walau pori tersebut tidak pernah
teramati secara langsung dengan mikroskop, model permeasi obat melalui pori yang bersifat
“aqueous” digunakan untuk menjelaskan ekskresi obat lewat ginjal dan pengambilan obat ke
dalam hati.

WAKTU TRANSIT OBAT DALAM SALURAN CERNA

Usus halus dan terutama mukosa duodenum, mempunyai luas permukaan yang besar untuk
absorbsi obat. Untuk memastikan absorbsi cepat suatu obat setelah pemberian oral, maka obat
harus mencapai duodenum secara cepat.
Secara anatomik, obat yang ditelan pertama kali akan mencapai lambung. Selanjutnya lambung
akan mengosongkan isinya ke dalam usus halus, yang mempunyai kapasitas terbaik absorpsi
obat. Oleh karena itu, berbagai faktor yang mempengaruhi motilitas pencernaan dapat
mempengaruhi laju absorpsi obat.
Suatu penundaan pengosongan obat dari lambung ke dalam duodenum akan memperlambat
absorpsi obat dan dengan demikian menunda awal dari efek terapetik. Sejumlah faktor telah
menunjukkan pengaruh terhadap waktu pengosongan lambung. Beberapa faktor yang
cenderung menghambat pengosongan lambung meliputi konsumsi makanan dengan lemak
tinggi, minuman dingin dan obat-obat anti kolinergik. Beberapa dari faktor-faktor ini
digunakan oleh Gibaldi (1977). Sebagai tambahan, obat-obat yang tidak stabil pada pH asam,
seperti penisilin dapat terurai jika pengosongan lambung tertunda.
Gerakan peristaltik normal dari duodenum sangat membantu absorpsi, karena gerakan inj
membawa partikel-partikel obat ke dalam kontak yang lebih dekat dengan mukosa sel usus.
Untuk absorpsi yang optimum, suatu obat harus mempunyai waktu tinggal tertentu dalam
duodenum. Bila motilitas duodenum tinggi, seperti dalam keadaan diare, maka obat
mempunyai waktu tinggi dalam duodenum yang sangat singkat dan kesempatan diabsorpai
sangat kecil.

ALIRAN (PERFUSI) DARAH DARI SALURAN CERNA

Aliran darah ke saluran cerna merupakan hal yang penting untuk membawa obat ke sirkulasi
sistemik dan kemudian ke tempat kerja. Daerah usus diperfusi oleh pembuluh-pembuluh darah
mesenterika. Obat dilepaskan ke dalam hati melalui vena porta hepatik dan kemudian ke
sirkulasi umum atau sirkulasi sistemik. Berbagai penurunan aliran darah mesenterika, seperti
pada kegagaln jantung kongestif, akan menurunkan laju pemindahan obat dari saluran usus dan
oleh karena itu menurunkan laju bioavailabilitas obat.