Farmakologi Dasar

Definisi-Definisi
 Farmakologi adalah ilmu yang mempelajari pengetahuan tentang obat dengan seluruh aspeknya, yaitu :
sifat-sifat kimiawi dan fisik nya, kegiatan fisiologisnya, mekanisme kerja, absorpsinya,
distribusi.metabolisme , ekskresi dan penggunaannya.
 Biofarmasi adalah Ilmu yang mempelajari pengaruh formulasi obat terhadap efek terapeutiknya.
 Farmakokinetika adalah Ilmu yang menyelidiki nasib obat dalam tubuh mulai dari absorpsi, distribusi ke
jaringan, metabolismenya dan ekskresinya. Ilmu yang mempelajari segala tindakan yang dilakukan
tubuh terhadap obat.
 Farmakodinamika adalah Ilmu yang mempelajari kegiatan obat terhadap organ tubuh terutama
mekanisme kerjanya, Reaksi Fisiologi serta efek yang ditimbulkan.
 Farmakodinamika adalah Efek yang diberikan obat terhadap tubuh
 Farmakoterapi adalah Ilmu yang mempelajari penggunaan obat untuk mengobati penyakit
 Toksikologi adalah Ilmu yang mempelajari keracunan oleh berbagai zat kimia, terutama obat.
 Farmakologi Klinik adalah Ilmu yang mempelajari efek obat pada manusia , berbagai studi obat pada
manusia, untuk mendapatkan dasar ilmiah penggunaan obat khususnya tubuh manusia, serta
penggunaannya pada pengobatan penyakit
 Farmakognosi adalah Ilmu yang mempelajari obat sifat-sifat tumbuhan obat dan bahan lain yang berasal
dari alam sebagai sumber obat

Obat
Suatu bahan atau panduan bahan-bahan yang dimaksudkan untuk digunakan dalam:
1. menetapkan diagnosa, 4. menghilangkan,
2. mencegah 5. menyembuhkan
3. mengurangi
penyakit atau gejala penyakit, luka, kelainan badaniah atau rohaniah, memperelok bagian badan manusia
Obat Bius Obat Keras

 Obat mempunyai efek membius (narkotik), Bahan-bahan yang disamping berkhasiat:

penggunaannya menimbulkan ketagihan
1. menyembuhkan,
Candu, morfin dan turunannya
2. menguatkan,
 Cocain dari daun koka, Narkotika modern:
3. membunuh hama atau mempunyai khasiat lain
petidin, metadon, Tanaman ganja (Cannabis
pada organ manusia juga
sativa)
4. membahayakan pada tubuh manusia, dan tidak
 Penggunaannya di apotik/RS harus dilaporkan
untuk kepentingan teknis
 Harus dengan resep dokter
 Contoh:
 Logo : Gambar tengkorak dengan dasar
Antibiotika, sulfa, hormon, dll
Merah
 Harus dengan resep dokter
 Logo: Huruf K hitam dengan dasar merah
 Obat Bebas Terbatas Obat Bebas

 Obat untuk penyakit yang penggolongannya
dianggap telah dapat ditetapkan sendiri oleh
masyarakat dan tidak begitu membahayakan.
 Contoh:
Lysol, Sulfanilamid, efedrin, papaverin dan
antihistamin pemakaian luar.
 Penyerahan harus dengan kemasan aslinya
 Logo: warna biru
 Obat yang tidak termasuk golongan obat
berbahaya. Contoh: vitamin
Obat Psikotropika
 Obat keras yang penggunaannya mempengaruhi
system syaraf dan dapat mempengaruhi tingkah
laku dan mental manusia.
 Penggunaannya harus dengan resep dokter dan
dilaporkan setiap bulan.
 Contoh: Diazepam, nitrazepam, golongan barbital.

