ANTIHISTAMIN PENGHAMBAT RESEPTOR H2 (AH2)

Adanya reseptor histamin H2 yang terdapat pada pembuluh darah kulit

manusia merangsang pemakaian antihistamin Hz sebagai obat yang membantu

antihistamin H1 pada pengobatan urtikaria.1-4,6

Cimetidine

Cimetidine merupakan antihistamin H2 yang pertama dan paling banyak

digunakan. Penyerapan di lambung sedikit, sebagian besar di usus halus.

Waktu paruh 2 jam dan kadar maksimal tercapai 80 menit setelah pemberian.

Meskipun tidak menembus sawar darah otak, efek samping pada syaraf dapat terjadi

pada penderita tua dengan fungsi ginjal yang kurang baik berupa halusinasi, delirium,

gangguan bicara, bingung. Cimetidene bersifat anti androgen berupa ginekomasti,

impotansi, produksi prolactin. Cimetidine menghambat produksi asam lambung

sehingga terutama digunakan pada ulkus peptikum. Efek samping berupa

neutropenia, depresi sumsum tulang. Ranitidine lebih aman digunakan bersama

antihistamin generasi II karena metabolisme tidak melalui sistem Cytochrome P-450

hepar. Pada urtikaria kronik, pemakaian antihistamin H2 sebagai tambahan

antihistamin H1 dilaporkan memberi hasil baik pada urtikaria kronis.

Tiap sediaan antihistamin menunjukkan khasiat farmakodinamik tersendiri

dalam pengobatan kelainan kulit yang disertai dengan keluhan gatal. Antihistamin

lebih mampu menghilangkan rasa pedih pada urtikaria daripada eksema atopik.

Azelastine lebih menonjol dalam mengurangi rasa gatal, sedangkan citirizine lebih

nyata menghilangkan bengkakan.5

Pada kenyataannya waktu paruh antihistamin pada anak lebih pendek daripada orang

dewasa, misalnya chlorpheniramine, hydroxyzine, cetirizine, dan terfenadine.s

Umumnya antihistamin mempunyai nilai volume ditribusi dt antara 3.4 - 18.5

Lkg, kecuali cetirizine (0.8 Llkg). Selain itu cetirizine diekskresikan melalui urine

lebih banyak dalam bentuk utuh (60% dosis).s

Farmokinetik citerizine pada anak-anak tidak sama dengan yang dijumpai

pada orang dewasa. Waktu paruh citerizine pada anak (4.910.b jam) lebih pendek

daripadao rangd ewasa( 8.612.1ja m). Hal ini dikarenakanm etabolismenyale bih

cepat ditandai dengan ekskresi bentuk utuhnya melalui urine makin sedikit. Sebagai salah
satu obat yang cepat, cetirizine sering direkomendasikan untuk digunakan pada

penanggulanganre aksi anafil aksis.5

Anggapan bahwa sediaan antihistamin adalah sediaan yang aman menjadi

penyebab luasnya pemakaian sediaan ini. Tetapi pengkajian tentang keamanan

antihistamin pada anak sangat jarang dilakukan. Simons mendapatkan bahwa

anakanak

dengan dermatitis atopik yang mendapatkan terapi cetirizine (0.25 mglkg) tidak

mengalami pemanj angan QTc interval. S

1. Sjamsudin U ; Histamin dan Antihistamin ; dalam Farmakologi dan Terapi,

Bagian Farmakologi FK - UI, Jakarta1, 980; p : 201- 10.

2. Hay RJ, Greaves M.W, Warin AP ; Systemic Therapy dalam Rook / Wilkinson /

Ebling Textbook of Dermatology ; Champion R.H et all, editor, Black well

Sukanto. H ; Penggunaan Antihistamin secara Rasional di Bidang Dermatologi ;

dalam, Berkala Ilmu Penyakit Kulit dan Kelamin ; Vo|. 14. No. 3. Desember

2002, Airlanggar University press, Surabaya : p ; 244 - 51.

Lelo. A ; Pemakaian Kortikosteroid dan Antihistamin yang Rasional pada Anak ;

dalam. Simposium Masalah Kulit pada Bayr dan Anak serta Penatalaksanaanya,

Medan, 6 Mei 2000; Penerbit U niversitasS umateraTJtaraPress2,0 00 : p ; 5l -

6r.

Triestianawati, W ; Bramono. K ; Antihistamin pada Kelainan Kulit ; dalam

Media Dermato-VenereologicaIn donesianaV, ol. 25 No. l, 1998, pERDOSKI,

Jakarta : p ; 38 - 43.

West. P.D, Micalt G ; Principles of Pediatric Dermatological Therapy ; dalam

Textbook of Pediatric Dermatology Harper J, Oranje A, Rose N, editors.

Blackwell Science Ltd, 2000; p : 1 73I - 42.