FARMAKOLOGI

ANESTESI LOKAL

DISUSUN OLEH

KELOMPOK 6

DOSEN PENGAMPU :

Dra.SYILFIA HASTI,M.Farm,Apt

Nur Amalina (1701117)

Nurafika Kurniawan Putri (1701118)

Nurlika Nuarti (1701119)

Nurul Susianti (1701120)

Putri Rizki Rahmasari (1701122)

SEKOLAH TINGGI ILMU FARMASI RIAU

YAYASAN UNIV RIAU
PEKANBARU
2018
 KATA PENGANTAR

Dengan memanjatkan puji dan syukur kehadirat Tuhan Yang Maha Esa atas berkat dan
rahmat-Nya sehingga kami dapat menyelesaikan makalah ini tepat pada waktunya. Makalah ini
disusun untuk memenuhi tugas dari mata kuliah Farmakologi. Adapun makalah ini mengenai
“Anestesi Lokal”.
Pada kesempatan ini tidak lupa kami mengucapkan terima kasih kepada semua pihak
yang telah membantu dalam penyusunan makalah ini. Demi pengembangan kreatifitas kami
sebagai penyusun dan kesempurnaan makalah ini, kami menunggu kritik dan saran dari
pembaca, baik dari segi isi serta pemaparannya. Harapan kami semoga pada  makalah yang akan
datang dapat diperbaiki.
Kami menyadari bahwa dalam penulisan dan penyusunan makalah ini masih terdapat
banyak kesalahan dan kekurangan karena faktor keterbatasan pengetahuan dari penyusun, maka
kami dengan senang hati menerima kritikan serta saran – saran yang bersifat membangun demi
kesempurnaan makalah ini.

Pekanbaru 1 Oktrober 2018

 DAFTAR ISI

Hal
KATA PENGANTAR.....................................................................................................................2
DAFTAR ISI...................................................................................................................................3
BAB I...............................................................................................................................................4
PENDAHULUAN...........................................................................................................................4
1.1 Latar Belakang.......................................................................................................................4
1.2 Rumusan Masalah..................................................................................................................5
1.3 Tujuan....................................................................................................................................5
1.4 Manfaat..................................................................................................................................5
BAB II.............................................................................................................................................6
PEMBAHASAN..............................................................................................................................6
2.1 Pengertian Anestesi lokal.......................................................................................................6
2.3 Klasifikasi anestesi lokal........................................................................................................7
2.4 Mekanisme kerja..................................................................................................................10
2.5 Teknik pemberian anestetik lokal........................................................................................11
BAB III..........................................................................................................................................12
PENUTUP.....................................................................................................................................12
3.1 Kesmipulan..........................................................................................................................12
DAFTAR PUSTAKA....................................................................................................................13
 BAB I

PENDAHULUAN

1.1 Latar Belakang

Anestesi (pembiusan; berasal dari bahasa Yunani an-"tidak, tanpa"

dan aesthētos,  "persepsi, kemampuan untuk merasa"), secara umum berarti suatu tindakan
menghilangkan rasa sakit ketika melakukan pembedahan dan berbagai prosedur lainnya yang
menimbulkan rasa sakit pada tubuh. Anestesi yang ideal akan bekerja secaracepat dan baik serta
mengembalikan kesadaran dengan cepat segera sesudah pemberian dihentikan. Selain itu batas
keamanan pemakaian harus cukup lebar dengan efek samping yang sangat minimal. Tidak
satupun obat anestesi dapat memberikan efek samping yang sangat minimal. Tidak satupun obat
anestesi dapat memberikan efek yang diharapkan ranpa efek samping, bila diberikan secara
tunggal.

Pemilihan teknik anestesi merupakan hal yang sangat penting membutuhkan

pertimbangan yang sangat matang dari pasien dan faktor pembedahan yang akan dilaksanakan,
pada populasi umum walaupun regional anestesi dikatakan lebih aman dari pada general
anestesi, tetapi ada bukti yang meyakinkan bahwa teknik anestesi menjadi sangat penting.
Pemahaman tentang sirkulasi darah sangatlah penting sebelum obat dapat diberikan secara
langsung ke dalam aliran darah, kedua hal tersebut yang menjadi dasar pemikiran sebelum
akhirnya anestesi intravena berhasil ditemukan. Obat anestesi intravena adalah obat anestesi
yang diberikan melalui jalur intravena,baik obat yang berkhasiat hipnotik atau analgetik aupun
pelumpuhan otot.

