Tes keseragaman bobot

Dua puluh tablet dipilih secara acak dari setiap batch (A dan B) dan berat individu ditentukan
menggunakan timbangan elektronik. Koefisien variasi, rata-rata, dan standar deviasi tablet
dicatat.

Tes Kerapuhan Tablet

Sepuluh tablet dipilih secara acak dari setiap batch (A dan B). Tablet ditaburi dan ditimbang
secara akurat menggunakan timbangan elektronik (HH.W21 – Cr42II, Adventurer Ohaus)
dan berat awal dicatat. Tablet-tablet itu kemudian ditempatkan di friabilator (CS-1 Henan,
Republik Rakyat China) dan diatur untuk memutar pada 25 rpm selama 4 menit. Setelah itu,
mereka dipindahkan, dibersihkan, dan berat akhir ditentukan. Persentase kerapuhan
ditentukan menggunakan Persamaan 3.
Friability(%)=Initial weight−Final weightInitial weight (3)

Kekuatan menghancurkan (kekerasan)

Kekuatan menghancurkan tablet dianalisis dengan tes kompresi diametrik menggunakan
penguji kekerasan (Lab Hosp. Tablet hardness tester, Tamil Nadu, India) dengan kecepatan
konstan 0,1 mm / s. Sepuluh tablet dari setiap kelompok diuji dan rata-rata dilaporkan.
Waktu Erosi Tablet
Enam tablet dipilih secara acak dari setiap kelompok. Media biorelevan, SGF (pH 1,2) dan
SIF (pH 6,8) tanpa enzim (500 mL), digunakan sebagai media erosi secara terpisah pada 37 ±
2 ° C menggunakan alat Erweka mengikuti metode Farmakope Inggris. Singkatnya, satu
tablet ditempatkan ke masing-masing dari enam tabung unit disintegrasi dan waktu yang
diambil untuk erosi lengkap setiap tablet ditentukan. Rata-rata dan standar deviasi dari semua
enam tablet dihitung dengan tepat.
Uji Obat-Obatan Dalam Tablet Liquisolid Yang Diformulasikan
Sejumlah tablet secara teoritis yang mengandung 20 mg ART ditimbang dan dilarutkan
dalam metanol yang cukup untuk menghasilkan 50 mL. Larutan yang dihasilkan dibiarkan
selama ~ 5 menit dan kemudian disaring melalui kertas saring sambil membuang 10 mL
pertama. Sekitar 2 mL larutan yang dihasilkan dipindahkan ke dalam tabung reaksi dan
ditambahkan 2 mL HCl pekat . Tabung reaksi ditutup dengan aman dan dibiarkan berada
dalam penangas air set pada 80 ° C selama 30 menit. Solusi yang dihasilkan diencerkan
dengan metanol untuk membuat 25 mL. Absorbansi larutan ini diambil pada panjang
gelombang 345 nm dalam spektrofotometer (6405 Jenway) terhadap larutan blanko (HCl
pekat [2 mL] yang dibuat hingga 25 mL dengan metanol). kandungan ART dihitung dengan
mengacu pada kurva kalibrasi. Uji lumefantrine dalam tablet kompak liquisolid mengikuti
metode yang dijelaskan sebelumnya di bawah EE.
Tingkat disolusi dan rilis kinetika tablet
 Tes disolusi dilakukan pada tablet menggunakan metode USP aparatus II (Paddle).
Kecepatan revolusi paddle dan volume medium disolusi ditetapkan pada 75 rpm dan 900 mL,
masing-masing. SGF (pH 1,2) dan SIF (pH 6,8) tanpa enzim digunakan sebagai media
pembubaran. Segera setelah dayung diputar, satu tablet dari setiap batch formulasi
dimasukkan ke dalam medium pembubaran. Sampel (5 mL) ditarik pada titik sampling yang
telah ditentukan (0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 12, 14, 16, 18, 20, 22, dan 24 jam) dan disaring
melalui membran filter 0,45 µm.
Pengambilan sampel dilakukan dengan 5 mL media disolusi segar setelah setiap
penarikan untuk mempertahankan kondisi sink. Untuk uji ART, 2 mL setiap sampel yang
diambil ditambahkan ke 2 mL HCl pekat dalam tabung reaksi, ditutup dengan aman, dan
berdiri dalam penangas air pada 80 ° C selama 30 menit dan kemudian didinginkan,
diencerkan dengan air suling (20 mL). ), dan disaring. Absorbansi larutan ini diambil pada
345 nm terhadap larutan kosong HCl (2 mL) yang dibuat hingga 25 mL dengan air suling.
Untuk uji LUM, 2 mL larutan ditarik lainnya diencerkan dengan metanol hingga 25 mL
volume. Absorbansi larutan ini diambil pada 335 nm terhadap larutan metanol kosong dalam
spektrofotometer (Jasco V-630UV / VIS Double Beam, Tokyo, Jepang). Isi AL pada tablet
setengah padat dihitung secara terpisah dengan mengacu pada kurva kalibrasi yang relevan
Kinetika pelepasan dari tablet setengah padat
Model rilis yang berbeda diterapkan untuk mempelajari kinetika dan mekanisme
pelepasan AL dari tablet liquisolid, termasuk urutan nol, urutan pertama, Higuchi, dan model
Ritger – Peppas. Urutan nol dilakukan dengan memasang kumulatif% pelepasan obat versus
waktu, sementara urutan pertama dinilai log kumulatif dari% obat yang tersisa dibandingkan
waktu. Pelepasan obat % kumulatif terhadap akar kuadrat waktu menggambarkan model
Higuchi, sedangkan Ritger – Peppas dan Korsmeyer – Peppas model dinilai baik Fickian dan
non-Fickian rilis obat dari pembengkakan serta sistem nonswelling oleh Log (Mt / M∝) =
Log k + n Log t. Model yang paling sesuai tergantung pada linearitas plot sebagaimana
diwakili oleh nilai R2.

