TUGAS FARMAKOLOGI

1. Baca ppt yang sudah diberikan melalui edmodo terkait farmakologi antibiotik
2. Kerjakan tugas yang telah diberikan dengan mengisi kolom yang kosong sesuai dengan keterangannya.
Contoh :
A. Antibiotik penisilin (amoksisilin)
Mekanisme aksi : antibiotik spektrum luas, bekerja dengan menghambat sintesis dinding sel bakteri.
Farmakologi :
Absorbsi : Bioavailabilitas 74-92%, waktu berikatan dengan plasma 2 jam (kapsul), 3.1 jam (tablet
extended release) dan 1 jam untuk suspensi
Distribusi : ikatan dengan protein 17-20%
Metabolisme : di Hepar
Eksresi : Urine, dengan t1/2 3.7 jam
3. Pengerjaan Tugas sampai dengan tanggal 10 Oktober 2020 pukul 22.00 WIB, dapat dikirim atau di upload
di edmodo (dalam kolom komentar)
4. Nilai tugas memiliki bobot nilai 20%
5. Apabila ada yang ingin ditanyakan bisa chat via edmodo atau chat langsung ke saya (sesuai dengan etika
menghubungi dosen)

Setelah mengerjakan soal ini, diharapkan mahasiswa mengetahui golongan dan contoh dari antibiotik.

Yang saya cantumkan untuk tugas ini adalah contoh obat yang sering beredar dipasaran dan sering
digunakan dalam terapi di RS.

Bisa mengacu pada jurnal, artikel, atau Medscape

 TUGAS FARMAKOLOGI-ANTIBIOTIK
Nama : Meli Mega Arum
NPM : 190106033
Kelas : Farmasi A

GOLONG CONTOH MEKANISME AKSI FARMAKOL

AN OBAT OGI
Amoxicillin Amoksisilin bekerja dengan menghambat Absorbsi : Bioavability 30—40%, waktu
sintesis dari dinding sel puncak plasma 1-2 jam hr (oral).
bakteri. Amoksisilin menghambat cross-
linkage di antara rantai polimer peptidoglikan
linear yang membentuk komponen utama
dari dinding sel dari bakteri Gram-positif dan
komponen minor dari Gram-negatif.

Distribusi : Melintasi plasenta,15-25 %,

cairan melempuh dan jaringan ,
empedu, dan cairan serebrospinal
dengan meninges yang merandang.

Metabolisme : Di liver
PENISILI
N
 Ekskresi : Urine ( 90% dalam @4 jam )

Ampicillin Ampisilin bertindak sebagai inhibitor Absorbsi : Terikat protein 65% , waktu
ireversibel dari enzim transpeptidase, yang paruh. 20-50 menit (ESRD 3-5
dibutuhkan oleh bakteri untuk sintesis dinding jam)
sel. Obat ini menghambat tahap ketiga dan
terakhir dari sintesis dinding sel bakteri
dalam pembelahan biner, yang pada akhirnya
menyebabkan lisis pada sel; oleh karena itu,
ampisilin biasanya dikategorikan sebagai
bakteriolitik
 Distribusi : Melintasi plasenta,difusi sawar
darah otak yang buruk.

Metabolisme : Metabolik hati ke aktif

Ekskresi : Urine

Penicillin G bekerja dengan mengikat pada Absorbsi : Terikat protein 65% , waktu
protein spesifik yang dapat mengikat penisilin paruh. 20-50 menit (ESRD 3-5
pada bagian dalam dinding sel bakteri yang jam)
Peniciliin G kemudian menghambat tahap cross-linking
pada proses pembentukan peptidoglikan.
Distribusi : Melintasi plasenta,difusi sawar
darah otak yang buruk.

