‘Agonis yang setelah berikatan dengan reseptor mengaktifkan pensinyalan
sekunder’ 1. Pengertian Kodein (metil morfin) merupakan antitusif yang paling banyak digunakan di klinik. Uji klinik terkontrol telah memperlihatkan kefektifan kodein dalam batuk eksperimen dan batuk patologi akut dan kronis. 2. Mekanisme kerja kodein bekerja menekan pusat batuk di medulla oblongata. Kodein diserap baik pada pemberian oral dan puncak efeknya ditemukan 1 atau 2 jam dan berlangsung selama 4-6 jam. Metabolisme terutama di hepar, dan dieksresikan ke dalam urine dalam bentuk tidak berubah, diekskresi komplet setelah 24 jam. Dalam jumlah kecil ditemukan dalam air susu ibu. 3. Indikasi kodein digunakan untuk terapi simptomatis batuk non- produktif. Dalam dosis antitusif biasa, kodein memiliki efek analgesic ringan dan efek sedative. Efek analgesik kodein dimanfaatkan untuk batuk yang disertai dengan nyeri dan ansietas. 4. Sediaan kodein terdapat dalam bentuk tablet kodein sulfat atau kodein fosfat berisi 10, 15, dan 20 mg. 5. Dosis dosis biasa dewasa : 10-30 mg setiap 4-6 jam. Dosis anak : 1-1,5 mg/kg.BB/hari dalam dosis terbagi. - Meredakan nyeri ringan dan sedang Dewasa : 15-60 mg tiap 4 jam. Dosis maksimal per hari 360 mg. Anak-anak >12 thn : 0,5-1 mg/kgBB, diberikan tiap 6 jam. Dosis maksimal per hari 240 mg. - Meredakan batuk Dewasa : 15-30 mg 3-4 kali sehari. Anak-anak : 3 mg untuk usia 2-5 thn & 7,5-15 mg untuk usia 6-12 thn, 3-4 kali sehari. - Meredakan diare akut Dewasa : 15-30 mg 3-4 kali sehari. 6. Interaksi : - Menimbulkan efek samping yang berpotensi fatal jika dikonsumsi bersama dengan obat penghambat enzim monoamine oxidase inhibitor (MAOI) - Meningkatkan efek samping depresi sistem pernapasan jika digunakan dengan obat anestesi dan antihistamin - Meningkatkan kadar codein dalam darah jika dikonsumsi bersama cimetidine - Meningkatkan resiko terjadinya konstipasi, jika dikonsumsi bersama obat golongan antikolinergik dan antidiare - Memiliki efek berlawanan jika kodein dikonsumsi bersama domperidon dan metoclopramide 7. Efek samping : - Mual - Muntah - Mulut kering - Gatal-gatal - Drowsiness - Miosis - Orthostatic hypotension - Retensi urin