BAB II

ISI

2.1 Pengertian Obat Analgetik

Analgetik adalah obat yang mengurangi atau melenyapkan rasa nyeri tanpa
menghilangkan kesadaran. Antipiretik adalah obat yang menurunkan suhu tubuh yang tinggi.
Jadi analgetik-antipiretik adalah obat yang mengurangi rasa nyeri dan serentak menurunkan suhu
tubuh yang tinggi. Analgetik atau analgesik, merupakan obat untuk mengurangi atau
menghilangkan rasa sakit atau obat-obat penghilang nyeri tanpa menghilangkan kesadaran dan
akhirnya akan memberikan rasa nyaman pada orang yang menderita.
Analgetik adalah obat yang digunakan untuk menghambat atau mengurangi rasa sakit
atau nyeri tanpa menghilangkan kesadaran. Rasa nyeri adalah sesuatu yang tidak menyenangkan
merupakan sesuatu gejala yang harus dicari penyebabnya dan sifatnya subyektif bagi setiap
individu (Anonim, 1999).
Rasa nyeri hanya merupakan suatu gejala, fungsinya memberi tanda tentang adanya
gangguan-gangguan di tubuh seperti peradangan, infeksi kuman atau kejang otot. Rasa nyeri
disebabkan rangsang mekanis atau kimiawi, kalor atau listrik, yang dapat menimbulkan
kerusakan jaringan dan melepaskan zat yan disebut mediator nyeri (pengantara). Zat ini
merangsang reseptor nyeri yang letaknya pada ujung syaraf bebas di kulit, selaput lendir dan
jaringan lain. Dari tempat ini rangang dialaihkan melalui syaraf sensoris ke susunan syaraf pusat
(SSP), melalui sumsum tulang belakang ke talamus (optikus) kemudian ke pusat nyeri dalam
otak besar, dimana rangsang terasa sebagai nyeri.
Hampir semuaanalgesik memiliki efek antipiretik,dan efek antiinflamasi.Analgesik
antiinflamasi diduga bekerja berdasarkan penghambatan sintesis prostaglandin(penyebab rasa
nyeri). Rasa nyeri sendiri dapat dibedakan dalam 3 kategori:1.

1) Nyeri ringan
Contoh = sakit gigi,sakit kepala, nyeri otot, nyeri haid dapat diatasi
denganasetosal,paracetamol,bahkan placebo.
 2)  Nyeri sedang
Contoh = migran,sakit punggung, rheumatik memerlukan analgesik kuat.
3) Nyeri hebat
Contoh = kolik/kejang usus harus diatasi dengan analgesik sentral atau
analgesiknarkotik.

2.2 Mekanisame Kerja Obat Analgetik

Mekanisme kerja dari analgetik, yaitu bekerja dengan menghambat secara langsung dan
selektif enzim-enzim pada SSP yang mengkatalisis biosintesis prostaglandin seperti
siklooksigenase, sehingga mencegah sensitisasi reseptor rasa sakit oleh mediator-mediator rasa
sakit, seperti prostaglandin yang dapat merangsang rasa sakit secara mekanis atau kimia
(Manfred, 1994).

Cara Pemberantasan Rasa Nyeri:

1. Menghalangi pembentukan rangsang dalam reseptor nyeri perifer oleh analgetik perifer atau
oleh anestetik lokal.

2. Menghalangi penyaluran rangsang nyeri dalam syaraf sensoris, misalnya dengan anestetik
local.

3. Menghalangi pusat nyeri dalam SSP dengan analgesik sentral (narkotik) atau dengan
anestetik umum.
Umumnya cara kerja analgetik-antipiretik adalah dengan menghambat sintesa
neurotransmitter tertentu yang dapat menimbulkan rasa nyeri & demam. Dengan blokade sintesa
neurotransmitter tersebut, maka otak tidak lagi mendapatkan "sinyal" nyeri,sehingga rasa
nyerinya berangsur-angsur menghilang.