Metabolisme : Metabolik hati ke aktif

Ekskresi : Urine

Piperacillin Piperacillin merupakan penicillin semisintetik Absorbsi : Terikat protein 65% , waktu
dengan spektrum luas yang aktif terhadap paruh. 20-50 menit (ESRD 3-5
bakteri gram positif dan gram negatif, aerob dan jam)
anaerob, memiliki aktivitas bakterisidal dengan
menghambat sintesis septum dan dinding sel.
Tazobactam merupakan penghambat berbagai
jenis enzim beta-laktamase yang poten. Adanya
tazobactam dalam formulasi
piperacillin/tazobactam memperkuat dan
memperluas spektrum piperacillin untuk
mencakup bakteri yang memproduksi enzim
beta-laktamase yang umumnya resisten
terhadap penicillin dan antibiotika beta-laktam
lainnya.
Distribusi : Melintasi plasenta,difusi sawar
darah otak yang buruk.

Metabolisme : Metabolik hati ke aktif

Ekskresi : Urine
Ticarcillin Menghambat biosintesis dinding sel dengan Absorbsi : 86% IM, konsentrasi plasma
mengikat 1 dari lebih banyak protein pengikat puncak 324 mcg/ mL (segera
penisilin, yang kemudian menhambat sintesis setelah 30 menit lv infus 3,1 g)
dinding sel bakteri dan memiliki efek
bakterisidal.
Distribusi : Protein Terikat 45 (tiracillin) 25
% (klavulanat)

Metabolisme :Liver

Ekskresi : 60-70% urin (ticarcillin), 35-45

% (asam klavulainat). Diekresikan
tidak berubah dalam 6 jam pertama
setelah pemberian

Cefadroxil Sefalosporin semi-sintetik generasi Absorbsi : Terikat Protein 20 % cepat dan

pertama, yang menangkap pertumbuhan terserap baik dengan oral.
 bakteri dengan menghambat sintesis dinding
sel bakteri. Aktivitas bakterisidal melawan
Distribusi : Melintasi plasenta
organisme yang tumbuh dengan cepat

SEFALOSPORIN Metabolisme : Minimal Hati

GENERASI 1
Ekskresi : Urine

Cefazolin Sefalosporin semisintetik generasi pertama Absorbsi : Terikat protein 74-86% waktu
yang mengikat 1 atau lebih protein pengikat puncak plasma : 0;5-2 jam (IM) ,
penisilin, dengan demikian menahan sintesis menit (IV)
dinding sel bakteri dan menghambat replikasi
bakteri. Memiliki kapasitas yang buruk untuk
melewati sawar darah otak, terutama aktif Ditribusi : Melintasi plasenta menembus
melawan CSF dengan buruk.

flora kulit, termasuk S aeureus.

Metabolisme : Minimal liver

Ekskresi : Urine
Cefalexin Mengikat satu atau lebih protein pengikat Absorbsi : Biovability 90% penyerepan
penisilin, yang pada gilirannya menghambat tertunda pada anak kecil, waktu
sintesis dinding sel bakteri puncak serum 1 jam konsentrasi
plasma puncak: 19-18 mcg/ Ml

Cefaclor sefalosporin generasi kedua ysng mengikat
satu atau lebih protein pengikat penisilin,
yang pada gilirannya menghambat sintesis
dinding sel dan menghasilkan aktivitas
baktersidal.
SEFALOSPORIN
GENERASI II
(dosis 500mg)
Distribusi : Ikatan protein 6-15%
didistribusikan secara luas kesebagian
besar jaringan dan cairan, Menembus
CSF dengan buruk.
Metabolisme : Minimal dihati
Ekskresi : Urine
Absorbsi : Konsentrasi serum puncak : 7,
mcg/ ML (Dosis 250 Mg) :13 ,
mcg/ ML (dosis 500 Mg ): 23,
mcg / ML (dosis 1 gram).
Distribusi : Tersebar luas. Melintasi plasenta dan
memasuki ASI ; Pengikatan protein plasma: Sekitar
25%.
Metabolisme : -
 Ekskresi : Urine (-60-80% tiak berubah)

