BAB I

PENDAHULUAN

A. LATAR BELAKANG
Pada kondisi normal, sinyal-sinyal elektrik yang berjalan di sepanjang sel-sel
syaraf di otak secara normal terkoordinir dengan baik dalam menghasilkan gerakan-
gerakan tertentu. Pada keadaan tertentu sinyal-sinyal elektrik tersebut dapat secara
tiba-tiba melonjak dan tak terkontrol lagi sehingga muncul gerakan-gerakan ritmis
yang tak terkendali bahkan hingga kejang (konvulsi).
Penyebab terbesar terjadinya kejang adalah suatu penyakit yang dinamakan
epilepsi. Dikatakan epilepsi bila kejang terjadi secara berkala dan dalam jangka
waktu yang lama. Sekitar 20 – 40 juta orang menderita epilepsi, umumnya dialami
oleh anak-anak sebelum masa pubertas
Epilepsi (Yunani = Serangan tiba-tiba), Hughlings Jackson, adalah penemu
pertama yang mendefinisikan konsep modern tentang epilepsi sejak lebih dari 100
tahun yang lalu. Ia mendefinisikan epilepsi sebagai suatu eposode gangguan sistem
syaraf dimana terjadi kenaikan yang tiba-tiba pada potensial listrik di sekelompok
neuron di otak.
Definisi saat ini “Gangguan syaraf yang timbul secara tiba-tiba dan berkala
akibat aksi serentak dan mendadak dari sekelompok besar sel-sel syaraf di otak . Aksi
ini disertai dengan pelepasan muatan listrik yang berlebihan dari neuron”.Serangan
kejang (konvulsi) pada penderita epilepsi dapat dipicu oleh keadaan hipoglikemi,
eclamsia, meningitis, encefalitis, trauma otak, atau adanya tumor di otak. Beberapa
obat seperti klorpromazin, alkohol, dan MAO inhibitor dilaporkan juga memiliki
ESO demikian. Obat-obat antikonvulsi bekerja menstabilkan sinyal-sinyal listrik di
otak.
B. RUMUSAN MASALAH
1. Apa pengertian dari antikonvulsan ?
2. Apa saja klasifikasi dan macam obat antikonvulsan ?

1
C. TUJUAN
Tujuan dari penulisan makalah ini adalah :
1. Untuk mengetahui pengertian dari antikonvulsan.
2. Untuk mengetahui apa saja klasifikasi dan macam obat antikonvulsan. Serta
mengetahui indikasi, kontra indikasi, Farmakodinamik, Farmakokinetik, efek
samping dan interaksi dari penggunaan obat antikonvulsan.

2
 BAB II
PEMBAHASAN

A. Pengertian Antikonvulsan
Antikonvulsan adalah obat yang digunakan untuk mengembalikan kestabilan
rangsangan sel saraf sehingga dapat mencegah atau mengatasi kejang. Selain
mengatasi kejang, antikonvulsan juga digunakan untuk meredakan nyeri akibat
gangguan saraf (neuropati) atau mengobati gangguan bipolar.
Saraf-saraf dalam sel otak saling berkomunikasi melalui sinyal listrik, sehingga
dapat memerintahkan tubuh untuk bergerak atau bertindak. Pada kondisi kejang,
jumlah rangsangan sinyal listrik saraf melebihi batas normal. Perubahan rangsangan
sinyal saraf tersebut dapat disebabkan oleh cedera pada otak, tumor otak, stroke, atau
gangguan di luar otak, misalnya gangguan elektrolit. Obat antikonvulsan dapat
menormalkan kembali rangsangan di sepanjang sel saraf, sehingga kejang dapat
dicegah atau diatasi.

B. Macam-Macam Obat Antikonvulsan

1. Golongan Barbiturat
Obat jenis Barbiturat menekan aktivitas sistem saraf pusat dan meningkatkan
aksi gamma- aminobutyricacid  (GABA) yang menghambat
neurotransmitter, sehingga mencegah terjadinya kejang. Di samping sebagai
Hipnotik-sedatif, Golongan Barbiturat efektif sebagai obat antikonvulsi, dan biasa
digunakan adalah barbiturat kerja lama (long acting barbiturates). Contoh obatnya
adalah Fenobarbital dan primidon.
a. Fenobarbital
Fenobarbital asam 5,5-fenil-etil barbiturat merupakan senyawa organik
pertama yang digunakan dalam pengobatan antikonvulsi. Kerjanya membatasi
penjalaran aktivitas dan bangkitan dan menaikkan ambang rangsang.
Fenobarbital merupakan obat antikonvulsi pilihan karena cukup efektif,