2.3 Penggolongan Obat Analgetik

Analgetik berdasarkan farmakologisnya dibagi dalam dua kelompok besar, yakni:
a. Analgetik Perifer (non narkotik),
Analgetika non-narkotik bersifat tidak adiktif dan kurang kuat dibandingkan denganan
algetika narkotik dan tidak bekerja sentral. Obat- obat ini dinamakan juga analgetika perifer,
karena tidak mempengaruhi Sistem Saraf Pusat, tidak menurunkan kesadaran atau
mengakibatkan ketagihan. Semua analgetika perifer juga memiliki kerja antipiretik, yaitu
menurunkan suhu badan pada keadaan demam, maka disebut juga analgetik antipiretik.
Khasiatnya berdasarkan rangsangannya terhadap pusat pengatur kalor di hipotalamus,
yang mengakibatkan vasodilatasi perifer (di kulit) dengan bertambahnya pengeluaran kalor
dan disertai keluarnya banyak keringat.
Efek analgetik timbul karena mempengaruhi baik hipotalamus atau di tempat cedera.
Respon terhadap cedera umumnya berupa inflamasi, udem, serta pelepasan zat aktif seperti
brandikinin, PG, dan histamine. PG dan brankinin menstimulasi ujung staraf perifer dengan
membawa implus nyeri ke SSP. AINS dapat menghambat sintesis PG dan brankinin
sehingga menghambat terjadinya perangsangan reseptor nyeri.

Obat-obatan golongan non narkotik

1. Asam mefenamat (golongan antranilat)

Asam mefenamat merupakan kelompok antiinflamasi non steroid bekerjadengan cara

menghambat sintesa prostaglandin dalam jaringan tubuh denganmenghambat enzim
siklooksiginase sehingga mempunyai efek analgesik, antiinflamasi dan antipiretik.

Farmakodinamika

 Asam mefenamat mempunyai sifat analgesik, tetapi efek antiinflamasinyalebih sedikit

dibandingkan dengan aspirin, karena terikat kuat pada protein plasma maka interaksi
terhadap antikoangulan harus diperhatikan.

Farmakokinetika
 Penyerapan obat dalam saluran cerna cepat dan hampir sempurna, 99%obat terikat oleh
protein plasma. Kadar plasma tertinggi dicapai dalam 2 jamsetelah pemberian oral, dan
waktu paruh dalam plasma 2-4 jam.

Efek Samping dan Intoksikasi

Efek samping yang paling sering terjadi (kira-kira terjadi pada 25% dariseluruh pasien)
melibatkan sistem gastrointestinal. Biasanya berupa dispepsiaatau ketidaknyamanan
gastrointestinal bagian atas, diare yang mungkin beratdan disertai pembengkakan perut, serta
perdarahan gastrointestinal. Sakitkepala, pusing, mengantuk, tegang dan gangguan
penglihatan juga umum terjadi.

Kontraindikasi

Pada penderita tukak lambung, radang usus, gangguan ginjal, asma danhipersensitif terhadap
asam mefenamat. Pemakaian secara hati-hati pada penderita penyakit ginjal atau hati dan
peradangan saluran cerna.

2. Parasetamol

Penemuan parasetamol sebagai senyawa analgetika dan antipiretik dariadanya kerancuan

asetanilida yang semula digunakan sebagai antipiretikkemudian dikembangkan senyawa-
senyawa yang kurang toksik sebagiantipiretik. Pada mulanya dicobakan senyawa para-
aminofenol yang merupakankomponen hasil oksidasi asetanilida di dalam tubuh, walaupun
demikiantoksisitasnya tidak berkurang.

Nama lain parasetamol adalah asetaminofen, sedangkan nama dagangdari parasetamol

adalah Panadol®, Tylenol®, Tempra®, Nipe®, derivatasetanilida ini adalah metabolit dari
fenasetin, yang dahulu banyak digunakan sebagai analgetika, tetapi pada tahun 1978 telah
ditarik dari peredaran karena efek sampingnya, yaitu nefrotoksisitas dan karsinogen.
Khasiatnya sebagai analgetika dan antipiretik tetapi tidak anti radang. Dewasa ini pada
umumnyadianggap sebagai zat anti nyeri yang paling aman, juga untuk swamedikasi
(pengobatanSendiri). Obat ini mampu meringankan atau menghilangkan rasanyeri, tanpa
mempengaruhi sistem saraf pusat atau menghilangkan kesadaran.Juga tidak menimbulkan
ketagihan (adiktif). Obat anti nyeri parasetamol jugadigunakan pada gangguan demam,
infeksi virus atau kuman, salesma, pilek danrematik atau encok walaupun jarang (Tjay dan
Rahardja, 2002).