Cefprozil Sefalosporin generasi kedua yang mengikat Absorbsi : 94% oral

satu atau lebih bprotein pengikat penisilin,
yang pada gilirannya menghambat sintesis
dinding sel dan mengakibatkan aktivitas Distribusi : Terikat Protein 35-45%
bakterisidal. Memiliki aktivitas gram positif
yang dimiliki sefalosporin generasi pertama Metabolisme : Liver
dan menambah aktivitas melawan P mirabilis,
H influenza,e coli, K pnemuoniae, dan M
catarrhalis. Ekskresi : Urine
Cefuroxime Sefalosporin generasi kedua yang mengikat Absorbsi : 94 % oral
satu atau lebih protein pengikat penesilin,
yangpada gilirannya menghambat sintesis
dinding sel dan mengakibatkan aktivitas Distribusi : Terikat protein 35-45 %
bakterisidal.
Memiliki aktivitas gram positif yang dimiliki Metabolisme : Liver
sefalosisn generasi pertama dan menambha
aktivas melawan P. Mierabilis, H influenza, E
coli, K pneumoniae, dan M catarrhalis. Ekskresi : Tidak berubah dalam urin 61%
 Cefixime Sefalosporin oral generasi ketiga dengan
aktivitas luas melawan bakteri gram negatif,
dengan mengikat 1 atau lebih protein pengikat
penisilin, ia menangkap sintesis dinding sel Distribusi
bakteri dan menghambat pertumbuhan bakteri
SEFALOSPORIN
GENERASI III
Absorbsi : Biovability 40-50%
: Terikat protein 65%
diditribusikan secara luas ke
seluruh tubuh dan mecapai
konsentrasi terapeutik di sebagian
besar jaringan dan ciran tubuhy,
termasuk sinovial,perikarsial, pleura
dan peritoneal.

Metabolisme : -

Ekskresi : Urine 50%

Cefotaxime Mengikat protein pengikat penisilin dan
menghambat langkah transpeptidasi akhir dari
sintesis peptidoglikan, yang mengakibatkan
kematian dinding sel; menolak degradasi oleh
beta-laktamase; Dosis yang tepat dan rute
pemberian yang tepat ditentukan oleh kondisi
pasien, tingkat keparahan infeksi, dan kerentanan
mikroorganisme.
Absorbsi : Waktu plasma puncak: IM, 30
menit
Distribusi : Tersebar luas ke jaringan dan
cairan tubuh, termasuk aqueous
humor, cairan asites dan prostat,
tulang, menembus cairan
serebrospinal ketika meninges
meradang disebarkan secara luas ke
jaringan dan cairan tubuh,
 termasuk aqueous humor, cairan
asites dan prostat, dan tulang;
menembus CSF saat meninges
meradang

Metabolisme : Dimetabolisme sebagian di hati

Ekskresi : Urine
Ceftriaxone Sefalosporin generasi ketiga dengan Absorbsi : Persiapan IM terserap dengan
aktivitas gram negatif spektrum luas; baik, Waktu plasma puncak: 2-3
memiliki khasiat yang lebih rendah jam (IM)
terhadap organisme gram positif tetapi
khasiat yang lebih tinggi terhadap
organisme resisten Distribusi : Terikat protein: 85-95%

Metabolisme : Metabolisme di hati

Ekskresi : Urine (33-67% sebagai obat

tidak berubah), feses

Ceftazidime Sefalosporin generasi ketiga dengan Absorbsi : Waktu plasma puncak: IM, 1 jam
aktivitas gram negatif spektrum luas, termasuk
Pseudomonas; memiliki efikasi
 yang lebih rendah terhadap organisme gram Distribusi : Terikat protein: 5-24%
positif dan efikasi yang lebih tinggi terhadap
organisme resisten
Metabolisme : Tidak dimetabolisme

Ekskresi : Urine (80-90% sebagai obat

tidak berubah)

SEFALOSPORIN Cefepime Sefalosporin generasi keempat; memiliki Absorbsi : Penyerapan IM cepat dan
GENERASI IV cakupan gram negatif sebanding dengan lengkap; Urine (85% sebagai obat
ceftazidime tetapi cakupan gram positif lebih tidak berubah)Penyerapan IM cepat
baik (sebanding dengan ceftriaxone); adalah dan lengkap
zwitterion dan dengan cepat menembus sel
gram negatif; adalah beta- laktam terbaik
untuk administrasi IM; memiliki kapasitas Distribusi : Terikat protein: 16-19%
yang buruk untuk melewati sawar darah-otak
sehingga tidak digunakan untuk pengobatan
Metabolisme : Dimetabolisme minimal di hati
meningitis