Obat yang digunakan dalam terapi

Obat Farmakodinamika
 Obat yang bekerja terhadap tuan rumah dengan jalan mempercepat atau memperlambat proses-proses
fisiologi atau fungsi-fungsi biokimia dalam tubuh,
 misalnya hormon-hormon, diuretika, hipnotika dan obat-obat otonom
Obat Kemoterapeutika
 Obat dapat membunuh parasit dan kuman di dalam tubuh tuan rumah,
 Memiliki kegiatan farmakodinamika yang sekecil-kecilnya
 Berkhasiat membunuh sebesar-besarnya terhadap sebanyak mungkin jenis parasit dan kuman.
 Yang termasuk parasit:Cacing, Protozoa , BakteriVirus, Jamur, Amuba, Plasmodium,Kanker
Obat Diagnostika
 Obat bukan dimaksudkan untuk mengobati penyakit, merupakan obat pembantu untuk melakukan
diagnosis,
 misalnya untuk saluran lambung-usus (barium sulfat), untuk saluran empedu (natrium propanoat dan
asam jod organik).

Efek Obat pada Tubuh

Efek Sistemik Efek Lokal
 Efek obat yang dapat terjadi di seluruh tubuh  Efek obat yang terjadi hanya pada lokasi
melalui peredaran darah ( peroral, pemberian saja (topikal, inhalasi)
parenteral/disuntikkan, rectal dll)
Efek Sistemik
 Oral Pemberiannya melalui mulut   Injeksi digunakan untuk memberikan efek
 Oromukosal: Pemberian melalui mukosa di dengan cepat
rongga mulut
 Sublingual : Obat ditaruh di bawah lidah
 Bucal : Obat diletakkan diantara pipi dan gusi
 Injeksi : pemberian obat secara parenteral atau
 Implantasi
di bawah atau menembus kulit / selaput lendir.
 Obat dalam bentuk pellet steril dimasukkan di
bawah kulit dengan alat khusus (trocar),
digunakan untuk efek yang lama.
 Rektal
pemberian obat melalui rectal atau dubur. Cara
ini memiliki efek sistemik lebih cepat dan lebih
besar dibandingkan peroral dan baik sekali
digunakan untuk obat yang mudah dirusak
asam lambung.
 Transdermal
cara pemakaian melalui permukaan kulit
berupa plester, obat menyerap secara perlahan
dan kontinue masuk ke dalam system
peredaran darah, langsung ke jantung.

Jenis Injeksi
1. Subkutan: Penyuntikan di bawah kulit
2. Intra muskular: Penyuntikan ke dalam otot
3. Intra arteri: Penyuntikan ke dalam pembuluh
darah arteri
4. Intra vena: Penyuntikan ke dalam pembuluh
darah vena
5. Intra kutan: Penyuntikan ke dalam kulit
6. Intra lumbal: Penyuntikan ke dalam ruas
tulang belakang
7. Intra peritoneal: Penyuntikan ke dalam
rongga perut
8. Intra cardial: Penyuntikan ke dalam jantung
9. Intra pleural: Penyuntikan ke dalam rongga
pleura
10. Intra artikuler: Penyuntikan ke dalam celah
persendian

Pemberian Ciri-ciri Model Kurva log kons vs

Sistemik waktu

Intravaskuler 1. Tdk ada absorpsi

2. mempengaruhi sistemik
I.V,
3. Distribusi ke jaringan Log Consentrasi

Intra arteri, Intra 4. Terlihat keadaan setimbang Vd,

Cardial Cp

waktu

Ekstra vaskuler: Log

1. Absorpsi tergantung consentrasi
i.m, ip, oral,, mekanisme absorpsi
tetes, topikal,
2. Pada t=0 belum sp sirkulasi
rectal Vd,
UU
Cp

Waktu
 Efek Lokal
1. Intra vaginal
obat diberikan melalui selaput lendir mukosa
vagina, biasanya berupa obat antifungi dan
pencegah kehamilan
2. Inhalasi
Obat disemprotkan untuk disedot melalui
hidung atau mulut dan penyerapan dapat
terjadi pada selaput mulut, ternggorokkan dan
pernafasan
3. Mukosa Mata dan telinga
Obat ini diberikan melalui selaput / mukosa
mata atau telinga, bentuknya obat tetes atau
salep, obat diresorpsi ke dalam darah dan
menimbulkan efek. 
4. Kulit (percutan)
obat diberikan dengan jalan mengoleskan
pada permukaan kulit,bentuk obat salep,
cream dan lotio
5. Intra nasal
Obat ini diberikan melalui selaput lendir
hidung untuk menciutkan selaput mukosa
hidung yan membengkak, contohnya:
Otrivin. 