Wiliam Morton, tahun 1846 di Boston, pertama kali menggunakan anestesi dietil eter
unutk menghilangkan nyeri selama operasi. Di jerman tahun 1909, Ludwig Burkhardt,
melakukan pembiusan dengan menggunakan kloroform dan ether melalui intravena, tujuh tahun
kemudian, Elisabeth Brendenfeld dari Swiss melaporkan penggunaan morfin dan skopolamin
secara intravena.
 Sejak diperkenalkan di klinis pada tahun 1934, thiopental menjadi “Gold Standard” dari
obat-obat anestesi lainnya, berbagai jenis obat-obat hipnotik tersedia dalam bentuk intravena,
namun obat anestesi intravena ynag belum bisa ditemukan. Penemuan obat-obat ini masih terus
berlangsung sampai sekarang.

1.2 Rumusan Masalah

a. Bagaimana definisi dan tujuan anestesi lokal?
b. Apa golongan dari anestesi lokal?
c. Bagaimana mekanisme dari anestesi lokal?

1.3 Tujuan
a. Untuk mengetahui anestesi lokal
b. Untuk mengetahui obat obatan terkait anestesi lokal
c. Untuk mengetahui mekansime dari anestesi lokal

1.4 Manfaat
a. Mahasiswa mampu memahami dari anestesi lokal
b. Mahasiswa dapat mengetahui obat obatan terkait anastesi lokal
 BAB II

PEMBAHASAN

2.1 Pengertian Anestesi lokal

Anestesi berasal dari Bahasa yunani yaitu anesthesia atau narkosa (Yunani:an=tanpa,
aesthesis= perasaan). Anestesi bertujuan menciptakan keadaan nyaman,tenang dan stabilitas
fisiologis “sebelum, selama, dan sesudah” pelaksanaan suatu prosedur tanpa adanya rasa sakit,
ketakutan atau bahaya. Anestesi dibagi menjadi dua kelompok yaitu anestesi local dibagi
menjadi dua kelompok yaitu anestesi local dan anestesi umum. Anestesi local hilangnya rasa saki
tanpa disertai hilangnya kesadaran sedangkan anestesi umum hilangnya rasa sakit disertai
hilangnya kesadaran.

Anestetik local merupakan obat yang menghambat hantaran saraf bila dikenakan secara
local pada jaringan saraf dengan kadar cukup. Obat ini bekerja pada tiap bagian susunan saraf.
Pemberian anestetik local pada batang saraf menyebabkan paralisis sensorik dan motorik di
daerah yang di persarafinya. Paralisis sel saraf oleh anestetik local bersifat reversible, tanpa
merusak serabut atau sel saraf. Anestetik local yang pertama ditemukan ialah kokain, suatu
alkaloid yang terdapat dalam daun Erthroxylon coca, semacam tumbuhan belukar (Peru)

2.2 Faktor yang mempengaruhi aktivitas anestesi lokal

1.lipofilitas

Apabila suatu zat memiliki solubilitas dalam lemak, maka berpotensi anestetika local.
Solubilitas dalam lemak ditentukan oleh cincin aromatic dan subtituennya. Semakin tinggi
solubilitas dalam lemak, maka dosis yang digunakan semakin kecil sehingga toksisitas semakin
rendah.

2.pKa
 Konstanta disosiasi asam (pKa) adalah konstanta yang menunjukkan kesetimbangan
spesifik dari peristiwa yang reversible, yaitu peristiwa molekul yang berdisosiasi menjadi bentuk
utuh atau ion dalam suatu medium. Nilai pKa merupakan informasi karakteristik yang
menggambarkan status dari suatu senyawa, apakah dalam bentuk utuh atau terion, dalam suatu
kondisi pH lingkungannya. Pada pKa yang mendekati pH fisiologis bentuk suatu senyawa tidak
terion meningkat. Bentuk tidak terion cepat berpenetrasi ke dalam membrane sel dan sebaliknya.