Ekskresi : Urine (85% sebagai obat tidak

berubah)
 Imipenem Imipenem menghambat sintesis dinding sel Absorbsi :-
bakteri dengan mengikat protein pengikat
penisilin; cilastatin mencegah metabolisme
ginjal dari imipenem Distribusi : Didistribusikan dengan cepat
dan luas ke sebagian besar
CARBAPENEM
 jaringan dan cairan, termasuk dahak,
cairan pleura, cairan peritoneal,
cairan interstisial, empedu, aqueous
humor, organ reproduksi, dan tulang;
konsentrasi tertinggi pada cairan
pleura, cairan interstitial, cairan
peritoneal, dan organ reproduksi;
konsentrasi rendah di CSF;
melintasi plasenta; memasuki ASI ;
Terikat protein Imipenem, 13-21%;
cilastatin, 40%

Metabolisme : Imipenem dimetabolisme di

ginjal oleh dehydropeptidase 1;
aktivitas diblokir oleh cilastatin

Ekskresi : Urine (~ 70% sebagai obat tidak

berubah)

Meropenem Menghambat sintesis dinding sel dengan Absorbsi : Waktu puncak jaringan: 1 jam
mengikat protein pengikat penisilin; resisten ssdh infus
terhadap sebagian besar beta-
laktamase
Distribusi : Menembus dengan baik ke
sebagian besar cairan dan jaringan
tubuh; Konsentrasi CSF
 mendekati yang ada di plasma ;
Terikat protein 2% ; Vd: Dewasa,
15-20 L; anak-anak, 0,3-0,4 L / kg

Metabolisme : Dimetabolisme di hati menjadi

bentuk beta-laktam terbuka
(tidak aktif)

Ekskresi : Urine (~ 25% sebagai metabolit

tidak aktif)

MONOBACTAM Aztreonam Monobaktam; menghambat sintesis Absorbsi : Bentuk IM terserap dengan baik;
dinding sel dengan mengikat protein Bentuk IM / IV menghasilkan
pengikat penisilin konsentrasi serum yang sebanding ;
Waktu plasma puncak: dorongan
IM / IV, ≤60 menit; Infus IV, 1,5 jam
Distribusi : Didistribusikan secara luas ke
sebagian besar cairan dan jaringan
tubuh; melintasi plasenta; memasuki
ASI ; Terikat protein 58%

Metabolisme : Metabolisme di hati

 Ekskresi : Urine (60-70% as unchanged
drug), feces (13-15%)

Asam clavulanat Amoksisilin mengikat protein pengikat penisilin, Absorbsi : Waktu puncak plasma: 2 jam
sehingga menghambat langkah transpeptidasi (amoksisilin); 1,1 jam (asam
akhir dari sintesis peptidoglikan di dinding sel klavulanat) ; Konsentrasi puncak:
bakteri; penambahan klavulanat menghambat 8-22 mcg / mL (amoxicillin); 0,8-2,6
bakteri penghasil beta-laktamase, memungkinkan mcg / mL (asam klavulanat) ;
BETA LAKTAMASE
spektrum aksi amoksisilin yang diperluas AUC: 40-80 mcg • jam / mL
INHIBITOR
(amoksisilin); 2- 6 mcg • jam / mL
(asam klavulanat)

Distribusi : Terikat protein 18%

(amoksisilin); 25% (asam
klavulanat) ; Terdistribusi luas
(kecuali CNS)

Metabolisme : Dimetabolisme sebagian oleh hati

Ekskresi : Urine, tidak berubah; 50-70%
(amoksisilin), 25-40% (asam
klavulanat)
Sulbactam Kombinasi obat penghambat beta- laktamase Absorbsi : Diserap dengan buruk dari
dengan ampisilin; mengganggu sintesis saluran GI.
dinding sel bakteri selama replikasi aktif,
menyebabkan aktivitas bakterisidal terhadap
organisme yang rentan; Distribusi : Terikat protein 38%