Fase Perjalanan Obat Dalam Tubuh

Perjalanan Obat dalam tubuh, obat mengalami tiga tingkat/fase yaitu:
1. Fase Farmasetika
2. Fase Farmakokinetika
3. Fase Farmakodinamika

Perjalanan obat dalam tubuh

Aspek-aspek Farmasetika
 Faktor faktor formulasi yang dapat merubah efek obat dalam tubuh:
1. Bentuk fisik zat aktif (amorf, atau kristal, kehalusannya)
2. Keadaan kimiawi(ester, garam, kompleks, dsb)
3. Zat-zat pembantu (pengisi, pelekat, pelicin
4. Proses teknik yg digunakan untuk membuat sediaan (tekanan tablet, mesin, dsb)

 Macam-macam Sediaan Umum

1. Aerosol,
 sediaan yang dikemas di bawah tekanan,
 mengandung zat aktif terapeutik yang
dilepas pada saat sistem katup yang sesuai
ditekan.
 Sediaan ini digunakan untuk pemakaian:
 topikal pada kulit dan juga untuk
 pemakaian lokal pada hidung ( aerosol
nasal ), mulut ( aerosol lingual ) atau
paru - paru ( aerosol inhalasi )
2. Kapsul
 Sediaan padat yang terdiri dari obat
dalam cangkang keras atau lunak yang
dapat larut.
 Digunakan untuk pemakaian oral.
3. Tablet
 sediaan padat mengandung bahan obat
dengan pengisi atau tanpa bahan pengisi
4. Krim
 sediaan setengah padat mengandung
satu atau lebih bahan obat terlarut atau
terdispersi dalam bahan dasar yang
sesuai
5. Emulsi
 sistem dua fasa, yang salah satu
cairannya terdispersi dalam cairan yang
lain, dalam bentuk tetesan kecil
6.  Imunoserum,
 sediaan yang mengandung
immunoglobulin khas yang diperoleh
dari serum hewan dengan pemurnian.
7. Implan atau pelet
 Sediaan dengan massa padat steril
berukuran kecil,
 berisi obat dengan kemurnian tinggi ,
 dibuat dengan cara pengempaan atau
pencetakan.
 dimaksudkan untuk ditanam di dalam
tubuh ( biasanya secara sub kutan )
 tujuannya untuk memperoleh pelepasan
obat secara berkesinambungan dalam
jangka waktu lama
8. Infusda
 Sediaan cair dibuat dengan
mengekstraksi simplisia nabati dengan
air pada suhu 90O selama 15 menit.
9. Inhalasi
 sediaan obat atau larutan atau suspensi
terdiri atas satu atau lebih bahan obat
yang diberikan melalui saluran napas
hidung atau mulut untuk memperoleh
efek lokal atau sistemik
10. Injeksi
 Sediaan steril untuk kegunaaan
parenteral, yaitu di bawah atau
menembus kulit atau selaput lendir.
11. Irigasi,
 larutan steril yang digunakan untuk
mencuci atau membersihkan luka
terbuka atau rongga - rongga tubuh,
penggunaan adalah secara topikal.
12.  Lozenges atau tablet hisap,
 sediaan padat yang mengandung satu
atau lebih bahan obat, umumnya dengan
bahan dasar beraroma dan manis, yang
dapat membuat tablet melarut atau
hancur perlahan dalam mulut.
13. Salep mata,
 salep steril yang digunakan pada mata.
14. Larutan obat mata,
 Larutan steril, bebas partikel asing,
 merupakan sediaan yang dibuat dan
dikemas sedemikian rupa hingga sesuai
digunakan pada mata
15. Pasta,
 Sediaan semi padat yang mengandung
satu atau lebih bahan obat yang
ditujukan untuk pemakaian topikal.
16. Plester,
 Bahan yang digunakan untuk
pemakaian luar terbuat dari bahan yang
dapat melekat pada kulit dan menempel
pada pembalut.
17.  Serbuk,
  campuran kering bahan obat atau zat
kimia yang dihaluskan, berupa serbuk
yang dibagi – bagi (pulveres) atau
serbuk yang tak terbagi (pulvis)
18. Solutio atau larutan,
 Sediaan cair yang mengandung satu atau
lebih zat kimia yang terlarut. Terbagi atas :
a. Larutan oral, adalah sediaan cair yang
dimaksudkan untuk pemberian oral.
Termasuk ke dalam larutan oral ini
adalah :
1) Syrup, Larutan oral yang mengandung
sukrosa atau gula lain kadar tinggi
2) Elixir, adalah larutan oral yang
mengandung etanol sebagai pelarut.
Contoh: Bissolvn, Childern Wal-tap
b. Larutan topikal, sediaan cair yang
dimaksudkan untuk penggunaan topikal
pada kulit atau mukosa.
1) Larutan otik, Sediaan cair yang
dimaksudkan untuk penggunaan
dalam telinga. Contoh: PR-Otik
Solution
2) Larutan optalmik, Sediaan cair
yang digunakan pada mata.
3) Spirit, Larutan mengandung etanol
atau hidro alkohol dari zat yang
mudah menguap, umumnya
merupakan larutan tunggal atau
campuran bahan.
4) Tingtur, Larutan mengandung
etanol atau hidro alkohol di buat
dari bahan tumbuhan atau senyawa
kimia