Mekanisme kerja

Paracetamol bekerja mengurangi produksi prostaglandin yang terlibatdalam proses nyeri dan
edema dengan menghambat enzim cyclooxygenase (COX).

Farmakokinetik

Parasetamol adalah ekstensif dimetabolisme di hati dan dikeluarkanmelalui urin terutama

sebagai tidak aktif dan konjugat glukuronat sulfat,Metabolit parasetamol termasuk
dihidroksilasi kecil menengah yang memilikiaktivitas hepatotoksim, metabolit intermediate
di detoksifikasi melalui konjugasi dengan glutation, namun dapat mengakumulasi berikut
overdosis parasetamol (lebih dari 150 mg/kg atau total parasetamol 10 g tertelan) dan jika
tidak ditangani dapat menyebabkan kerusakan hati ireversibel.

Farmakodinamika

Parasetamol adalah-aminofenol derivatif p yang menunjukkanaktivitas analgesik dan

antipiretik, tapi tidak memiliki aktivitas anti-inflamasi, Parasetamol adalah pemikiran untuk
menghasilkan analgesia yang melalui penghambatan pusat sintesis prostaglandin.

Interaksi

 resin penukar ion, kolesteramin, menurnkan absorbs paracetamol

 Antikoagulan :pengunaan paracetamol secara rutin dapat menyebabkan peningkatan
kadar warfarin.
 metoklorpropamid dan domperidon : metoklorpropamid mempercepatabsorbs
paracetamol (meningkatkan efek ).

Contoh produk yang ada dipasaran :

o Parasetamol (generik)
o Afebrin (konimex) tablet 500 mg
 o Afidol (afiat) tablet 500 mg 
o  Biogesik (medifarma) sirup 150mg/5 ml dan tablet 500 mg
o Bodrex (tempo) tablet 500 mg
o Dumin (dumex) sirup 120mg/5 ml dan tablet 500 mg.

3. Ibuprofen

Ibuprofen merupakan derivat asam propionat yang diperkenalkan banyak negara. Obat ini
bersifat analgesik dengan daya antiinflamasi yang tidak terlalu kuat. Efek analgesiknya sama
dengan aspirin. Ibuprofen dapat di gunakandoleh wanita hamil dan menyusui.Dengan alasan
bahwa ibuprofen relative lebih aman, dan dikenal lama dikenal dan tidak menimbulkan efek
sampingserius pada dosis analgesik.

Indikasi

 Nyeri dan radang pada penyakit artritis (rheumatoid arthritis, juvenile arthritis,

osteoarthritis) dan gangguan non sendi (otot kerangka),
 nyeri ringan sampai berat termasuk dismenorea, paska bedah, nyeri
 demam pada anak-anak.

Mekanisme kerja

Menghambat sintesis prostaglandin dgn menghambat COX-1 & COX-2.

Efek samping

o Gangguan saluran cerna : dispepsia, heartburn, mual, muntah, diare,konstipasi,

anoreksia dll.
o Gangguan sistem saraf : sakit kepala, pusing.
o Gangguan pendengaran & penglihatan : tinitus, penurunan pendengaran,gangguan
penglihatan sakit kuning, kenaikan SGOT & SGPT.

Contoh produk yang ada dipasaran

 Dofen
  Dolofen
 Forte
  Farsifen
 Febryn

Obat-obat ini mampu menghilangkan atau menghalau rasa nyeri, tanpa mempengaruhi sistem
syaraf pusat atau menurunkan kesadaran, juga tidak menimbulkan ketagihan. Daya
antipiretiknya berdasarkan rangsangan terhadap pusat pengatur kalor di hypothalamus, yang
mengakibatkan vasodilatasi perifer (di kulit) dengan bertambahnya pengeluaran kalor dan
disertai keluarnya banyak keringat (Tjay dan Raharja, 2002).