Pelepasan secara in vitro AL dari compact tablet liris padat

. Penelitian pelepasan obat in vitro untuk berbagai kelompok formulasi dipelajari dalam
900 mL masing-masing SGF dan SIF yang ditempatkan pada pelat panas pengaduk magnet
dengan suhu dan kecepatan rotasi dipertahankan pada 37 ± 2 ° C dan 100 rpm, masing-
masing. Satu tablet dari setiap batch formulasi diperkenalkan di keranjang yang dijepit di atas
tripod stand. Keranjang kemudian diperdalam ke medium pada nol waktu "t0" dan sampel
ditarik pada interval waktu yang berbeda saat mengganti setiap penarikan dengan volume
yang sama dari media disolusi segar pada suhu yang sama. Absorbansi dari sampel yang
ditarik ditentukan dengan menggunakan spektrofotometer UV-VIS (6405 Jenway) pada
panjang gelombang yang berbeda (345 nm untuk ART dan 335 nm untuk LUM) setelah
perawatan yang tepat seperti yang dijelaskan sebelumnya dan konsentrasi dihitung. Jumlah
obat yang dilepaskan pada setiap titik waktu dihitung dengan mengacu pada plot Beer yang
relevan.
Aktivitas Schizonticidal Invivo Dari Compact Tablet Yang Luwes
Evaluasi potensi kuratif dari tablet yang diformulasi terhadap infeksi plasmodium yang sudah
ada dilakukan sesuai dengan protokol standar. 15,26 Secara singkat, tikus dibagi menjadi
tujuh kelompok lima tikus masing-masing dalam warna yang dicat dengan jelas agar mdah
dibedakan. Darah tikus donor dikumpulkan dengan tusukan jantung dan diencerkan dengan
garam fisiologis (saline normal) untuk memberikan konsentrasi 108 eritrosit parasit per mL.
Sebuah 0,2 mL volume eritrosit tikus donor setara dengan 2 × 107 eritrosit parasit
disuntikkan secara intraperitoneal ke masing-masing tikus percobaan pada hari 1 (D1).
Semua 35 tikus diinokulasi dengan strain sensitif chloroquine P. berghei (NK 65) dan tidak
ditangani sampai hari keempat (D4) pasca inokulasi.
Ab initio, pada hari ke 0 dari tes (D0), persentase parasitemia dan jumlah sel darah merah
dari tikus donor ditentukan oleh apusan darah tipis dari ibu donor dan meningkatkan
Neubauer Counting Chamber masing-masing. Pasca inokulasi, semua perawatan diberikan
per oral selama 3 hari (D4 – D6). Pada hari 1 (D1), tikus dari Grup A diberikan 0,2 mL / kg
berat badan saline normal, sedangkan tikus Grup B menerima 10 mg / kg berat tablet CQ-
PO4 yang terdispersi dalam air suling, kemudian 5 mg / kg pada hari 2 dan 3 (D2 dan D3).
Kelompok C tikus menerima 4 dan 24 mg / kg dosis kombinasi tetap komersial AL
(Coartem) sekali sehari. Grup D dan E menerima 4 dan 24 mg / kg tablet AL liquisolid satu
kali setiap hari dari setiap kumpulan formulasi induk NLC (PT dan TT). Untuk kenyamanan,
tablet AL liquisolid dioptimalkan berasal dari PT matriks NLC (batch A) disebut sebagai
AL4 sedangkan dari TT (batch B) disebut BL3. Tikus dalam Grup F dan G diberikan dengan
2 dan 12 mg / kg tablet AL liquisolid dua kali sehari, masing-masing, untuk AL4 dan BL3.
Rejimen dosis sekali dalam dua hari dari compact kompak diuji untuk Grup D dan E serta
Grup F dan G. Pada hari ke 7 (D7), setiap tikus berdarah dan film darah tipis dibuat pada
slide mikroskop. Film-film itu diwarnai dengan larutan Giemsa 10% dan diperiksa secara
mikroskopis untuk memantau tingkat parasitemia. Aktivitas antimalaria ditentukan oleh
persamaan:

