Mekanisme kerja obat hipoglikemik oral :

merangsang sekresi insulin dari granul-granul sel beta langerhans pankreas.

Rangsangannya melalui interaksinya dengan ATP-sensitive K Channel pada membrane
sel-sel beta yang menimbulkan depolarisasi membrane dan keadaan ini akanmembuka
kanal Ca. Dengan terbukanya kanal Ca maka ion Ca akan masuk ke sel beta,
merangsang granula yang berisi insulin dan akan terjadi sekresi insulin dengan jumlah
yang ekuivalen dengan peptide-C. Selain itu, sulfonylurea dapat mengurangi klirens
insulin di hepar. Dan bila obat ini di gunakan dalam jangka waktu lama akan
menilmbulkan hipoglikemia.