Metabolisme : Di hati

Ekskresi : Urine (75-85%)

Tazobactam Ceftolozane: Cephalosporin yang telah Absorbsi : Pengukuran hari 1 ; Waktu

menunjukkan aktivitas in vitro yang kuat
terhadap Pseudomonas aeruginosa
Tazobactam: Penghambat beta-laktamase
plasma puncak: 1,02 jam ;
Konsentrasi plasma puncak: 65,7
/ 17,8 mcg / mL (cIAI, cUTI); 105
/ 26,4 mcg / mL (HABP / VABP) ;
AUC: 186 / 35,8 mcg • h / mL
(cIAI, cUTI); 392 / 73,3 mcg • h /
mL (HABP / VABP)

Distribusi : Terikat protein: 16-21 / 30%

Metabolisme : Tazobaktam : Cincin beta-laktam
dihidrolisis untuk membentuk
 metabolit M1 tazobaktam yang
tidak aktif secara farmakologis

Ekskresi : Tazobactam:> 80%

diekskresikan sebagai senyawa
induk dengan sisanya
diekskresikan sebagai metabolit
M1

Tetrasiklin Menghambat sintesis protein bakteri dengan Absorbsi : 75% (PO) ; Waktu puncak
mengikat subunit ribosom 30S dan plasma: 2-4 jam (PO)
kemungkinan 50S

Distribusi : Jumlah kecil muncul di

empedu; difusi relatif dari darah ke
CSF: baik hanya dengan
peradangan (melebihi MIC biasa)
TETRASIKLIN
CSF: rasio tingkat darah: meninges
yang meradang: 25%

Metabolisme : Tidak dicerna

Ekskresi : Urine (60% sebagai obat tidak
berubah); kotoran (sebagai
bentuk aktif)
Dosisiklin Menghambat sintesis protein dan, dengan Absorbsi : Waktu puncak serum: 1,5-4 jam ;
demikian, pertumbuhan bakteri dengan Ketersediaan hayati: Dikurangi pada
mengikat subunit ribosom 30S dan pH tinggi
kemungkinan 50S dari bakteri yang rentan;
dapat memblokir disosiasi peptidyl t-RNA dari
ribosom, menyebabkan sintesis protein yang Distribusi : Terikat protein 90%
bergantung pada RNA terhenti.
Metabolisme : Di hati

Ekskresi : Urine (23%); kotoran (30%)

Minocycline Menghambat sintesis protein dengan mengikat Absorbsi : Waktu hingga konsentrasi
30S dan kemungkinan subunit ribosom 50S dari plasma puncak: W / dalam 1-4
bakteri yang rentan. jam.

Distribusi : engikatan protein plasma: Kira-

kira 75%.

Metabolisme : Melakukan metabolisme hati

minimal, diubah terutama menjadi 9-
hidroksinosiklin.

Ekskresi : Melalui urin (kira-kira 8-13%)

dan feses (sekitar 20-30%)
 sebagai obat tidak berubah.

Amikasin Mengikat secara ireversibel ke subunit 30S Absorbsi : Waktu plasma puncak, IM: 45-
ribosom bakterial; memblokir langkah 120 menit
pengenalan dalam sintesis protein;
menyebabkan penghambatan pertumbuhan. Distribusi : Terikat protein: 0-11%
Untuk cakupan bakteri gram negatif dari
infeksi yang resisten terhadap gentamisin dan Metabolisme : -
tobramycin

Ekskresi : urin (94-98%)

 Gentamisin Antibiotik aminoglikosida untuk membasmi Absorbsi : Waktu plasma puncak: IM (30-
bakteri gram negatif, termasuk spesies 90 menit)
AMINOGLIKOSIDA Pseudomonas; sinergis dengan beta laktamase
melawan enterococci; mengganggu sintesis Distribusi : Terikat protein: <30%
protein bakteri dengan mengikat subunit
ribosom 30S dan 50S Metabolisme : -

Ekskresi : Urine (70% pulih sebagai obat

tidak berubah pada pasien
dengan NRF)

Neomisin Mengganggu sintesis protein bakteri Absorbsi : Waktu untuk konsentrasi

dengan mengikat subunit ribosom 30S. plasma puncak: 1-4 jam (oral).