3. Protein Binding

Faktor penting dalam distribusi obat ialah ikatan protein (protein binding) , terutama
protein plasma, protein jaringan dan sel darah merah. Ikatan protein mempengaruhi intensitas
kerja, lama kerja dan eliminasi bahan obat sebagai berikut: bagian obat yang terikat pada protein
plasma tidak dapat berdifusi dan umunya tidak mengalami biotransformasi dan eliminasi.
Artinya obat dalam bentuk bebas yang dapat mencapai sasaran sehingga dapat berkhasiat.

2.3 Klasifikasi anestesi lokal

Struktur dan sifat fisikokimia sangat berpengaruh terhadap aktivitas anestetik local. Sifat
hidrofobik anestetik local akan meningkatkan jumlah partikel di tempat kerjanya dan
menurunkan kecepatan metabolisme yang diperantarai oleh esterase plasma dan enzim hati..
Semua anestesi lokal secara kimiawi mempunyai gugusan amino (hidrofilik), gugus penghubung
ester atau amida untuk menyambungkan gugus hidrofil dengan gugus cincin benzene (lipofil).
Adanya ikatan ester sangat menentukan sifat anestetik local sebab pada degradasi dan inaktivasi
di dalam badan, gugus tersebut akan dihidrolisis. Karena itu golongan ester umumnya kurang
stabil dan mudah mengalami metabolism dibandingkan golongan amid. Lihat struktut dibawah
ini.
 O R1

O C R N
Ester
R2

R1
H
N R N
Amida
R2

Dari struktur kimia diatas, anestesi lokal digolongkan menjadi 2 macam, yaitu anestesi lokal
ester dan amida.

1. Golongan Ester
- prokain,
- kokain,
- benzokain, dan
- tetrakain.

Anestesi golongan ini cepat terhidrolisa oleh enzim kolinesterase dalam plasma
sehingga tidak stabil jika diberikan secara invivo. Hasil metabolisme berupa senyawa
pembentukan senyawa PABA (asam paraaminobenzoat) yang dianggap sebagai penyebab
timbulnya alergi terhadap obat ini.

Kokain

Anastetik ini memiliki toksisitas yang tinggi dan efek adiksi yang sekarang sudah absolut.
Kokain bekerja dengan merangsang sentral,menimbulkan euforia dan bersifat halusinogen serta
menimbulkan ketergantungan psikis yang kuat. Kokain menghambat ambilan kembali (re-
uptake) norepinefrin dari celah sinaps; sehingga dapat menimbulkan takikardi dan kenaikan
tekanan darah (efek vasokonstriktor).

Prokain (Novocain)

Prokain dalam bentuk hidroklorida mudah larut dalam air. Cocok untuk anastesia infiltrasi
(larutan 0,5%) dan untuk anestesia konduksi (larutan 2%), tetapi efeknya pada selaput lendir
terlalu lemah sehingga tidak cocok untuk anestesia permukaan. Masa kerja Prokain sangat
singkat (30-60 menit). Setelah pemberian, prokain akan cepat berdifusi keluar jaringan dan
masuk ke dalam pembuluh darah. Hal ini dipercepat oleh sifat vasodilatasi yang dimiliki oleh
semua anastetik lokal sintetik.Di dalam aliran darah, anastetik lokal tipe ester diuraikan oleh
esterase ( misalnya juga oleh plasmakolinesterase) sehingga menjadi nonaktif. Antagonisme
dengan Sulfonamida sebagai derivat asam p-aminobenzoat. Contoh sediaan : novokain, procaine
benzylpenicillin,bezolin

Tetrakain (Pantocain)

Tetrakain bekerja 10 kali lebih kuat, tetapi juga 10 kali lebih toksik daripada Prokain. Karena
toksisitas sistemiknya yang tinggi, tetrakain hanya digunakan sebagai anastetik permukaan.
Efeknya bertahan selama beberapa jam. Tetrakain sangat cepat diabsorpsi dari selaput lendir
yang luka (masuk ke dalam pembuluh darah ) sehingga ada bahaya keracunan sistemik akibat
absorpsi. Di dalam darah, peruraian oleh esterase berlangsung 4 kali lebih lambat daripada
peruraian Prokain.