Efek samping yang paling umum adalah gangguan lambung usus untuk salisilat,
penghambat prostaglandin (NSAID) dan derivat-derivat pirazolino. Kerusakan darah untuk
parasetamol, salisilat, derivat-derivat antranilat dan derivat-derivat pirazolinon. Kerusakan
hati dan ginjal untuk untuk parasetamol dan penghambat prostaglandin (NSAID) serta reaksi
alergi pada kulit.
Efek-efek samping ini terutama terjadi pada penggunaan lama atau dalam dosis tinggi.
Oleh karena itu, penggunaan analgetik secara kontinyu tidak dianjurkan (Tjay dan Rahardja,
2002).

b. Analgetik narkotik,

Khusus digunakan untuk menghalau rasa nyeri hebat, seperti pada kanker, fraktur (Anief,
1996). Penggunaan untuk jangka waktu lama pada sebagian pemakai menimbulkan kebiasaan
dan ketergantungan (Tjay dan Raharja, 2002).

Mekanisme aksi obat analgesik narkotik

Mekanisme aksi obat golongan ini adalah dengan menghambat adenilat siklasedari
neuron, sehingga terjadi penghambatan sintesis c-AMP (siklikAdenosin MonoPhosphat),
selanjutnya menyebabkan perubahan keseimbangan antara neuronnoradrenergik, serotonik
dan kolinergik

Atas dasar cara kerjanya, obat-obat ini dapat dibagi dalam tiga kelompok yakni (Tjay dan
Raharja, 2002):

1) Agonis Opiat, yang dapat dibagi dalam alkoloida candu: Morfin, Kodein, Heroin, dan
Nicomorfin.
2) Antagonis Opiat: Nalokson, Nalorfin, Pentazosin dan Buprenorfin. Bila digunakan
sebagai analgetik, obat ini dapat menduduki salah satu reseptor.
3) Kombinasi, zat-zat ini juga mengikat pada reseptor opiat, tetapi tidak mengaktifasi
kerjanya dengan sempurna

Obat-obatan golongan analgesik narkotik :

a. Mefiridin dan Derivat FenilpiperidinFarmakodinamik

Bekerja terutama kerja sebagai agonis reseptor µ. Obat lain yang mirip denganmeperidin
ialah piminodin, ketobemidon dan fenoperidin.

Farmakokinetik

Absorbsi meferidin setelah cara pemberian apapun langsung baik, akan tetapikecepatan
absorbsi mungkin tidak teratur setelah suntikan IM. Kadar puncak dalam plasma dalam
45 menit dan kadar yang dicapai sangat berfariasi antar individu. Setelah pemberian
secara oral sekitar 50 % mengalami metabolism lintas pertamadan kadar maksimal dalam
plasma tercapai dalam 11-2 jam. Setelah pemberian IV kadarnya dalam plasma menurun
secara cepat dalam 1-2 jam pertama, kemudian penurunan berlangsung dengan lambat.
Kurang lebih 60 % meferidin dalam plasmaterikat protein metabolism meferidin terutama
berlangsung dihati.

Indikasi
 Mefridin hanya digunakan untuk menimbulkan analgesia pada beberapakeadaan klinis
seperti tindakan diagnostic sistoskopi, pielografiretrograd dangastroskopi. Mefiridin
digunakan jagu untuk menimbulkan analgesia obstetric dansebagai obat praanastetik.

Efek samping

Pusing, berkeringat, euporia, mulut kering, mual, muntah, perasaan lemahl,gangguan

penglihatan, palpitasi, disforia, sinkop dan sedasi.

Sediaan dan dosis

 Mefiridin : 50-100 mg ( dalam bentuk tablet dan ampul)