Distribusi : Konsentrasi rendah di dinding

usus dan otot.

Metabolisme : Menjalani metabolisme hati

yang minimal.

Ekskresi : Melalui feses (kira-kira 97% dari

dosis oral, sebagai obat yang tidak
berubah); melalui urin (30- 50%
obat yang diserap, tidak berubah).
Streptomisin Mengganggu sintesis protein bakteri normal Absorbsi : terserap dengan baik; tidak
dengan mengikat subunit ribosom 30S diserap dari usus

Distribusi : Terikat Protein: 34%

Metabolisme : -

Ekskresi : urine (90% sebagai obat tidak

berubah); feses, air liur, keringat
 & air mata (<1%)

Mengikat subunit ribosom 50S dari Absorbsi : Ketersediaan hayati mutlak: 38%
mikroorganisme yang rentan dan menghalangi (kapsul 250 mg)
disosiasi peptidil tRNA dari ribosom,
menyebabkan sintesis protein yang
Distribusi : Terikat protein: 51% (0,02 mcg /
bergantung pada RNA terhenti; tidak
mempengaruhi sintesis asam nukleat mL); 7% (2 mcg / mL)
MAKROLIDA Azitromisin

Ekskresi : IV, dosis pertama: 11% ;IV, dosis

ke-5: 14% ; Oral : 6% (tidak
berubah) ; Ekskresi bilier adalah jalur
eliminasi utama untuk obat yang
tidak berubah, setelah pemberian oral

Claritromisin Menghambat sintesis protein pada organisme Absorbsi : Diserap dengan cepat dari GI
yang rentan dengan menembus dinding sel dan sistem. Tingkat penyerapan
mengikat subunit ribosom 50S. Ia memiliki makanan terlambat.
aktivitas melawan berbagai bakteri aerobik dan
anaerob gm + ve dan gm-ve. Distribusi : Pengikatan protein plasma:
Sekitar 42-70%.
Metabolisme : Sebagian hepatik oleh isoenzim
CYP3A4, diubah menjadi 14-
hidroksiklaritromisin (metabolit
 aktif).

Ekskresi : Melalui urin (sebagai obat dan

metabolit yang tidak berubah) dan
feses (kebanyakan sebagai
metabolit). Waktu paruh plasma: 3-
7 jam (klaritromisin), 5-9 jam (14-
hidroksiklaritromisin)
 Eritromisin Menghambat sintesis protein dengan mengikat Absorbsi : Waktu untuk konsentrasi
subunit ribosom 50S dari organisme yang plasma puncak: 1-4 jam.
rentan mengakibatkan penyumbatan
transpeptidasi.
Distribusi : Pengikatan protein plasma: 70-
75% (sebagai basa), 95%
(sebagai ester propionat)

Metabolisme : Dimetabolisme sebagian di hati

Ekskresi : melalui feses; urin (2-15%

sebagai obat tidak berubah).

KLORAMFENIKOL Menghambat sintesis protein bakteri Absorbsi : Kloramfenikol per oral terjadi
dengan mengikat subunit ribosom 50S; cepat di usus halus. Konsentrasi
terutama bakteriostatik. puncak plasma terjadi dalam 1-2
 jam. Pada sediaan oral suspensi,
bioavailabilitas obat ini hampir
80%, sedangkan pada sediaan
injeksi bioavailabilitas hampir 70%.