Benzokain (Anaesthesin)

Karena kelarutannya dalam air sangat rendah, benzokain semata-mata digunakan sebagai
anastetik permukaan. Keuntungannya dalah efeknya yang bertahan lama. Pada pemberian diatas
permukaan luka yang luas → bahaya pembentukan Methemoglobin setelah absorpsi (terutama
pada bayi). Selain itu, sering terjadi reaksi alergi yang disebabkan oleh gugusan amino pada
posisi p → disebut alergi para. Alergi silang dengan Prokain dan Tetrakain serta zat-zat “para”
lain, seperti misalnya ester asam p-hidroksibenzoat. Contoh sediaan :
(anbesol,dentapaine,hurricaine,benz-O-Sthetic,zillcatine baby,oral pain relief max,superhoid,dll)

2. Golongan Amida
Adanya ikatan amida yang menghubungkan gugus amin hidrofilik dengan gugus
aromatic lipofilik.
- Lidokain (xylocain), Etidokain (Dur-Anest), Prilokain (Xylonest), Mepivakain
(misalnya Scandicain), Bupivakain (Carbostesin), Artikain (Ultracain),
Levobupivakain, Ropivakain.
Lidokain
Penggunaan terapi
Anastesia konduksi dan infiltrasi

Farmakokinetik
Masa kerjanya relatif panjang. Lidokain, Prilokain dan Mepivakain efektif selama 60-120 menit,
Etidokain dan Bupivakain bahkan sampai 400 menit. Seperti anastetik lokal jenis ester, derivat
amida juga masuk ke dalam pembuluh darah, tetapi peruraian lebih jauh tidak terjadi di dalam
darah melainkan di dalam sel-sel hati → desalkilasi oksidatif pada atom N serta hidroksilasi dan
pemecahan ikatan amida-asam oleh peptidase.

Efek samping sistemik dari anastetik lokal

Disebabkan oleh absorpsi yang terlalu cepat (perhatikan efek vasodilatator anastetik loka), dosis
yang terlalu tinggi atau injeksi Lv. Insidental.

2.4 Mekanisme kerja

Anestetik local mencegah pembentukan dan konduksi impuls saraf. Tempat kerjanyanya
terutama di membrane sel, efeknya pada aksoplasma hanya sedikit saja.

Sebagaimana diketahui potensial aksi saraf terjadi karena adanya peningkatan sesaat
(sekilas) permeabilitas membrane terhadap ion Na+ akibat depolarisasi ringan pada membran.
Proses fundamental inilah yang dihambat oleh anestetik local, hal ini terjadi akibat adanya
interaksi langsung antara zat anestetik local dengan kanal Na+ yang peka terhadap adanya
perubahan voltase muatan listrik (voltage sensitive Na+ channels). Dengan semakin
bertambahnya efek anestesi local di dalam saraf, maka ambang rangsang membran akan
meningkan secara bertahap, kecepatan peningkatan potensial aksi menurun, konduksi impuls
melambat dan factor pengaman (afety factor) konduksi saraf juga berkuran. Faktor-faktor ini
akan mengakibatkan penurunan menjalarnya potensial aksi dan dengan demikian mengakibatkan
kegagalan konduksi saraf.

Anesteti local juga mengurangi permeabilitas membrane bagi K + dan Na+ dalam keadaan
istirahat, sehingga hambatan hantaran tidak disertai banyak perubahan pada potensial istirahat.
Hasil penelitian membuktikan bahwa anestetik local menghambat hantaran saraf tanpa
menimbulkan depolarisasi saraf, baahkan ditemukan hiperpolarisasi ringan. Pengurangan
permeabilitas membrane oleh anestetik local juga timbul pada otot rangka, baik waktu istirahat
maupun waktu terjadinya potensial aksi.