3
murah. Dosis efektifnya relative rendah. Efek sedatif, dalam hal ini dianggap
sebagai efek samping, dapat diatasi dengan pemberian stimulan sentral tanpa
mengurangi efek antikonvulsinya.
1) Farmakokinetik
Kerja obat fenobarbital mennghasilkan depresi SSP disegala tingkat,
menekan korteks sensorik menurunkan aktivitas motorik, mampu
menginduksi enzim dalam hati yang memetabolisme obat, bilirubin serta
senyawa lain.
a) Adsorbsi : Adsorbsinya lambat tetapi relatif sempurna.
b) Distribusi : Tidak diketahui.
c) Metabolisme : Dimetabolisme oleh hati.
d) Ekresi : Dilakukan oleh ginjal.
e) Waktu Paruh : 2-6 Hari.

2) Farmakodinamik
a) Dosis
Fenobarbital merupakan obat pilihan utama untuk terapi kejang dan
kejang demam pada anak. Dosis dewasa per oral yang biasa digunakan
ialah dua kali 60-250 mg/hari terbagi 2-3 kali. Dosis anak ialah 1-6
mg/kg/hari dosis tunggal atau terbagi. Penghentian pemberian
fenobarbital harus secara bertahap guna mencegah kemungkinan
meningkatnya frekuensi bangkitan kembali, atau malahan bangkitan
status epiliptikus.
b) Indikasi
Antikonvulsan diberikan pada kejang tonik, klonik, parsial dan demam
pada anak. Digunakan juga sebagai sedatif praoperasi dan pada situasi
lain ketika sedasi diperlukan.

4
 c) Kontraindikasi
Obat jenis fenobarbital dikontraindikasikan pada pasien yang memiliki
hipersensitivitas, pasien koma yang mengalami depresi SSP, nyeri berat
tidak terkendali serta laktasi.
d) Efek Samping
Penggunaan fenobarbital menyebabkan berbagai efek samping seperti
hipotensi, angioedema dan efek hipnotik-sedatif. Hipnotika atau obat
tidur adalah zat-zat yang dalam dosis terapi diperuntukkan
meningkatkan keinginan faali untuk tidur dan mempermudah atau
menyebabkan tidur, pusing dan ataksia. Efek samping ini dapat
dikurangi dengan penambahan obat-obat lain dan pada umumnya,
diberikan pada malam hari.

b. Primidon
Primidon, 2-deoksifenobarbital bersifat antikonvulsi mirip fenobarbital.
Primidon lebih efektif daripada fenobarbital, terutama untuk terapi kejang
parsial dan kejang umum tonik klonik. Dulu primidon adalah obat pilihan
utama untuk kejang parsial kompleks, tapi kini, karbamazepin dan fenitoin
ternyata lebih baik daripada primidon. Potensi antikonvulsannya lebih lemah
sebab oksigen karbonil bagian urea diganti dengan hydrogen. Primidon dalam
badan sebagian mengalami oksidasi menjadi fenobarbital, sebagian
mengalami dekarboksilasi oksidatif atom C2 menjadi feniletil malonamid
(FEMA) yang tetap aktif.
1) Farmakokinetik Primidon
a) Adsorbsi : diserap secara cepat dan sempurna.
b) Distribusi :
c) Metabolisme : dimetabolisme dalam hati hampir sempurna
d) Ekskresi : dilakukan oleh ginjal.
e) Waktu Paruh :

5
 2. Farmakodinamik Primidon
a. Dosis
Hiperaktivitas dapat terjadi dan dapat dikurangi dengan dosis awal
rendah. Dosis dewasa dimulai dengan 3 kali 50 mg sehari; kemudian
dinaikkan sampai 0,75-1,5 gram sehari, untuk 3 kali pemberian.
b. Indikasi
Primidon efektif untuk semua bentuk bangkitan epilepsy, kecuali
bangkitan lena. Efeknya baik untuk bangkitan tonik-klonik yang telah
refrakter terhadap terapi yang lazim, dan lebih efektif lagi dalam
kombinasi dengan fenitoin. Untuk bangkitan parsial kompleks dan
bangkitan akinetik minor (suatu varian bangkitan lena), primidon
merupakan obat terpilih; sedangkan untuk bangkitan lena sendiri
efeknya tidak memuaskan.
c. Kontraindikasi
d. Efek samping
Efek samping pada SSP berupa kantuk, ataksia, pusing, sakit kepala,
dan mual. Efek samping ini biasanya tidak berbahaya dan menghilang
dengan sendirinya walaupun pengobatan diteruskan. Kelainan kulit
lebih jarang terjadi berupa ruam morbiliform, pitting edema. Selain itu
dapat terjadi anoreksia, impotensi, dan aktivasi psikotik, terutama pada
pasien epilepsy psikomotor.