Distribusi : Ke sebagian besar jaringan &

cairan tubuh; mudah melintasi
plasenta; masuk ke ASI CSF:
rasio tingkat darah: meninges
normal: 66%; meninges yang
meradang:> 66%

Metabolisme : Sangat hati (90%) menjadi

metabolit tidak aktif, terutama
dengan glukuronidasi; kloramfenikol
palmitat dihidrolisis oleh lipase di
saluran GI ke basa aktif;
kloramfenikol natrium suksinat
dihidrolisis oleh esterase menjadi
basa aktif

Ekskresi : Urine: 5-15%; Tinja: 4%

KLINDAMISIN Menekan sintesis protein dengan Absorbsi : Bioavailabilitas Lisan (cepat;
mengikat subunit ribosom 50S; 90%); Waktu puncak serum:
bakteriostatik atau bakterisidal tergantung pada Dalam 60 menit (PO); 1-3 jam
konsentrasi obat, organisme dan tempat infeksi. (IM)

Distribusi : Konsentrasi tinggi pada tulang

dan urin; Tidak ada tingkat yang
signifikan dalam CSF, bahkan
dengan meninges yang meradang;
Melintasi plasenta; memasuki ASI;
Vd: ~ 2 L / kg

Metabolisme : Hati

Ekskresi : Urine (10%) sebagai obat aktif;

kotoran (~ 4%) sebagai obat aktif
 Menghambat relaksasi DNA; menghambat Absorbsi : Bioavailabilitas (PO): ~ 50-85%;
gyrase DNA pada organisme yang rentan; Waktu puncak plasma (PO):
Ciprofloksasin mempromosikan kerusakan DNA untai ganda Pelepasan segera, 0,5-2 jam; rilis-
diperpanjang, 1-2,5 jam

Distribusi : Didistribusikan secara luas ke

seluruh tubuh; konsentrasi jaringan
FLUOROQUINOLON seringkali melebihi konsentrasi
serum, terutama di ginjal, kandung
empedu, hati,
 paru-paru, jaringan ginekologi, dan
jaringan prostat; Konsentrasi cairan
serebrospinal (CSF) adalah 10%
pada meninges noninflamasi dan 14-
37% pada meninges yang meradang;
melintasi plasenta; memasuki ASI;
Terikat protein: 20-40%; Vd: 2.1-2.7
L / kg

Metabolisme : Dimetabolisme di hati;

Penghambat enzim: CYP1A2

Ekskresi : Urine (30-50%), feses (15-43%)

 Menghambat enzim topoisomerase II (DNA
gyrase) dan topoisomerase IV yang dimiliki
bakteri untuk sintesis DNA.
Norfloksasin
Absorbsi : Norfloxacin diabsorbsi di
saluran cerna secara cepat, namun
hanya 30-40% dari dosis oral yang
terserap. Norfloxacin mencapai
dosis puncak pada plasma sebesar
1,5 mcg/mL, untuk dosis oral
400mg, dalam waktu 1 - 2 jam
setelah diminum. Makanan atau
produk olahan susu dapat
memperlambat absorbsi norfloxacin
di saluran cerna.
Distribusi : Norfloxacin didistribusikan
dengan baik pada jaringan traktus
genitourinaria dan gastrointestinal,
termasuk parenkim ginjal, kandung
kemih, liver, prostat, testis, cairan
seminal, uterus, tuba falopi, serviks,
dan vagina. Norfloxacin juga
didistribusikan ke dalam cairan
blister, tonsil, mukosa sinus
maksilaris, sputum dan konsentrasi
tinggi ditemukan dalam cairan
empedu. Hanya 15% obat berikatan
dengan protein plasma.

Metabolisme : Norfloxacin sebagian besar

dimetabolisme di liver.