nilai tengah parasitemia dalam kelompok yang diobati

% Aktvitas = x 100
nilai tengah parasitemia dalam kelompok yang tidak diberi obat

Analisis statistic
Semua data yang dihasilkan dinyatakan sebagai rata-rata ± standar deviasi. Untuk
perbandingan kelompok, analisis satu arah varians dengan duplikasi diterapkan. Signifikansi
statistik ditentukan menggunakan Student's t-test, dengan P <0,05 dianggap signifikan secara
statistic
Hasil dan diskusi
Pemilihan lemak
Pemilihan lipid didasarkan pada nilai entalpi rendah sebagai indikator kristalinitas rendah dan
kecenderungan tinggi berikutnya untuk jebakan obat. Tabel 1 menunjukkan bahwa NLC dari
PT (atau batch A) serta TT (atau batch B) kombinasi, masing-masing, memiliki nilai entalpi
terendah dan, karenanya, dipilih untuk studi lebih lanjut.
Endoterm lebur dari lemak lemak adalah 56,4 ° C dengan entalpi −27,84 mW / mg,
sementara kombinasi dengan Transcutol pada 3: 1 menghasilkan matriks berstrukturnano
dengan puncak leleh pada 56,5 ° C dan entalpi −22,31 mW / mg. Penambahan Phospholipon
90G ke lemak lemak menghasilkan matriks dengan nilai entalpi yang lebih tinggi, dan
karenanya kristalinitas tinggi dalam banyak cara yang sama seperti dengan Precirol. Jejak
DSC Precirol adalah 71,0 ° C dengan entalpi −37,59 mW / mg, sementara kombinasi dengan
Transcutol pada 3: 1 menunjukkan puncak leleh pada 59,7 ° C dengan entalpi −14,15 mW /
mg. NLC ini memiliki sifat termal yang lebih baik daripada sistem terner. Sementara itu, nilai
entalpi yang lebih tinggi menyiratkan lebih banyak kristalinitas dengan kemungkinan lebih
tinggi dari jeratan obat yang rendah