FASE FARMAKODINAMIKA
 Fase Farmakodinamika:
Merupakan fase terjadinya interaksi obat dengan tempat aksinya dalam sistem biologi
 Mekanisme kerja Obat:
Mekanisme kerja obat berdasarkan teori reseptor adalah:
Obat hanya dapat menimbulkan efeknya bila terjadi interaksi antara molekulnya dengan molekul tubuh
yaitu reseptor.

Reseptor
 Adalah Komponen pada sel yang merupakan tempat bergabungnya obat secara kimia agar dapat
menimbulkan efek.
 Reseptor Non Fisiologi:Tidak menimbulkan  Reseptor Fisiologi: Dapat menimbukan efek
efek fisiologi fisiologi
1) Protein enzim 1) Hormon
2) Protein struktural 2) Neurotransmiter: Noradrenalin, asetilkolin
3) Asam nukleat

 Ikatan Obat dengan Reseptor

1) Ikatan yang lemah (ion, vanderwals, hidrofobik )
2) intensitas efek obat tergantung fraksi reseptor yang diduduki
3) Intensitas maksimum bila seluruh reseotor diduduki
 

 Konsep IKatan Obat dengan Reseptor

1) Potensi yang tinggi: menimbulkan efek dipengaruh dengan
Obat dapat bekerja yang nyata pada merubah struktur
pada dosis yang kecil jantung kiimia.
3) Spesivisitas kimia yang
2) Spesivisitas biologi tinggi
yang tinggi: Adrenalin Aktivitas obat mudah
Mekanisme Kerja Obat yang lain
1) Secara Kimia Contoh: Antasida
Untuk mendapatkan efek obat bereaksi secara 2) Secara Fisika
kimia.
 Obat bekerja secara fisika sehiingga Sulfa menyaingi PABA, sehingga sintesis
menimbulkan efek protein terhambat
Contoh norit bekerja menyerap racun dengan 4) Memodifikasi proses metabolisme organ
cara fisika Antibiotika menghambat sintesis dinding sel,
sintesis protein , menghambat asam lemak
3) Secara kompetisi
Dengan antagonisme saingan

Efek Teurapeutik
Jenis – jenis Pengobatan

1) Terapi Simtomatis: 2) Terapi Kausal: 3) Terapi substitusi:

Pemberian obat Pemberian obat Memberikan obat sbg
dimaksudkan untuk dimaksudkan untuk pengganti zat yg
meniadakan gejala meniadakan penyebab lazimnya dibuat oleh
penyakit: Analgesik. penyakit: Antibiotika, organ yang sakit:
Diuretik, obat Asma, sulfa, antivirus dsb. Insulin pada diabetes,
obat diare dsb. enzim.

Plasebo
 Zat tanpa kegiatan farmakologi dalam bentuk yg dikenal ( tablet, kapsul, cairan)
 Tujuannya menyenangkan dan menenangkan, menggenapkan atau meningkatkan moral pasien
 Contoh: Obat tidur, analgetika, obat KB, obat asma dan tonikum
 Plasebo umumnya zat inaktif seperti laktosa dg kinin utk rasa pahit, ukuran kecil atau sangat besar,
warna menyolok untuk menambah efek psikologis

