Tramadol

Tramadol adalah analgetik yang bekerja secara sentral yang memiliki afinitas sedang pada
reseptor μ yang lemah (Ifar et al, 2011). Tramadol secara luas digunakan sebagai obat
penghilang rasa sakit derajat ringan sampai sedang.Rumus kimia dari tramadol yaitu 2-
[(dimetilamino)metil-1-(3-(metoksifenil)-sikloheksanol hidroklirida yang merupakan sintetik 8
dari kelompok aminosikloheksanol yang bersifat agonis opioid (Wojciech, 2010).Tramadol
sama efektifnya dengan morfin atau meperidin untuk nyeri ringan sampai sedang tetapi
untuk nyeri berat atau kronik lebih lemah (Dewoto, 2010).
Farmakodinamik tramadol
Tramadol memiliki berbagai kelebihan. Tramadol memiliki efek multi modal yang efektif
untuk nyeri nosiseptif dan neuropati, karena tramadol memiliki 2 mekanisme kerja, yaitu
sebagai opioid dan monoaminergik (Schug, 2014). efek agonis pada reseptor opioid,
terutama pada reseptor μ (mu), dengan efek yang minimal pada reseptor κ (kappa) dan σ
(sigma). Tramadol mengaktivasi reseptor monoaminergik serta menghambat ambilan
noradrenalin dan juga 9 serotonin sinaptosomal, sehingga akan menghasilkan efek analgesia
(Katzung, 2014).
Farmakokinetik tramadol
Tramadol terikat secara stereospesifik pada reseptor nyeri di sistem saraf pusat, dan
menghambat re-uptake noradrenalin dan serotonin dari sistem saraf aferen (Wojciech L, 2010).
Tramadol yang diberikan secara oral mempunyai bioavailabiltas hingga 70%
sedangkan yang diberikan secara parenteralbioavailabilitas mencapai 100% (Kalant et al,
2006). Tramadol didistribusikan secara cepat dan luas keseluruh tubuh dengan volume
distribusi 2-3 liter/kg/BB pada dewasa muda. Tramadol melewati sawar darah otak dan
plasenta. Metabolisme tramadol terjadi di hati melalui proses glukoronidasi dan di eksresi
melalui ginjal, dengan masa paruh eliminasi 6 jam untuk tramadol dan 7,5 jam untuk metabolit
aktifnya(SulistiaGG, 2012).Terdapat kenaikan tekanandarah setelah pemberian tramadol
secara intravena namun tidak mempengaruhi sistem kardiovaskuler.Terjadi peningkatan
tahanan vaskuler perifer sebanyak 23% pada 2-10 menit pertama dan 15-20% terjadi
peningkatan terhadap kerja dari jantung (Dewoto HR, 2010).
Mekanisme tramadol

Efek Samping tramadol

Tramadol sebaiknya tidak diberikan padapasien dengan riwayat penyalahgunaan obat
walaupun potensi untuk penyalahgunaan belum jelas. Tidak digunakan juga pada pasien yang
menggunakan penghambat MAO (moniamine-oksidase) karena efek inhibisisnya terhadap
serotonin. Selain itu perlu perhatian khusus pada pasien epilepsi karena salah satu efek
dari tramadol dapat menyebabkan kejang maupun kambuhnya serangan kejang (Heribertus,
2010).Efek samping yang bisa timbul dari penggunaan tramadol secara umum adalah mual,
muntah, pusing, mulut kering, sedasi,dan sakit kepala (Sulistia, 2012).
Antalgin

Antalgin merupakan obat analgetik-antipiretik dan antiinflamasi. Analgesik adalah obat untuk
menghilangkan rasa nyeri dengan cara meningkatkan nilai ambang nyeri di sistem syaraf pusat
tanpa menekan kesadaran, sedangkan antipiretik merupakan obat yang menurunkan suhu tubuh
yang tinggi. Jadi analgetik-antipiretik adalah obat yang mengurangi rasa nyeri dan serentak
menurunkan suhu tubuh yang tinggi. Sedangkan antiinflamasi adalah mengatasi inflamasi atau
peradangan.