Ekskresi : Disekresikan di urin dalam

bentuk obat aktif dan 5-10%
sebagai metabolit inaktif.
Sebanyak 30% norfloxacin juga
diekskresikan di feses dalam
waktu 48 jam. Norfloxacin
memiliki waktu paruh 3-4 jam dan
rata-rata kecepatan waktu
pembersihan norfloxacin pada
renal berkisar antara 275
mL/min.
Levofloksasin L-stereoisomer dari senyawa induk ofloxacin;
Bentuk D-isomer tidak aktif; Menghambat
aktivitas gyrase DNA, yang pada gilirannya
mendorong kerusakan untaian DNA;
Monoterapi yang baik dengan cakupan yang
lebih luas terhadap Pseudomonas spp, serta
aktivitas yang sangat baik melawan
pneumokokus
Absorbsi : Diserap dengan baik;
Ketersediaan hayati: 99%; Waktu
puncak serum: 1-2 jam
Distribusi : Konsentrasi cairan
serebrospinal (CSF) ~ 15% dari
kadar serum; konsentrasi tinggi
dicapai pada prostat, jaringan
ginekologi, sinus, ASI, air liur; Vd:
74-112 L
Metabolisme : Metabolisme terbatas pada
manusia
Ekskresi : Waktu paruh: 6-8 jam; Ekskresi:
Urine (terutama sebagai obat yang
tidak berubah); setelah pemberian
oral, 87% pulih sebagai obat yang
tidak berubah dalam urin dalam 48
jam, dan
<4% pulih dalam tinja dalam 72
jam
 Sulfadiazine Melakukan aksi bakteriostatik melalui Absorbsi : Terserap dengan baik
antagonisme kompetitif dengan asam
para-aminobenzoic (PABA).
Mikroorganisme yang membutuhkan asam Distribusi : Sulfadiazine didistribusikan ke
folat eksogen dan tidak mensintesis asam folat sebagian besar jaringan tubuh;
tidak rentan terhadap aksi sulfonamide tampaknya melintasi membran sel
dengan bebas; pada konsentrasi
SULFONAMIDA
plasma 100 mcg / mL
Melalui urin (43-60% sebagai obat tidak
berubah, 15-40% sebagai metabolit).
Metabolisme : Melalui proses n-asetilasi.

Waktu paruh eliminasi: Kira-kira 10 jam.

Eliminasi : Sebagian besar dalam urin;
Konsentrasi urin biasanya 10-25
kali lipat dari yang dicapai dalam
serum

Ekskresi : Melalui urin (43-60% sebagai

obat tidak berubah, 15-40% sebagai
metabolit) ; Waktu paruh eliminasi:
Kira-kira 10 jam.
Sulfadimidine asam dengan bersaing dengan asam Absorbsi : Diserap dengan baik dari saluran GI
paraaminobenzoat (PABA) untuk mengikat
sintetase dihidropteroat (dihidrofolat =
sintetase). Sulfametazin bersifat
 bakteriostatik. Penghambatan sintesis asam Distribusi : Pengikatan protein: 80-90%.
dihidrofolik S menurunkan sintesis nukleotida
bakteri dan DNA. Mekanisme kerja
Sulfonamida menghambat konversi enzimatis Metabolisme : -
pteridin dan asam p- aminobenzoat (PABA)
menjadi asam dihidropteroat dengan bersaing Ekskresi : Waktu paruh: 1,5-4 jam
dengan PABA untuk mengikat sintetase (asetilator cepat); 5,5-8,8 jam
dihidrofolat, suatu zat antara sintesis asam (asetilator lambat).
tetrahidrofolat (THF). THF diperlukan untuk
sintesis purin dan dTMP

dan penghambatan sintesisnya akan

menghambat pertumbuhan bakteri.
Pirimetamin dan trimetoprim menghambat
reduktase dihidrofolat, langkah lain dalam
sintesis THF, dan karenanya bertindak secara
sinergis dengan sulfonamida.

TRIMETROPRIM- Cotrimoksasol Menghambat dihidrofolat reduktase, dengan Absorbsi : Waktu puncak: 1-4 jam
SULFAMETOKSAZO demikian menghalangi produksi asam
L tetrahidrofolat dari asam dihidrofolat;
Sulfametoksazol: Menghambat sintesis bakteri Distribusi : Terikat protein: TMP (44%); SMX
dari asam dihidrofolik dengan bersaing dengan (70%)
asam para-aminobenzoic
Metabolisme : Hati; Enzim terhambat: CYP2C9
hati
Eliminasi : Waktu paruh: TMP (8-10 jam);
SMX (10 jam); Ekskresi: Urine
(sebagai obat tidak berubah)

Ekskresi : Melalui urin (kira-kira 40-60%,

terutama sebagai obat yang tidak
diubah) dan feses (dalam jumlah
kecil) ; Waktu paruh eliminasi: 8- 10
jam.