Efek yang tidak diinginkan

1) Efek Samping:
 Adalah segala khasiat obat tsb yg tdk diinginkan untuk tujuan terapi yg dimaksud pada dosis yang
dianjurkan.
 Kerja tambahan adalah efek tdk langsung akibat kerja utama obat.
 Misalnya antibiotika spectrum luas menyebabkan kekurangan vitamin shg perlu diberikan bersama-
sama vitamin.
2) Idiosinkrasi
 Peristiwa di mana suatu obat memberikan efek yang berlainan dg efek normalnya.
 Umumnya krn ada kelainan genetika.
 Misalnya: Pemberian obat penenang menyebabkan gelisah.
3) Alergi
 Pada dosis yg kecil terjadi reaksi antigen-antibodi yg menyebabkan terjadi reaksi hipersensitivitas.
 Misalnya: Penisilin menyebabkan bentol dan bintik merah pada kulit.
4) Fotosensitisasi
 Adalah kepekaan berlebihan pada cahaya akibat penggunaan obat.
 Misalnya: antiseptik bithionol, tetrasiklin
5) Efek toksik
Obat dg dosis tinggi dpt menimbulkan efek yang berbahaya/keracunan ( toksik) yg berbanding lurus dg
dosis.
6) Efek teratogenik
Obat yg pada dosis terapeutik pada ibu dapat menimbulkan kecacatan pada janin yg dikandung.
7) Toleransi
  Adalah peristiwa di mana dosis obat hrs dinaikkan terus menerus untuk mencapai efek terapeutik
yang sama.
a. Toleransi primer (bawaan) : Kelinci sangat toleran thdp atropin.
b. Toleransi sekunder (yg diperoleh): Timbul setelah menggunakan obat beberapa lama.
c. Toleransi silang: Terjadi untuk zat yg struktur kimianya mirip
d. Tachyfylaksis: Toleransi yg timbul dg pesat sekali bila obat diulang dalam jangka waktu yg pendek,
misal efedrin.
8) Habituasi:
Adalah kebiasaan , karena organisme jadi kurang peka thdp obat tertentu.
Habituasi terjadi melalui beberapa cara:
a. Induksi enzim: Misal barbital dan fenilbutazon menstimulir enzim yg menguraikan obattersebut.
b. Reseptor sekunder: Misal morfin membentuk reseptor sekunder shg sbgn obat menempatinya maka
efek obat menurun.
9) Adiksi adalah ketagihan yang ditandai dengan:
 Adanya ketergantungan jasmaniah dan rohaniah
 Gejala abstinensia yaitu penghentian mendadak dapat menimbulkan efek hebat secara fisik dan
mental

Kombinasi Obat
 Dua obat yang digunakan dalam waktu yang bersamaan
 Dapat saling mempengaruhi kerja masing2 yaitu sbb:
a. Antagonisme
Kegiatan obat yg pertama ditiadakan atau dikurangi oleh obat yg kedua krn efek farmakologi nya
bertentangan. Misal barbital dg strikhnin, morfin dg nalorfin.
b. Sinergisme adalah kerjasama dua obat
 Adisi :Efek kombinasi ini merupakan jumlah kegiatan masing-masing obat. Misal asetosal dg
parasetamol.
 Potensiasi: Kegiatan obat I diperkuat oleh obat II. Misal sulfametoksazol dan trimetoprim.

Waktu Menelan Obat

 Penggunaan obat untuk mendapatkan efek
yang cepat sebaiknya ditelan sebelum makan
karena obat diabsorpsi lebih cepat pada
lambung kosong. Misal:
a) Analgetika (kecuali asetosal dan
fenilbutazon)
b) Antibiotika , dipiridamol, tonikum, INH
( 1 jam sebelum makan atau 2 jam
setelah makan)
 Obat yg merangsang mukosa lambung harus
dimakan selama makan atau setelah makan.
Misalnya:
a) Kortikosteroid
b) Antidiabetes dan antiepileptika
c) Garam besi, kalium dan litium
d) Obat cacing dan antasida (1/2 jam p.c)
e) Vasodilator, teofilin, nikotinat
f) Kotrimoksazol, metronidazol

 Dosis
 Untuk mendapatkan efek yg diharapkan dosis yg diberikan tergantung bbrp faktor:
a) Usia c) Beratnya penyakit dan d) Bobot Badan
b) Jenis kelamin keadaan pasien e) Luas permukaan b