c. Amobarbital
Amobarbital adalah obat turunan dari barbiturat, umumnya digunakan untuk
mengatasi kecemasan,insomnia, dan induksi penenang preanestesi.
Amobarbital dapat menyebabkan rasa kantuk, ketenangan dan hipnosis.
1. Farmakokinetik
Menimbulkan berbagai tingkat depresi SSP, depresi kortek sensorik,
menurunkan aktivitas motorik, mengubah fungsi serebral.

6
 a) Absorbsi : Diabsorbsi dengan baik setelah diberikan obat oral atau
IM
b) Distribusi : Dengan cepat dan luas terkonsentrasi di otak, hati dan
ginjal.
c) Metabolisme : Sebagian besar dimetabolisme oleh hati
d) Ekskresi :
e) Waktu paruh : 16 – 40 jam.
2. Farmakodinamik
a) Dosis
Pada dewasa sedatif- 30 – 50 mg. Dikonsumsi 2 – 3 kali sehari.
Hipnotik- 65 – 200 mg. Pada anak-anak, dosis yang digunakan 65 -
500 mg tergantung pada respon.
b) Indikasi
Pra operatif dan keadaan lain yang memerlukan sedatif-
c) Kontraindikasi
Hipersensitifitas, pasien koma, depresi SSP yang sudah ada
sebelumnya, nyeri berat tidak terkendali, kehamilan dan laktasi.
d) Efek samping
SSP : Mengantuk, letargi, vertigo, depresi. Hangover, eksitasi,
delerium, sinkop
RESP : Depresi pernapasan, laringuspasme, bronkuspasme
KV : Hipotensi, bradikardia
GI : Mual, muntah, diare, konstipasi
Derm : Ruam, urtikaria, fotosensitifitas, dermatitis eksfoliatif

2. Golongan Benzodiazepin
Obat ini bekerja dengan cara menekan sistem saraf pusat dan meningkatkan
aktivitas GABA. Di samping sebagai antiansietas, sebagian golongan obat
benzodiazepin bermanfaat sebagai antikonvulsi,khususnya untuk epilepsi. Khasiat

7
Benzodiazepin lebih nyata terhadap konvulsi pentilentetrazol daripada konvulsi
ranjatan listrik maksimal.
Disamping sebagai antiansietas, sebagian golongan obat benzodiazepin
bermanfaat sebagai antikonvulsi, khususnya untuk epilepsi. Contohnya diazepam,
klonazepam, dan nitrazepam.
a. Diazepam
Diazepam terutama digunakan untuk terapi konvulsi rekuren, misalnya
status epileptkus. Obat ini juga bermanfaat untuk terapi bangkitan parsial
sederhana misalnya bangkitan klonik fokal dan hipsaritma yang refrakter
terhadap terapi lazim. Diazepam efektif pada bangkitan lena karena
menekan 3 gelombang paku dan ombak yang terjadi dalam satu detik.
1. Farmakokinetik
Kerja Obat dari diazepam meliputi :
a. Menekan SSP, kemungkinan dengan mempotensialkan asam gama
aminobutirat (GABA), suatu inhibitor neurotransmiter
b. Menghasilkan relaksasi otot rangka dalam dengan menghambat
jaras afferen polisinaptik spinal
c. Mempunyai sifat antikonvulsan akibat menguatnya inhibis
prasinaptik
Efek Terapeutik antara lain menghilangkan kecemasan, sedasi,
amnesia, relaksasi otot rangka, menghentikan aktivitas kejang.
a) Absorbsi
Diabsorbsi dengan cepat dari saluran GI. Absorbsi dari tempat
penyuntikan IM lambat dan tidak dapat diperkirakan. Juga
diabsorbsi dari mukosa rektal.
b) Distribusi
Didistribusi secara luas. Menembus sawar darah otak. Menembus
plasenta dan memasuki ASI.
c) Metabolisme dan Ekskresi