Farmakologi antalgin

Antalgin termasuk derivat metan sulfonat dari amidopyrin yang mudah larut dalam air dan cepat
diserap ke dalam tubuh. Bekerja secara sentral di otak dalam menghilangkan nyeri, menurunkan
demam dan menyembuhkan rheumatik. Antalgin mempengaruhi hipotalamus dalam menurunkan
sensitifitas reseptor rasa sakit dan thermostat yang mengatur suhu tubuh.

Farmakodinamika antalgin

Sebagai analgetika, obat ini hanya efektif terhadap nyeri dengan intensitas rendah sampai
sedang, misalnya sakit kepala dan juga efektif terhadap nyeri yangberkaitan dengan inflamasi.
Efek analgetiknya jauh lebih lemah dari efek analgetik opiat, obat ini tidak menimbulkan
ketagihan (adiksi) dan efek samping sentral yang merugikan. Sebagai antipiretik, obat ini akan
menurunkan suhu badan hanya padakeadaan demam. Kerja analgetik antalgin lebih besar
dibandingkan dengan kerja antipiretik yang dimilikinya. Sedangkan efek antiinflamasinya sangat
lemah.

Farmakokinetik antalgin

Fase farmakokinetik adalah perjalanan antalgin mulai titik masuk ke dalam badan hingga
mencapai tempat aksinya. Antalgin mengalami proses ADME yaitu absorpsi, distribusi,
metabolisme dan ekskresi yang berjalan secara simultan langsung atau tidak langsung melintasi
sel membrane. Pada pemberian secara oral senyawa diserap cepat dan sempurna dalam saluran
cerna. Terdapat 60% antalgin yang terikat oleh protein plasma, masa paru dalam plasma 3 jam.
Obat ini dimetabolisme di hati menjadi metabolit utama dan diekskresi melalui ginjal.
Mekanisme Kerja Antalgin

Mekanisme kerja antalgin sama dengan obat-obat AINS lainnya. Antalgin merupakan derivat
metasulfonat dari amidopirin. Amidopirin bekerja di sistem syaraf pusat dengan mempengaruhi
hipotalamus untuk menurunkan sensitifitas reseptor nyeri dan termostat yang mengatur suhu
tubuh.

Obat ini menurunkan sintesis prostaglandin D dan E sehingga menghasilkan efek analgesik
(mengurangi rasa sakit), antipiretik (menurunkan demam) dan antiinflamasi (mengurangi
peradangan). Prostaglandin merupakan mediator pembawa pesan proses peradangan di sistem
syaraf pusat. Pembentukan prostaglandin diturunkan dengan cara menghambat enzim
cyclooxygenase yang berperan memacu pembentukan prostaglandin, asam arakidonat dan
trmboksan.

Efek Samping

Efek Samping Antalgin Obat antalgin ini dapat menimbulkan beberapa efek samping, terutama
apabila diminum secara berlebihan dan dalam jangka waktu yang panjang. Beberapa efek
samping antalgin antara lain: Radang lambung rasa perih atau sakit pada uluhati (gastritis) alias
sakit maag Hiperhidrosis keringat berlebih Retensi cairan dan garam dalam tubuh Reaksi alergi
bagi mereka yang rentan atau sensitif, berupa gatal pada kulit, kemerahan atau edema
angioneurotik. Pada pemakaian antlagin dalam jangka waktu panjang secara teratur, metampiron
dapat menimbulkan kasus agranulositosis. Untuk mendeteksi masalah ini, diperlukan
pemeriksaan darah secara teratur. Jika hal ini terjadi, maka penggunaan obat ini harus segera
dihentikan. Perhatikan juga bahwa walaupun antalgin adalah obat pereda nyeri, namun obat ini
tidak untuk mengobati rasa nyeri otot pada gejala-gejala flu dan tidak untuk mengobati kondisi
rematik, lumbago, sakit punggung, bursitis, dan sindroma bahu-lengan. Pada pemakaian dalam
jangka waktu yang lama dapat menimbulkan sindrom neuropathy, namun untungnya dapat
berangsur menghilang apabila pengobatan dihentikan. Harus hati-hati menggunakan antalgin
pada penderita yang pernah mengalami masalah pada pembentukan darah ataupun kelainan pada
darah, juga hati-hati pada pasien dengan gangguan fungsi hati atau ginjal. Apabila metampiron
ini digunakan dalam jangka waktu yang panjang, maka perlu dilakukan pemeriksaan fungsi hati
dan darah untuk deteksi dini masalah efek samping yang mungkin berbahaya.