Potensi berbagai zat anestetik local sejajar dengan kemampuannya untuk meninggikan
tegangan permukaan selaput lipid monomolecular. Mungkin sekali anestetik local meninggikan
tegangan permukaan lapisan lipid yang merupakan membrane sel saraf, dengan demikian
menutup pori dalam membran sehingga menghambat gerak ion melalui membrane. Hal ini akan
menyebabkan penurunan permeabilitas membrane dalam keadaan istirahat sehingga akan
membatasi peningkatan permeabilitas Na+.

Dapat dikatakan bahwa cara kerja utama obat anestetik lokal ialah bergabung dengan
reseptor spesifik yang terdapat pada kanal Na, sehingga mengakibatkan terjadinya blockade pada
kanal tersebut, dan hal ini akan mengakibatkan hambatan gerakan ion melalui membran.
Sehingga dapat disimpulkan bahwa mekanismenya menurunkan permeabilitas membrane sel
saraf terhadap ion Na sehingga ion Na tidak dapat masuk ke dalam sel yang mengakibatkan
terjadi penghambatan penersan impul sehingga terjadi penurunan rasa nyeri.

2.5 Teknik pemberian anestetik lokal

1. Anestesi permukaan

Diaplikasikan pada permkaan membrane mukosa (mata,hidung,tenggorokan, dll) menyebabkan

kehilangan sensasi. Contohnya kokain dan benzokain

2. Anestesi inflitrasi

Blockade rasa sakit, terlokalisasi di sekitar tempat penyuntikkan (secara subkutan)

3. Anestesi regional/konduksi

Diinjeksikan didetak nerve bundle sehingga memiliki area teranastesi yang lebih besar

4. Anestesi spinal/intrarechtal
Diinjeksikan dalam rongga lumbar sub-dural

5. Anestesi epidural

Diinejksikan ke rongga epidural, berpotensi meningkatkan resiko toksisitas sistemik apabila obat
terakumulasi dalam sirkulasi.

BAB III

PENUTUP

3.1 Kesmipulan

 Anestetik local merupakan obat yang menghambat hantaran saraf bila dikenakan secara
local pada jaringan saraf dengan kadar cukup
 Anestetik local yang pertama ditemukan ialah kokain, suatu alkaloid yang terdapat dalam
daun Erthroxylon coca, semacam tumbuhan belukar (Peru)
 Faktor yang memperngaruhi anestesi local diantaranya lipofilitas,pKa dan protein
binding.
 Anestesi local terdiri dari dua golongan berdasarkan struktur kimianya yaitu ester dan
amida
 Contoh anestesi golongan ester yaitu prokain, kokain,benzokain, dan tetrakain.
Sedangkan amida yaitu Lidokain (xylocain), Etidokain (Dur-Anest), Prilokain
(Xylonest), Mepivakain (misalnya Scandicain), Bupivakain (Carbostesin), Artikain
(Ultracain), Levobupivakain, Ropivakain.
 Mekanisme kerja dari anestesi local ialah bergabung dengan reseptor spesifik yang
terdapat pada kanal Na, sehingga mengakibatkan terjadinya blockade pada kanal tersebut,
dan hal ini akan mengakibatkan hambatan gerakan ion melalui membran. Sehingga dapat
disimpulkan bahwa mekanismenya menurunkan permeabilitas membrane sel saraf
terhadap ion Na sehingga ion Na tidak dapat masuk ke dalam sel yang mengakibatkan
terjadi penghambatan penersan impul sehingga terjadi penurunan rasa nyeri.
 Teknik anestesi local meliputi permukaan/topical, infiltrasi, regional/konduksi,spinal dan
epidural.
 DAFTAR PUSTAKA

 L.Stringer Janet. 2009. Konsep Dasar Farmakologi: Panduan untuk Mahasiswa , Ed.3.
EGC. Jakarta
 Priyanto. 2008. Farmakologi Dasar. Lembaga Studi dan Konsultasi Farmakolohi
(Leskonfi). Depok
 Schmitz Gery, Lepper Hans, Heidrich Michael. 2003. Farmakologi dan Toksikologi.
EGC. Jakarta
 Sulistia G, editor. 2012. Farmakologi dan Terapi. Edisi 5. Farmakologi Fakultas
Kedokteran Universitas Indonesia. Jakarta