8
 Dimetabolisme terutama oleh hati. Bberapa produk
metabolismenya bersifat aktif sebagau depresan SSP.
d) Waktu paruh : 20 – 70 jam

2. Farmakodinamik
a) Dosis
Untuk mengatasi bangkitan status epileptikus pada orang
dewasa, disuntikkan 0,2 mg/kgBB dengan kecepatan 5mg/menit
diazepam IV secara lambat. Dosis ini dapat diulang seperlunya
dengan tenggang waktu 15-20 menit sampai beberapa jam. Dosis
maksimal 20-30 mg. Sedangkan pada anak-anak dapat diberikan
diazepam intravena dengan dosis maksimal 5-10 mg. Diazepam
dapat mengendalikan 80-90% pasien bangkitan rekuren. Pemberian
per rectal dengan dosis 0,5 mg atau 1 mg/kgBB diazepam untuk
bayi dan anak dibawah 11 tahun dapat menghasilkan kadar 500
range dalam waktu 2-6 menit. Bagi anak yang lebih besar dan orang
dewasa pemberian rectal tidak bermanfaat untuk mengatasi keadaan
kejang akut, karena kadar puncak lambat tercapai dan kadar
plasmanya rendah.
b) Indikasi
Diazepam digunakan untuk memperpendek mengatasi gejala
yang timbul seperti gelisah yang berlebihan, gemetaran, kegilaan
dan dapat menyerang secara tiba-tiba. Juga dapat digunakan untuk
kejang otot, obat penenang dan dapat juga dikombinasikan dengan
obat lain.
c) Kontraindikasi
Diazepam tidak digunakan untuk kondisi hipersensitivitas,
sensitivitas silang dengan benzodiazepam lain, pasien koma, depresi
SSP yang sudah ada sebelumnya, nyeri berat tak terkendali,

9
 glaucoma sudut sempit, kehamilan atau laktasi, diketahui intoleran
terhadap alcohol atau glikol propilena (hanya injeksi).
d) Efek samping
SSP : Pusing, mengantuk, letargi, hangover, deperes
mental, sakit kepala
Derm : Ruam
Mata : Penglihatan kabur.
GI : Mual, muntah, diare
Resp : Deperesi pernafasan.
e) Interaksi obat
Dapat menyebabkan depresi sistem saraf pusat jika digunakan
dengan antivirus (amprenavir,ritonavir). Dapat memperbesar efek
depresi sistem saraf pusat dengan penggunaan bersamaan obat
anestesi, analgesik narkotik, antidepresan ,antihipertensi, relaksan
otot (baklofen tizanidine) karena sama sama mempengaruh pusat
kotrol pernafasan, hanya berbeda reseptor. Penggunaan diazepam
yang dikombinasi dengan agen kerja pada sistem saraf pusat dapat
mengganggu otensi kerja diazepam. Konsumsi diazepam tidak
disarankan degan alkohol karena meningkatkan efek sedatif dari
diazepam.

b. Klonazepam
Klonazepam merupakan benzodiazepin dengan masa kerja
panjang.penggunaannya tersendiri atau sebagai tambahan bersama
antiepilepsi lain, untuk terapi bangkitan mioklonik,bangkitan akinetik dan
spasme infantil. Klonazepam efektif untuk terapi bangkitan lena.

10
1. Farmakokinetik
Menghasilkan efek antikonvulsan dan sedatif pada SSP. Mekanismenya
tidak diketahui tapi mungkin serupa dengan bensodiazepin
(klordiazepoksid, diazepam). Efek terapeutik: pencegahan kejang.
Absorpsi : diabsorpsi dengan baik melalui saluran GI.
Distribusi : tampak menembus barier darah otak dan plasenta.
Metabolisme dan Ekskresi: sebagian besar dimetabolisme oleh hati.
Waktu Paruh: 18-50 jam.