Na-Diklofenak

Diklofenak adalah derivat sederhana dari asam fenil asetat yang termasuk obat anti inflamasi
nonsteroid yang terkuat daya anti radangnya dengan efek samping yang lebih ringan
dibandingkan dengan obat antiinflamasi nonsteroid lainnya seperti indometasin dan piroksikam.
Diklofenak mempunyai aktifitas analgetik, antipiretik, dan antiradang. Senyawa ini merupakan
inhibitor siklooksigenase. Selain itu, diklofenak tampak menurunkan konsentrasi intrasel
arakidonat bebas dalam leukosit, dengan mengubah pelepasan atau pengambilan asam lemak
tersebut. Na-Diklofenak bekerja dengan baik dan memberikan efek yang sempurna pada pasien
yang sedang mengalami luka memar akibat pukulan, tertabrak sesuatu ataupun karena keseleo
yang disebabkan karena olahraga dan juga digunakan untuk mencegah pembengkakan.
Diklofenak adalah turunan asam fenilasetat sederhana yang merupakan penghambat COX yang
kuat dengan efek anti-inflamasi, analgesik dan antipiretik. Obat ini cepat diabsorpsi setelah
pemberian oral dan mempunyai waktu paruh yang pendek. Obat ini dianjurkan untuk kondisi
peradangan kronis seperti arthritis rematoid dan osteoarthritis serta untuk pengobatan nyeri otot
rangka akut.

Farmakodinamik Na-Diklofenak

Farmakokinetik Na-Diklofenak

Diklofenak cepat diserap sesudah pemberian secara oral, tetapi bioavaibilitas sistemiknya hanya
antara 30-70% karena metabolisme lintas pertama. Obat ini mempunyai waktu paruh 2-6 jam
dalam kompartemen. Hal ini mungkin menjelaskan durasi efek terapeutik yang jauh lebih lama
daripada waktu paruhnya dalam plasma. Diklofenak dimetabolisme di hati oleh isozim sitokrom
P450 subfamili CYP2C9 menjadi 4-hidroksidiklofenak.

Mekanisme kerja Na-Diklofenak

Enzim fosfolipase diaktifkan untuk mengubah fosfolipida menjadi asam arachidonat berfungsi
untuk memperbaiki keadaan jika membran sel mengalami kerusakan oleh suatu rangsangan
kimiawi, fisik, atau mekanis, maka. Asam lemak poli-tak jenuh ini kemudian untuk sebagian
diubah oleh enzim siklooksigenase menjadi endoperoksida dan seterusnya menjadi
prostaglandin. siklooksigenase terdiri dari dua isoenzim yaitu COX-1 (tromboxan dan
prostacyclin) dan COX-2 (prostaglandin). Kebanyakan COX-1 terdapat di jaringan, antara lain
dikeping darah, ginjal dan saluran cerna. COX-2 dalam keadaan normal tidak terdapat dijaringan
tetapi dibentuk selama proses peradangan oleh sel-sel radang. Penghambatan COX-2 lah yang
memberikan efek anti radang dari obat NSAIDs. NSAID yang ideal hanya menghambat COX-2
(peradangan) dan tidak COX-1 (perlindungan mukosa lambung) Diklofenak merupakan obat
NSAIDs (Non Steroidal Anti Inflammatory Drugs) yang bersifat tidak selektif dimana kedua
jenis COX dihambat. Dengan penghambatan COX-1, maka tidak ada lagi yang bertanggung
jawab melindungi mukosa lambung-usus dan ginjal sehingga terjadi iritasi.

Efek samping

Efek samping terjadi kira-kira 20% penderita dan meliputi distress saluran cerna, perdarahan
saluran cerna dan tukak lambung. Inhibisi sintesis prostaglandin dalam mukosa saluran cerna
sering menyebabkan kerusakan gastrointestinal (dyspepsia, mual, dan gastritis). Efek samping
yang paling utama adalah perdarahan gastrointestinal dan perforasi.