Nama : Pebrianti

NIM : 11194761910432

Kelas : IV B

Mata Kuliah : Farmakologi Toksikologi 2

Materi : Antibiotik sintesis protein

Rangkuman
Anitbiotik sintesis protein

Obat yang menghambat sintesis protein, yaitu Kloramfenikol, Tetrasiklin,

Makrolida, Aminoglikosida, Streptrogamin, dan Klindamisin.

1. Aminoglikosida
• Tidak diabsorbsi secara oral, diberikan rute parenteral
• Bakterisida, Gram positif dan Gram negatif
• IT sempit,berpotensi toksik
• Diekskresi oleh ginjal, Gangguan ginjal menyebabkan akumulasi dan
risiko efek samping toksik yg lebih besar.
• ESO : ototoksisitas dan nefrotoksik
• Dapat mengganggu transmisi neuromuskular ,KI pada pasien miastenia
gravis
• Resistensi terhadap aminoglikosida karena : – Produksi enzim yg
menginaktivasi obat melalui asetilasi, fosforilasi, atau adenilasi –
Perubahan selubung untuk mencegah akses obat – perubahan lokasi ikatan
pada pada subunit 30S, obat tidak terikat (hanya streptomisin)
a) Gentamisin
Digunakan untuk infeksi gram negatif yg mengancam jiwa (misal :
Pseudomanas aureginosa) di RS sampai sensitivitas antibiotik diketahui.
Memiliki efek yg sinergis dgn penisillin dan vankomisin dapat
dikombinasi untuk mengatasi bbrp infeksi misal pada terapi endokarditis
streptokokus
 b) Streptomisin
Aktif melawan Mycobacterium tuberkulosis, tp karena ESO ototoksisitas
yg berkaitan dgn dosis terutama pada terapi jangka panjang atau intensif,
streptomisin diganti rifampicin.
c) Amikasin
Kurang dipengaruhi enzim yg menginaktivasi aminoglikosida  digunakan
pada infeksi gram negatif yg resisten gentamisin
d) Netilmisin
Kurang toksik dibandingkan gentamisin
e) Neomisin
terlalu toksik untuk penggunaan parenteral, topikal pada infeksi kulit dan
secara oral mensterilkan usus sebelum pembedahan

2. Makrolida
 Oral  TETAPI eritromisin dan klaritromisin prn i.v
 Spektrum antimikroba = benzilpenicillin (yaitu spektrum sempit, gram
positif), dapat digunakan sbg alternatif pasien yg sensitiv terhadap
penicillin.
 Perbedaan dgn penicillin : – Makrolida efektif terhadap Mycoplasma
pneumoniae dan penyakit Legionnare
 Resisitensi : – Karena adanya perubahan yg dikendalikan oleh plasmid
pada reseptornya dalam subunit 50S ribosom bakteri dengan mengurangi
ikatan
 Eritromisin, dimetabolisme hati, aman untuk pasien CKD, kecuali jika
CKD berat.
 Makrolida obat yg sangat aman
 ADR : – Dosis tinggi mual dan muntah (untuk AZITRIOMISIN dan
KLARITROMISIN, efek ini jarang terjadi)
 Makrolida, menghambat sitokrom P450, menyebabkan akumulasi
warfarin
3. Tetrasiklin
 Oral dan parenteral
 Absorbsi terganggu dgn ion kalsium (susu), ion magnesium (antasida),
makanan dan sediaan besi
 tetrasiklin akan terikat pada kalsium dalam tulang dan gigi yg sedanh
tumbuh  diskolorasi gigi pada anak.
 Spektrum luas : – Akan tetapi tetrasiklin digunakan untuk infeksi karena
organisme intraselular, karena mampu menembus makrofag dgn baik.
 Resistensi :
– Melibatkan gen
– gen yg ditransmisikan oleh plasmid dan sangat berkaitan dgn gen
– gen resistensi terhadap obat lain.

4. Kloramfenikol
 Oral dan i.v
 Spektrum Aktivitas luas
 ADR : menimbulkan efek yg serius, aplasia sum – sum tulang, supresi
reversibel sel darah merah dan sel darah putih, ensefalopati, dan neuritis
optik, diperlukan hitung darah jika digunakan dalam dosis tinggi unruk
jangga waktu lama.
 Metabolisme di hati
 neonatus tidak dapat memetabolisme obar dgn cepat dan akumulasi
menyebabkan grey baby syndrome
 Mampu berpenetrasi dgn baik ke otak
 Penggunaanya terbatas : untuk demam tifoid dan meningitis Haemophilus
influenzae.

5. Streptogamin
 Streptogramin, obat baru untuk bakteri Gram Positif – Hanya digunakan
untuk infeksi serius yang resisten terhadap obat lain misalnya terhadap
MRSA
 Bekerja mirip dgn makrolida
 Diberikan secara kombinasi, karena kurang efektif jika digunakan tunggal.
  ADR : mual, Muntah, diare dan mialgia

6. Clindamisin
 Golongan lyncosamide semisintetik
 Spektrum aktivitas sempit : hanya bakteri gram positif
 Mekanisme kerja : – Menghambat sintesis protein dengan cara mengikat
secara revirsibel subunit ribosom 50S ,menghalangi reaksi tranpeptidasi/
translokasi
 Penetrasi clindamysin pd sebagian jaringan baik, kecuali pada otak dan
cairan serebrospinal. Penetrasi pada abses baok
 ADR : diare, mual dan ruam kulit, terkadang kerusakan fungsi hati.
 Resistensi :
– Mutasi reseptor pada ribosom
– Modifikasi reseptor oleh enzim methylase
– Inaktivasi clindamycin secara enzimatis