Anda di halaman 1dari 1

Mengembangkan formulasi depot parenteral untuk zat obat, seseorang harus mempertimbangkan

profil kinetika yang diinginkan untuk aplikasi in vivo tertentu. Kinetika pelepas dapat disesuaikan
dengan desain sistem pengiriman obat dengan memilih berbagai jenis polimer, atau memvariasikan
proses pembuatannya. Satu target untuk pemberian obat berkelanjutan menggunakan mikrosfer
adalah profil pelepasan obat tanpa urutan. Dengan memanipulasi pemuatan obat dan degradasi
polimer, profil pelepasan berkelanjutan dapat dicapai, tetapi sekali lagi kiretik orde-nol lebih
merupakan pengecualian daripada aturan. Korelasi profil pelepasan in vitro ke kinetika pelepasan in
vivo masih kurang dipahami, dan pekerjaan lebih lanjut diperlukan untuk menyelesaikan masalah ini.
Metode pengeringan semprot digunakan untuk persiapan polimer biodegradable mikropartikel
sebagai matriks pada skala industri dimulai pada pertengahan 1970-an. Produk pertama adalah
bromokriptin, yang dienkapsulasi dalam poli (asam t-laktat) menggunakan teknologi yang disebutkan
di atas. Selanjutnya Parlodel LARTM (Sandoz Pharma, sekarang Novartis Pharma, Basel, Swiss)
(Gambar 2 dan 13) dikembangkan menggunakan poli poli bercabang bintang (DL-lactide-co-glikolida-
p-glukosa) yang memungkinkan injeksi berulang setiap bulan interval (30,70,71). Bodmeier dan Chen
(72) menggunakan poli (asam L-laktat) sebagai polimer dan dienkapsulasi berbagai zat, misalnya,
progesteron dan teofilin. Mikropartikel yang mengandung kaptopril dibuat dengan cara
disemprotkan menggunakan polimer PLGA. Dalam penelitian ini, kerentanan zat obat terhadap
sterilisasi gamma juga dilakukan oleh mikromorfologi mikrosfer (73). Conditio produksi ringan
memungkinkan enkapsulasi protein dan peptida dengan pengeringan semprot (74). Sebagai contoh,
enkapsulasi melalui semprotan pengeringan hormon pertumbuhan manusia rekombinan (rn-O dan
aktivator plasminogen tipe jaringan yang dilaporkan oleh Mumenthaler dkk. (75) menunjukkan
kemungkinan untuk microenkapsulasi rh-GH dan plasminogen jaringan dan vator (t-PA) dengan
menyemprotkan pengeringan menggunakan aditif untuk mehncegah oksidasi, agregat.

denaturasi protein. Erythropoietin manusia rekombinan (rhEPO) berhasil dienkapsulasi


menggunakan PLGA dan teknik pengeringan semprot memberikan keuntungan dibandingkan dengan
metode W / O / W (76). Mikroenkapsulasi DNA menjadi mikrosfer kationik yang mengandung
stearylamine untuk pengiriman gen dilaporkan (77). Dibandingkan dengan teknik
mieroencapsulation lainnya, pengeringan semprotan menawarkan beberapa fitur menarik. Teknik ini
dapat direproduksi, cepat, dan mudah ditingkatkan. Produksi aseptik juga dimungkinkan. Kerugian
utama dari pengeringan semprot adalah biayanya, baik untuk operasi maupun investasi. Kesulitan
lain yang sering dijumpai dalam pembuatan mikrosfer semprot-kering adalah pembentukan serat-
serat serat sebagai akibat dari kekuatan yang tidak memadai untuk membubarkan filamen menjadi
tetesan atomisasi yang berhasil menjadi tetesan tergantung pada jenis polimer yang digunakan dan
viskositas dari larutan semprot (66).

Anda mungkin juga menyukai