 Interaksi Obat
 Dua obat atau lebih dapat menyebabkan interaksi obat-obat tersebut dalam tubuh
 a) Interaksi Kimia b) Kompetisi untuk c) Induksi Enzim
protein plasma d) Inhibisi Enzim

Indeks Terapi dan Luas Terapi

 Indeks Terapi:
Adalah perbandingan (rasio) antara dosis yang mematikan pada 50% hewan percobaan (LD 50) dengan
dosis yang menghasilkan efek 50% hewan percobaan (ED 50)
Indeks terapi merupakan ukuran keamanan obat = LD50/ED50

 Luas Terapi:
Adalah jarak LD 50 dengan ED 50, merupakan jarak keamanan obat.

Dasar-Dasar Farmakologi Obat Sistem Saraf Otonom

 Organisasi Sistem Syaraf
 Sistem Syaraf:  Sistem syaraf Efferen :
1. Sistem Syaraf Pusat: 1. Sist. Syaraf Somatik: Sel-sel otot Skelet
a) Otak 2. Sist. Syaraf Otonom : Otot Polos, Otot
b) Sumsum tulang belakang Jantung, Kelenjar
2. Sistem Syaraf Perifer:  Sistem Syaraf Otonom:
a) Sistem Syaraf Afferen 1. Sist. Syaraf Simpatis/Adrenergik
b) Sistem Syaraf Efferen 2. Sist. Syaraf Parasimpatis/Kolinergik
 Sistem saraf perifer :
1. Meneruskan impuls saraf dari SSP disebut saraf Efferent atau motorik
2. Meneruskan impuls saraf ke SSP disebut saraf Afferent atau sensorik
 Impuls saraf dari luar pertama diterima oleh reseptor, kemudian diteruskan ke otak dan sumsum tulang
belakang.
 Rangsangan tersebut yaitu perangsangan : sakit, suhu, perasaan, penglihatan, pendengarandsb.

Perbedaan Sistem Saraf

 Neurotransimtor
1. Asetilkolin adalah neurotransmitor yang dilepaskan dari:
a. Sinaps preganglion simpatis & parasimpatis.
b. Posganglion parasimpatis
c. Semua akhir syaraf somatik pada otot skelet.
2. Norepinefrin (noradrenalin) adalah neurotransmitor yang dilepaskan pada posganglion syaraf simpatis.
 Syaraf yang posganglionnya melepaskan asetilkolin dinamakan syaraf kolinergik
 Syaraf yang posganglionnya melepaskan noradrenalin dinamakan syaraf adrenergic

 Transmisi Neurohumoral
Mekanisme pada Potensial aksi saraf:
1. Depolarisasi:
 Ion kalium lebih banyak 20x di dalam sel dari pada di luar sel, ion Na dan ion Cl lebih banyak
di luar sel.
 Bila ada rangsangan impuls mencapai ambang rangsang maka permeabilitas terhadap ion Na
meningkat sehingga masuk ke dalam sel.
 Potensial menuju positif disebut polarisasi terbalik.
2. Repolarisasi: Keadaan kembali ke potensial istirahat.
 Perangsangan ini mengakibatkan pasca ganglion sistem syaraf otonom melepaskan transmitor
neurohumoral ( neurotransmitor):
 S.S. Parasimpatis : Asetilkolin (Ach)
 S.S Simpatis : Norepinefrin(NE)/Noradrenalin
 Pelepasan neurotransmiter yang terus menerus akan menyebabkan gangguan pada organ, maka akan
diinaktivasi:
a. Asetilkolin diinaktivasi oleh b. Norepinefrin diinaktivasi oleh:
Asetilkolin Esterase 1. Catekol-o-metiltransferase (COMT)
2. Mono Amin Oksidase (MAO)

Beberapa Istilah pada SSO

a. Obat yang meniru/menyerupai kerja syaraf c. Obat yang mengantagonis kerja asetilkolin
kolinergik disebut: dinamakan:
1. Obat Kolinergik 1. Bloking Kolinergik
2. Parasimpatomimetik 2. Obat Parasimpatolitik
3. Obat Kolinomimetik 3. Obat Antikolinergik
b. Obat yang meniru/menyerupai kerja syaraf d. Obat yang nengantagonis kerja Noradrenalin
adrenergik dinamakan: dinamakan:
1. Obat Adrenergik 1. Bloking Adrenergik
2. Simpatomimetik 2. Obat Simpatolitik
3. Obat Adrenomimetik 3. Obat Antiadrenergik

Kolinergik Dan Adrenergik

 Sintesis Asetilkolin
 Dalam neuron kolinergik asetilkolin disintesis dari kolin .
 Reaksi ini diaktifkan oleh kholin asetil transferase

 Begitu asetilkolin yang disintesis , disimpan dalam vesikel sinaptik .