2. Farmakodinamik
a. Dosis
1) PO (Dewasa): dosis harian awal tidak boleh lebih dari 1,5 mg dan
diberikan dalam 3 dosis terbagi ; dapat ditambah 0,5-1 mg tiap hari
ketiga. Dosis rumatan harian total tidak lebih dari 20 mg.
2) PO (Anak-anak sampai usia 10 tahun atau 30 kg): dosis harian awal
0,01-0,03 mg/kg/hari (tidak lebih dari 0,05 mg/kg/hari) diberikan
dalam 2-3 dosis terbagi ; ditingkatkan tidak lebih dari 0,25-0,5 mg tiap
hari ketiga sampai kadar terapeutik darah tercapai. Dosis harian tidak
lebih dari 0,2 mg/kg.
b. Indikasi
Profilaksis untuk: kejang petit mal, varian petit mal, akinetik, mioktonik.
Penggunaan tidak resmi: gerakan tungkai yang tidak terkendali saat tidur,
neuralgia.
c. Kontraindikasi
Dikontraindikasikan pada: hipersensitivitas terhadap klonazepam atau
benzodiazepin lainnya, penyakit berat. Gunakan secara hati-hati pada:
glaukoma sudut sempit, penyakit pernapasan kronik, kehamilan atau
laktasi (keamanan penggunaan belum ditetapkan), anak-anak (efek jangka

11
 panjang pada pertumbuhan dan maturasi tidak diketahui), jangan
menghentikan obat ini secara mendadak.
d. Efek Samping
SSP: mengantuk, ataksia, hipotonia, perubahan perilaku.
Mata dan THT: gerakan mata abnormal, diplopia, nistagmus.
Resp: sekresi berlebihan.
KV: palpitasi.
GI: konstipasi, diare, hepatitis.
GU: disuria, nokturia, retensi urin.

3. Golongan Hidantoin
Obat ini menghentikan rangsangan sel saraf yang berlebihan saat kejang
dengan menghambat aktivitas natrium dalam sel saraf. Contoh obat ini adalah
phenytoin. Dalam golongan hidantoin, dikenal tiga senyawa Antikonvulsan :
fenitoin ( difenihidantoin ), mefenitoin, dan etotoin dengan fenitoin sebagai
prototipe.
a. Fenitoin
Pengertian Fenitoin
1. Farmakokinetik
Membatasi perkembangan kejang dengan menghambat penghantar ion.
Juga dapat mengurangi transmisi sinaps. Efek terapeutiknya yaitu
mengurangi aktivitas kejang, mengontrol aritmia dan mengurangi nyeri.
a. Absorpsi : Diarbsorpsi secara perlahan dari saluran GI.
b. Distribusi : Tidak diketahui.
c. Metabolisme : Sebagian dimetabolisme di hati.
d. Ekskresi : Melalui urin.
2. Farmakodinamik
a. Dosis

12
 Dosis PO untuk dewasa pembebanan 1g atau 20 mg/kg sebagai
kapsul lepas lambat dalam 3 dosis terbagi dengan interval 2 jam.
Dosis rumatan 300-400 mg/hari. dosis maksmimal biasa adalah 600
mg/hari. Dosis PO untuk anak adalah awal 5mg/kg, dosisi rumatan
4-8 mg/kg/hari dalam 2-3 dosis terbagi ( tidak lebih dari
300mg/hari).
b. Indikasi
Indikasi obat fenitoin yaitu untuk pengobatan dan pencegahan
kejang tonik klonik (grand mal) dan kejang parsial kompleks.
c. Kontraindikasi
Dikontraindikasikan pada hipersensitivitas terhadap glikol
propilena (hanya injeksi), intoleran terhadap alkohol, sinus
brakikardia dan blok jantung (untuk aritmia)
d. Efek samping
SSP : Nistagmus, ataksia, diplopia, mengantuk, gugup
GI : Mual, muntah, anoreksia, penurunan berat badan,
Konstipasi, hepatitis.
GU : Perbuhan urin menjadi merah muda, merah, coklat
Kemerahan.
Derm : Ruam, hipertrikosis, dermatitis eksfoliatif.

4. Golongan Suksinimid
Antiepilepsi golongan suksinimid yang sering digunakan adalah
etosuksimid, metsuksimid, dan fensuksimid.
a. Etosuksimid
Etosuksimid merupakan obat terpilih untuk bangkitan lena tetapi tidak
tersedia di Indonesia. Etosuksimid digunakan pada kejang absans
sedernaha, dapat juga digunakan pada kejang mioklonik, absans tipikal,
atonik dan kejang tonik.