 Alfaprodin : 60 mg ( dalam bentuk ampul 1 ml dan vial 10 ml)
 Difoneksilat : 20 mg per hari dalam dosis terbagi (dalam bentuk tablet dansirop)

b. Morfin dan Alkaloid opium

Farmakokinetik

Morfin tidak dapat menembus kulit utuh tetapi dapat diansorbsi melalui kulitluka
morfin juga dapat menembus mokosa. Dengan kedua cara pemberian in absorbsmorfin
kecil sekali. Morfin dapat diabsorbsi usus, tetapi efek analgetik yang timbulsetelah
pemberian parenteral dengan dosis yang sama. Mula kerja semua alkaloidopioid setelah
suntikan IV sangat cepat, sedangkan setelah suntikan subkutan absorbs berbagai alkaloid
berbeda-beda. Setelah pemberian dosis tunggal sebagian morfin mengalami kunjugasi
dengan asam glukoronat di hepar, sebagian dikleluarkan dalam bentuk bebas dan 10 %
tidak diketahui nasibnya. Morfin dapat melintasi sawar urindan mempengaruhi janin.
Ekskresi morfin terutama melalui ginjal, sebagian kecil bebas ditemukan dalam tinja dan
keringat.

Morfin yang terkonyugasi ditemukan dalam empedu, sebagian yang sangat kecil
dikeluarkan melalui cairan lambung.Opium atau candu adalah getah papaver somniferum
L yang telah dikeringkan.Secara kimia opium dibagi menjadi 2 golongan : golongan
Penantren dan golonganBenzilisokinolin. Dari alkaloid derivate fenantren yang alamiah
telah dibuat berbagaiderivatesintetik.
 Farmakologi

Dari masing-masing derivat secara kualitatif sama dan bebeda secarakuantitatif

dengan morfin. Efek morfin pada susunan saraf pusat dan usus terutama ditimbulkan
karena morfin bekerja sebagai agonis pada reseptor µ, selain itu morfin mempunyai
afinitas yang lebih lemah terhadap reseptor δ dan K. efek berupa analgesia oleh morfin dan
nakrosis dengan cara berikatan dengan reseptor opioidyang terutama yang didapakan di
SSP dan medulla spinalis yang berperan pada transmisi dan modulasi nyeri. Agonis opioid
melalui reseptor µ, δ dan K pada ujung sinaps aferen primer nosiseptif mengurangi
penglepasan tramsmiter, dan selanjutnyamenghambat saraf yang mentransmisi nyeri di
komu dorsalis medulla spinalis.Dengan demikian opioid memiliki efek analgesic yang kuat
melalui pengaruh padamedulla spinalis, selain itu µ agonis juga menimbulkan efek inhibisi
pascasinapsmelalui reseptor µ di otak. Ekskresi morfin sebagian besar melalui ginjal
sebagian kecil di keluarkanmelalui tinja dan keringat.

Indikasi

Diindikasikan untuk meredakan atau menghilangkan nyeri hebat yang tidak dapatdiobati
dengan obat analgesic non opioid. Morfin sering digunakan nyeri yangmenyertai infark
miokard; neoplasma; kolik renal atau kolik empedu; oklusio akut pembuluh darah perifer,
pulmonal atau koroner; perikarditis akut, pleuritis dan pneumotoraks spontan dan nyeri
akibat trauma.

Efek samping

Idiosinkrasi dan Alergi. Morfin dapat menyebabkan mual dan muntaahterutama pada
wanita berdasarkan idiosinkrasi. Bentuk idiosinkrasi lain ialahtimbulnya eksitasi dengan
tremor, dan jarang-jarang dillirium lebihjarang lagikonfulsi dan insomnia. Bayi dan anak
kecil tidak lebih peka terhadap alkaloid opium,asal saja dosis diperhitungkan berdasarkan
berat badan, tetapi oranng lanjut usia dan pasien Penyakit berat agaknya lebih peka
terhadap efek morfin.

Contoh nama obat golongan Opioid

 Morfin 9 Hidralorfinokodon
  Heroin 10 Oksikodon
 Hidromorfon 11 Nalorfin
 Oksimorfon 12 Nalokson
 Levorvanol 13 Naltrekson

c. Propoksifen

Farmakodinamik

Propoksifen terutama bekerja terikat pada reseptor µ meskipun kurang selektif

dibandingkan dengan morfin. Propoksifen 65-100 mg memberikan efek yang samakuat
denga 65 mg kodein. Propoksifen menimbulka perasaan yang panas dan iritasiditempat
suntikan. Kombinasi propoksifen dengan asetosal berefek analgesic jauhlebih baik jika
masing-masing obat diberikan secara sendiri-sendiri.