Jalur Biosintesis Asetilkolin

Sintesis Epinefrin dan Norepinefrin

 Reseptor Sistem Saraf Otonom
 Reseptor Yang berinteraksi dengan Asetilkolin disebut Kolinoseptor yaitu:
a) Muskarinik
b) Nikotinik
 Reseptor Yang berinteraksi dengan Noradrenalin disebut Adrenoseptor yaitu: α1, α2, β1,β2

Respon Sel Efektor pada Perangsangan Saraf Otonom

Organ Reseptor/impuls
Adrenergik Kolinergik
1. Otot radial α kontraksi
Otot Mata:
siliar β relaksasi + kontraksi +++
(melihat dekat) (melihat jauh)
2. Jantung: β1denyut ↑++ denyut ↓+++

β1kontraktilitas ↑ kontraktilitas↓
β1otomatisitas↑ kec konduksi↓

3. Arteriol:
Koroner α, β2kontriksi +
Dilatasi ++
Kulit/mukosa α kontriksi +++
 Otot rangka α,β2 kontriksi +++
Dilatasi ++
Serebral αkontriksi ringan
4. Vena: α1,β2kontriksi ++
Dilatasi ++
5. Saluran cerna:
Otot polos usus α2β2 relaksasi+ gerakan ++
Sekresi kelenjar berkurang bertambah ++
6. Paru-paru
Otot trakea bronkus β2relaksasi+ kontriksi ++
Kelenjar α1sekresi↑ stimulasi+++
β2sekresi↓
7. Ginjal: β1sekresi rennin
8. Kandung kemih:
Otot destruktor β relaksasi+ kontraksi +++
Otot lingkar α kontraksi ++ relaksasi ++

Simpatik
1. memperbesar pupil mata
2. menghambat keluarnya air ludah (saliva)
3. meningkatkan ekskresi keringat dan sekresi
getah pancreas
4. menghambat sekresi enzim pada kelenjar
pencernaan
5. menghambat kontraksi kandung kemih
(vesica urinaria)
6. mempercepat denyut jantung
7. menambah volume darah
8. memperbesar pembuluh darah koroner
9. mempersempit  pembuluh darah arteri paru-
paru dan arteri pada organ kelamin
10. melebarkan cabang tenggorok (bronkhia)
11. mengkerutkan kura (limpa)
12. menyebabkan kontraksi (meremas) rahim
pada saat kehamilan dan relaksasi rahim pada
saat tidak ada  kehamilan
Parasimpatik
1. mengecilkan pupil mata
2. membantu (stimulasi) keluarnya air ludah
(saliva)
3. menurunkan ekskresi keringat  dan sekresi
getah pancreas
4. menstimulasi sekresi enzim pada kelenjar
pencernaan
5. mengerutkan kantung kemih (vesica urinaria) 
6. memperlambat denyut jantung
7. mengurangi volume darah
8. mempersempit pembuluh darah koroner
9. memperbesar pembuluh darah arteri paru-
paru dan arteri pada organ kelamin
10. mempersempit cabang tenggorok (bronkhia)
11. melebarkan kura (limpa)
12. tidak berpengaruh pada kontraksi dan
relaksasi rahim
 Obat Adrenergik
(Obat-obat Simpatomimetik)
Adalah Zat-zat yang dapat menimbulkan efek-efek yang sama dengan efek yang dihasilkan bila sistem
syaraf simpatik dirangsang dan ujungnya melepaskan noradrenalin./noepinefrin