13
1. Farmakokinetik
Kerja obat etosuksimid adalah meningkatkan amabang kejang,
menekan gelombang dan aktifitas spike abnormal sehubungan
dengan kejang absens (petit mal).
a. Adsorpsi : diadsopsi cepat dan sempurna melalui saluran
cerna.
b. Distribusi : didistribusi secara bebas ke seluruh cairan
tubuh.
c. Metabolisme : Dimetabolisme oleh hati
d. Eksresi : Melalui ginjal
e. Waktu paruh : 60 jam (dewasa), 30 jam (anak-anak)

2. Farmakodinamik
a. Dosis
Dosis etoksusimid untuk anak umur lebih dari 6 tahun, 250 mg
dua kali sehari diawal kemudian ditingkatkan menjadi
250mg/hari tiap 4-7 hari sampai 1,5g/hari diberikan selama
dosis terbagi dua kali sehari (dosis rumatan biasa
20mg/kg/hari). Untuk 3-6 tahun 250 mg/hari sebagai dosis
tunggal diawal kemudian ditingkatkan 250 mg/hari tiap 4-7
hari sampai 1g/hari.
b. Indikasi
Penatalaksanaan kejang absens ( petit mal).
c. Kontraindikasi
Hipersentivitas
d. Efek Samping
SSP : Mengantuk, sakit kepala, euforia, iritabilitas, pusing
GI : Sakit lambung, mual, muntah.

14
 GU : Perubahan warna urin menjadi merah muda atau cokla

5. Golongan Oksazolidindion
Pengertian
a. Trimetadion
Trimetadion (3,5,5 trimetiloksazolidin 2,4 dion), merupakan obat
antiepilepsi tipe absence, namun setelah etosuksimid dipakai secara
luas pada tahun 1960, trimetadion sudah jarang digunakan.
1. Farmakokinetik
a. Adsorpsi : Mudah diarbsorpsi pada saluran cerna
b. Distribusi : distribusi berbagai cairan dibadan
c. Metobolisme :
d. Ekskresi :
2. Farmakodinamik
a. Dosis
b. Indikasi
Bangkitan lena murni (tidak disertai komponen bangkitan
bentuk lain). Trimetadion dapat menormalkan gambaran EEG
dan meniadakan kelaian EEG akibat hiperventilasi maksimal
pada 70% pasien.
c. Kontraindikasi
Pada pasien anemia, leucopenia, penyakit hati, ginjal dan
kelainan opticus.
d. Efek Samping
Pada kulit berupa rua morbiliform dan kelainan akneform, lebih
berat lagi berupa dermatitis eksfoliatif atau eritema multiformis.
Gangguan ungsi ginjal dan hati, berupa syndromenefrotik dan
hepatitis, dapat menyebabkan kematian

15
6. Karbamazepin
Karbamazepin pertama-tama digunakan untuk pengobatan trigeminal
neuralgia, kemudian ternyata obat ini efektif terhadap bangkitan parsial
kompleks dan bangkitan tonik-klonik. Karbamazepin memperlihatkan efek
analgesic selektif misalnya pada tabes dorsalis dan neuropati lainnya yang
sukar diatasi dengan analgesic biasa.
1. Farmakokinetik
Cara kerja obat karbamazepin yaitu menurunkan transmisi sinaps pada
SSP.
a. Adsorbsi : Diabsorbsi secara perlahan dari saluran GI namun
Menyeluruh.
b. Distribusi : didistribusika secara luas, menembuas barier otak
c. Metabolisme : dimetabolisme oleh hati
d. Eksresi :
e. Waktu paruh : 14-30 jam
2. Farmakodinamik
a. Dosis
Dimulai dengan 200 mg dua kali sehari (tablet) atau 100 mg empat
kali sehari (suspensi) ditingkatkan 200mg/hari sampai kadar
terapeutik tercapai. Rentangnya adalah 800-1200 mg/hari untuk
usia 12-15 tahun. Tablet lepas lambat diberikan 1-2 kali sehari.
b. Indikasi
Profilaksis kejang tonik-klonik, kejang campuran dan kejang parsial
komlpeks, penatalaksanaan nyeri pada neuralgia trigeminus.
c. Kontraindikasi
Hipertensi, depresi sum-sum tulang
d. Efek Samping
SSP : Vertigo, mengantuk, ataksia
GI : Hepatitis