Farmakokinetik 

 Propoksifen diabsorbsi setelah pemberian oral maupun parenteral. Sepertikodein,

efektivitas jauh berkurang jika propoksifen diberikan secara oral. Biotransformasi
propoksifen dengan cara enbemetilasi yang terjadi dalam hati.

Indikasi

Hanya digunakan untuk mengobati nyeri ringan sampai nyeri sedang, yangtidak cukup
baik diredakan oleh asetosal. Kombinasi propoksifen dengan asetosalsama kuat seperti
kombinasi kodein dengan asetosal.

Efek samping

Propoksifen memberikan efek mual, anoreksia, sembelit, nyeri perut dan kantuk,kurang
lebih sama dengan kodein.

Sediaan dan dosis

 Propoksifen : 65 mg 4x sehari.

d. Metadon
farmakokinetik

Setelah suntikan metadon subkutan ditemukan kadar dalam plasma yangtinggi dalam 10
menit pertama. Sekitar 90 % metadon terikat protein plasma.Metadon diabsorbsi secara
 baik di usus dan dapat ditemukan diplasma setealah pemberian secara oral, kadar puncak
dicapai setelah 4 jam. Metadon cepat keluar dari darah dan menumpuk dalam paru, hati,
ginjal dan limpa. Hanya sebagian kecil yangmasuk otak kadar maksimal metadon dalam
otak dicapai dalam 1-2 jam setelah pemberian parenteral dan kadar ini sejajar dengan
intensitas dan lama analgesia.

Farmakodinamik

Efek analgetik 7,5 – 10 mg metadon sama kuat dengan morfin, setelah pemberian
berulang kali timbul efek sedasi yang jelas, mungkin karena adanya akumulasi.

Indikasi

 Analgesia : Jenis nyeri yang dapat dipengaruhi oleh metadon sama dengan jenis nyeri
yang dapat dipengaruhi morfin.
 Antitusif : Metadon merupakan antitusif yang baik, efek anti tusif 1,5 -2 mg/oral
sesuai dengan 15-20 mg kodein, tetapi kemungkinan timbulnya adiksi pada metadon
jauh lebih besar dari pada kodein. Oleh karena itu sekarangmetadon sudah mulai
ditinggalkan sebagai antitusif.

Efek Samping

Menyebabkan perasaan ringan, pusing, kantuk, fungsi mental terganggu, berkerigat,

pruritus, mual dan muntah. Efek samping yang jarang timbul adalahdelirium, halusinasi
selintas dan urtikaria hemoragik.

Sediaan dan Dosis

 Metadon : 2,5 – 15 mg ( dalam bentuk tablet).

e. Propoksifen

Farmakodinamik

Propoksifen terutama bekerja terikat pada reseptor µ meskipun kurang selektif

dibandingkan dengan morfin. Propoksifen 65-100 mg memberikan efek yang sama kuat
 denga 65 mg kodein. Propoksifen menimbulka perasaan yang panas dan iritasi ditempat
suntikan. Kombinasi propoksifen dengan asetosal berefek analgesic jauh lebih baik jika
masing-masing obat diberikan secara sendiri-sendiri.

Farmakokinetik

Propoksifen diabsorbsi setelah pemberian oral maupun parenteral. Sepertikodein,

efektivitas jauh berkurang jika propoksifen diberikan secara oral.Biotransformasi
propoksifen dengan cara enbemetilasi yang terjadi dalam hati.

Indikasi

Hanya digunakan untuk mengobati nyeri ringan sampai nyeri sedang, yangtidak cukup
baik diredakan oleh asetosal. Kombinasi propoksifen dengan asetosalsama kuat seperti
kombinasi kodein dengan asetosal.

Efek samping

Propoksifen memberikan efek mual, anoreksia, sembelit, nyeri perut dankantuk, kurang
lebih sama dengan kodein

Sediaan dan dosis

 Propoksifen : 65 mg 4x sehari ( dalam bentuk tablet dan vial)

f. Antrain-Interbat
Antrain  adalah obat untuk meringankan rasa sakit /kolik dan rasa nyeri setelah operasi
yang diproduksi oleh Interbat. Ada 2 (dua ) jenis yakni Antrain tablet dan Antrain injeksi.