 Penggolongan Adrenergik berdasarkan cara kerjanya

A. Adrenergika kerja langsung:
1. α adrenergik (α1 dan α2)
2. β1 adrenergik
3. β2 adrenergik
B. Adrenergik kerja tidak langsung
 Penggunaan Adrenergik
PENYAKIT RESEPTOR OBAT
1.Syok anafilaktik β 1 Adrenalin, norepinefrin
2.Hipotensi β 1 Adrenalin
3.Hipertensi Penghambat ssp (α2 Klonidin, metildopa, guanfasin
agonis)
4.Aritmia jantung β 1 Adrenalin
 5.Gagal jantung kongestif β 1 Adrenalin
6.Vasokonstriktor lokal α 2 Adrenalin
7.Dekongestan nasal α 1 Efedrin, Oxymetazolin,
fenilpropanolamin
8.Asma bronkial β2 Salbutamol, terbutalin, fenoterol
9. Midriatik α 1 Fenilefrin, nafazolin
10. Obesitas SSP Amfetamin, fenfluramin, mazindol

Antiadrenergik
 Disebut : Adrenolitika, Simpatolitika,
 Penghambat adrenergic
 Adalah Golongan obat yang efeknya seperti penghambatan perangsangan syaraf adrenergik atau syaraf
simpatis.
 Antagonis Adrenoseptor dibagi 2
a. Antagonis adrenoseptor α (α Bloker)
b. hanya memblok reseptor α dan tidak mempengaruhi reseptor β.
c. Antagonis adrenoseptor β (β-bloker)
menghambat secara kompetitif efek obat adrenergik, baik NA dan adrenalin endogen maupun obat
adrenergi eksogen pada adrenoseptor β.
 Penghambat syaraf adrenergik
 Penggunaan Antiadrenergik
PENYAKIT RESEPTOR BLOKER OBAT
1. Angina pektoris β1 Propanolol
2. Aritmia β1 Propanolol, sotalol
3. Hipertensi β1, α 1 Propanolol, prozosin
4. Infark miokard β1 Propanolol, atenolol
5. Kardiomiopati obstruktif hipertropik β1 Propanolol,
6. Tahikardia β1 Propanolol, sotalol, nadolol
7. Migren β1 Timolol, atenolol, metoprolol
8. Glaukoma β1 Timolol
9. Ansietas β1 Propanolol
10. Impotensi α2 Yohimbin

Kolinergik
(Parasimpatomimetik, kolinomimetik)
 Adalah Obat yang dapat menimbulkan efek-efek yang sama dengan efek yang terjadi bila terjadi
perangsangan syaraf parasimpatis dan pada ujungnya melepaskan Asetilkolin.
 Bila neuron dirangsang timbul efek yang menyerupai keadaan istirahat dan tidur.
 Penggolongan Kolinergik
1. Obat yang bekerja langsung c. Arekolin
Obat bekerja pada sel efektor, contoh:
a. Pilokarpin
b. Muskarin 2. Obat yang bekerja tidak langsung
 Obat menghambat ASETIL KHOLIN a. Fisostigmin
ESTERASE sehingga terjadi b. Neostigmin
perangsangan syaraf parasimpatis. Contoh: c. Piridostigmin.

AntiKolinergik
 zat yang dapat melawan sebagian atau seluruhnya efek Asetilkolin di
a. otot-otot polos ,
b. otot jantung
c. kelenjar yaitu efek muskarinik dan efeknya di SSP.
 pada umumnya merintangi penerusan impuls dalam sel-sel ganglion
 Penggolongan ANtikolinergik
1. Alkaloida Belladona :
3. Senyawa ammonium Kwartener
a. Atropin
a. Propantelin, oksifenonium
b. Hiosin
b. Mepenzolan , klidinium, bevonium
c. Skopolamin
4. Ester-ester asama setat
2. Antihistamin
a. Adifenin, kamilofen., oksifensiklimin
a. Difenhidramin

 Penggunaan
a. Spasmolitikum (pelemas kejang otot),
untuk meredakan kejang dan kolik di saluran lambung usus, saluran empedu dan kemih.
b. Pada borok lambung-usus
mengurangi sekresi getah lambung dan mengurangi peristaltik.
c. Sebagai midriatikum,
melebarkan pupil dan melumpuhkan akomodasi mata.
d. Sebagai sedativum
berdasarkan efek menekan SSPnya, terutama atropin dan skopolamin operasi bersama anestetika
umum.
e. Pada hiperhidrosis menekan sekresi berlebihan
f. Pada penyakit Parkinson: triheksifenidil, orfenadrin, benzatropin.