16
 GU : Gangguan berkemih, retensi urin.
KV : Hipertensi, gagal jantung, hipotensi

7. Asam Valporat
Valproat ( dipropilasetat, atau 2 propilpentanot ) terutama untuk terapi
epilepsi tonik-klonik umum, terutama yang primer dan kurang efektif
terhadap epilepsi fokal.
1. Farmakokinetik
Kerja obat meningkatkan kadar GAMA, sebuah neurotransmiter
inhibitor di SSP.
a. Adsorpsi : diabsorpsi dengan baik dari saluran pencernaan.
b. Distribusi : didistribusikan ke plasma dan cairan ekstrasel
c. Metabolisme : metabolisme di hati
d. Ekskresi : dieksresi dalam bentuk urin

2. Farmakodinamik
a. Dosis
Untuk anak-anak dan dewasa, dosis awal 15 mg/kg/hari dengan
interval mingguan sampai kadar terapeutiknya tercapai.
b. Indikasi
Digunakan untuk kejang absens sederhana dan kompleks.
c. Kontraindikasi
Dikontraindikasikan pada hipersensitivitas dan kerusakan hati.
d. Efeksamping
SSP : mengantuk sedasi, sakit kepala, pusing
GI : mual, muntah, indisgesti,
Derm : ruam

17
8. Antikonvulsan Lain-lain
c. Antiepilepsi lain
a. Fenasemid
Suatu derivat asetilures, suatu analog dari 5 fenilhidantoin, tetapi tidak
berbentuk cincin. Farmakodinamik memiliki spektrum luas, mekanisme
kerja dengan penigkatan ambang rangsang dokus serebral.
b. Penghambat karbonik anhidrase
Asetazolamid, suatu penghambat karbonik anhidrase sebagai suatu
diuretik akan menyebabkan asidosis ringan akibat kehilangan natrium dan
kalium.
c. Vigabatrin
Merupakan inhibitor GABA amino-transferase.
d. Lamotrigin
Merupakan golongan feniltriazin dan inhibitor dihidrofolat reduktase.
Digunakan untuk terapi bangkitan parsial dan dipakai sebagai tambahan
untuk pengobatan bangkitan lena dan bangkitan mioklonik.
e. Gabapentin
Merupakan suatu analog GABA. Digunakan sebagai terapi tambahan
untuk kejang parsial dan kejang umum tonik klonik, biasanya dibutuhkan
dalam dosis tinggi.
f. Topiramat
Merupakan turunan monosakarida yang sangat berbeda dengan struktur
anti konvulsan lainnya. Digunakan untuk terapi bangkitan parsial dan
bangkitan umum tonik klonik. Juga digunakan untuk sindroma lennox-
gestaut, sindroma west, dan bangkitan lena. Topiramat seringkali
diberikan bersamaan dengan obat anti konvulsan lainnya.
g. Tiagabin
Merupakan turunan asam nipekotik, suatu inhibitor GABA sehingga
meningkatkan kadar GABA dalam otak. Tiagabin banyak terikat oleh

18
 protein plasma. Dipakai sebagai terapi tambahan untuk bangkitan parsial
dan bangkitan umum tonik klonik.
h. Zonisamid
Merupakan turunan sulfonamida dan bekerja melalui blok kanal Na+ dan
Ca2+. Hanya sedikit terikat pada protein plasma. Digunakan untuk terapi
bangkitan parsial dan bangkitan umum tonik klonik. Serta spasme infantil
dan mioklonus.
i. Levetirasetam
Merupakan analog pirasetam, diindikasikan sebagai obat tambahan pada
bangkitan parsial dan bangkitan tonik klonik umum sekunder. Obat ini
tidak merupakan substrat, tidak menginduksi CYP sehingga jarang
menimbulkan interaksi dengan obat anti epilepsi lain

19
 BAB III
KESIMPULAN

Antikonvulsi (anti kejang) digunakan untuk mencegah dan mengobati

bangkitan epilepsi (epileticseizure) dan bangkitan non epilepsi. kebanyakan obat anti
konvulsi bersifat sedatif (meredakan). Semua obat antikonvulsi memiliki waktu
pengaruh panjang, dieliminasi dengan lambat, dan berkumulasi dalam tubuh pada
penggunaan kronixc.

20
 DAFTAR PUSTAKA

Vallerand, Deglin. 2005. Pedoman Obat untuk Perawat. Jakarta : EGC

Stringer, Janet L. 2018. Konsep Dasar Farmakologi : Panduan untuk Mahasiswa, Ed
3. Jakarta : EGC

21