Komposisi :

Tiap tablet mengandung Metamizole Na -------------- 500mg

Tiap ml injeksi mengandung Metamizole Na --------- 500mg

Cara Kerja :

Metamezole Na adalah devirat metansulfanot dari aminoprin yangmempunyai khasiat

analgesik. Mekanisme kerjanya adalah menghambat transmisirasa sakit ke susunan saraf
pusat dan perifer. Metamizole Na bekerja sebagaianalgesik, diabsorpsi dari saluran
pencernaan mempunyai waktu paruh 1 - 4 jam.

Indikasi :

 Antrain dapat meringankan rasa sakit, terutama nyeri kolik dan sakit setelah operasi.

Kontraindikasi :

 Penderita hipersensitif terhadap Metamizole Na.

 Wanita hamil dan menyusui.
 Penderita dengan tekanan darah sistolik < 100mmHg.
 Bayi dibawah 3 bulan atau dengan berat badan kurang dari 5kg.

Efek Samping :

 Reaksi hipersensitivitas : reaksi pada kulit misal kemerahan.

 Agranulositosis

Peringatan / Perhatian :

 Tidak untuk mengobati sakit otot pada gejala-gejala flu dan tidak untukmengobati
rematik, lumbago, sakit punggung, bursitis, sindroma bahulengan.
 Karena dapat menimbulkan agranulositosis yang berakibat fatal, makasebaiknya tidak
digunakan dalam jangka panjang.
 Hati-hati pada penderita yang pernah mengalami gangguan pembentukandarah /
kelainan darah, gangguan fungsi hati & ginjal. Karena itu perludilakukan pemeriksaan
fungsi hati dan darah pada penggunaan yang lebihlama dari penggunaan untuk
mengatasi rasa sakit akut.
 Pada pemakaian jangka lama dapat menimbulkan sindrom neuropathyyang akan
berangsur hilang bila penggunaan dihentikan.

Interaksi Obat :

 Bila Metamizole Na diberikan bersamaan dengan Chlorpramazine dapat

mengakibatkan hipotermia.

Aturan Pakai :
 Dewasa : 1 tablet jika sakit timbul, berikutnya 1 tablet tiap 6-8 jam, maksimum 4 tablet
sehari.

Dewasa : 500 mg injeksi jika sakit timbul, berikutnya 500 mg tiap 6-8 jam,maksimul 3 kali
sehari, diberikan secara injeksi I.M atai I.V.

Kemasan :

Antrain Tablet : Kotak berisi 10 strip @ 10 tablet

Antrain Injeksi : Kotak berisi 5 ampul @ 2ml

Harus dengan resep dokter

2.4 Penggunaan Analgetik-Antipiretik dalam Kehamilan :

Penggunaan obat Analgetik-Antipiretik pada saat mengandung bagi ibu hamil harus
diperhatikan. Ibu hamil yang mengkonsumsi obat secara sembarangan dapat menyebabkan cacat
pada janin. Sebagian obat yang diminum oleh ibu hamil dapat menembus plasenta sampai masuk
ke dalam sirkulasi janin, sehingga kadarnya dalam sirkulasi bayi hampir sama dengan kadar
dalam darah ibu yang dalam beberapa situasi akan membahayakan bayi.
Pengaruh buruk obat terhadap janin, secara umum dapat bersifat toksik, teratogenik, maupun
letal tergantung pada sifat obat dan umur kehamilan pada saat minum obat. Pengaruh toksik
adalah jika obat yang diminum selama masa kehamilan menyebabkan terjadinya gangguan
fisiologik atau bio-kimiawi dari janin yang dikandung, dan biasanya gejalanya baru muncul
beberapa saat setelah kelahiran. Pengaruh obat bersifat teratogenik, jika menyebabkan terjadinya
malformasi anatomic (kelainan/kekurangan organ tubuh) pada pertumbuhan organ janin.
Pengaruh teratogenik ini biasanya terjadi pada dosis subletal. Sedangkan pengaruh obat yang
bersifat letal adalah yang mengakibatkan kematian janin dalam kandungan.
Secara umum pengaruh obat pada janin dapat beragam sesuai dengan fase-fase berikut:

a. Fase Implantasi yaitu pada umur kehamilan kurang dari 3 minggu.Pada fase ini obat dapat
member pengaruh buruk atau mingkin tidak sama sekali.Jika terjadi pengaruh buruk
biasanya menyebabkan kematian embrio atau berakhirnya kehamilan (abortus).
b. Fase Embrional atau Organogenesis, yaitu pada umur kehamilan antara 4-8 minggu.Pada
fase ini terjadi diferensiasi pertumbuhan untuk pembentukan organ-organ tubuh, sehingga
merupakan fase yang paling peka untuk terjadinya malformasi anatomik (pengaruh
teratogenik). Selama embriogenesis kerusakan bergantung pada saat kerusakan terjadi,
karena selama waktu itu organ-organ dibentuk dan blastula mengalami deferensiasi pada
waktu yang berbeda-beda. Jika blastula yang dipengaruhi masih belum berdeferensiasi dan
kerusakan tidak letal maka terdapat kemungkinan untuk restitutio ad integrum. Sebaliknya
jika bahan yang merugikan mencapai blastula yang sedang dalam fase deferensiasi maka
terjadi cacat (pembentukan salah)

Berbagai pengaruh buruk yang terjadi pada fase ini antara lain:
- Gangguan fungsional atau metabolic yang permanen yang biasanya baru muncul kemudian
jadi tidak timbul secara langsung pada saat kehamilan
- Pengaruh letal berupa kematian janin atau terjadinya abortus
- Pengaruh sub-letal,tidak terjadi kematian janin tetapi terjadi malformasi anatomik (struktur)
pertumbuhan organ atau pengaruh teratogenik. Kata teratogenik sendiri berasal dari bahasa
yunani yang berarti monster.
- Fase Fetal yaitu pada trimester kedua dan ketiga kehamilan.Dalam fase ini terjadi maturasi
dan pertumbuhan lebih lanjut dari janin.Pengaruh buruk senyawa asing bagi janin dalam
fase ini dapat berupa gangguan pertumbuhan baik terhadap fungsi-fungsi fisiologik atau
biokimiawi organ-organ.

Keluhan nyeri selama masa kehamilan umum di jumpai. Hal ini berkaitan dengan masalah
fisiologis dari si ibu karena adanya karena adanya tarikan otot-otot dan sendi karena kehamilan
maupun sebab-sebab yang lain.Untuk nyeri yang tidak berkaitan dengan proses
radang,pemberian obat pengurang nyeri biasanya dilakukan dalam jangka waktu relatife
pendek.Untuk nyeri yang berkaitan dengan proses radang,umunya diperlukan pengobatan dalam
waktu tertentu. Penilaian yang seksama terhadap pereda nyeri perlu dilakukan agar dapat
ditentukan pilihan jenis obat yang paling tepat.
Pemakaian obat NSAID(Non steroid anti infamantory Drug ) sebaiknya dihindari pada
wanita hamil. Obat-obat tersebut menghambat sintesis prostaglandin dan ketika diberikan pada
wanita hamil dapat menyebabkan penutupan ductus arteriousus, gangguan pembentukan ginjal
janin, menghambat agregasi trombosit dan tertundanya persalinan dan kelahiran. Pengobatan
NSAID selama trimester akhir kehamilan diberikan sesuai dengan indikasi. Selama beberapa hari
sebelum hari perkiraan lahir, obat-obat ini sebaiknya dihindari. Yang termasuk golongan ini
adalah diklofenac, diffunisal, ibuprofen, indomethasin, ketoprofen, ketorolac, asam mefenamat,
nabumeton, naproxen, phenylbutazon, piroksikam, sodium salisilat, sulindac, tenoksikam, asam
tioprofenic mempunyai mekanisme lazim untuk menghambat sintesa prostaglandin yang terlibat
dalam induksi proses melahirkan, NSAID dapat memperpanjang masa kehamilan.

DAFTAR PUSTAKA
https://www.academia.edu/20048530/makalah_analgetik_antipiretik_repost_
http://eprints.umm.ac.id/26143/1/jiptummpp-gdl-annafitria-38043-2-bab1.pdf
https://www.academia.edu/37813991/makalah_analgesik_dan_anestesi_docx