MATA KULIAH FARMAKOLOGI

“FASE FARMAKOKINETIK”

Dosen Pengampu : NLK Sulisnadewi, M.Kep, Ns., Sp.Kep.An

Disusun Oleh Kelompok 2 :

Putu Putri Mas Kusuma Yanti [P07120221005]

Komang Bagus Nanda Putra Sedana [P07120221015]

Sang Ayu Agung Kusumas Dwi Febyanti [P07120221022]

Anak Agung Istri Agung Dianasuari [P07120221039]

KEMENTRIAN KESEHATAN REPUBLIK INDONESIA

POLITEKNIK KESEHATAN DENPASAR

JURUSAN KEPERAWATAN

TAHUN AKADEMIK 2021/2022

 KATA PENGANTAR

Puji syukur ke hadirat Tuhan Yang Maha Esa. Atas rahmat dan hidayah- Nya, penulis
dapat menyelesaikan tugas makalah tentang “FASE FARMAKOKINETIK” dengan tepat
waktu.

Makalah disusun untuk memenuhi tugas Mata Kuliah Farmakologi. Selain itu, makalah
ini bertujuan untuk menambah wawasan kita tentang Fase Farmakokinetik bagi para pembaca
dan juga bagi penulis.

Penulis mengucapkan terimakasih kepada Ibu NLK Sulisnadewi, M.Kep, Ns.,

Sp.Kep.An selaku Dosen Farmakologi. Ucapan terima kasih juga disampaikan kepada semua
pihak yang telah membantu diselesaikannya makalah ini.

Penulis menyadari makalah ini masih jauh dari kata sempurna. Oleh sebab itu, saran
dan kritik yang membangun diharapkan demi kesempurnaan makalah ini.

Denpasar, 10 Januari 2022

Penyusun

i
 DAFTAR ISI

KATA PENGANTAR ............................................................................................................... i

DAFTAR ISI.............................................................................................................................ii

BAB I PENDAHULUAN ......................................................................................................... 1

1.1 Latar Belakang ................................................................................................................. 1

1.2 Rumusan Masalah ............................................................................................................ 1

1.3 Tujuan Penulisan .............................................................................................................. 1

1.4 Manfaat Penulisan ............................................................................................................ 2

BAB II PEMBAHASAN .......................................................................................................... 3

2.1 Fase Farmakokinetik ........................................................................................................ 3

2.2 Absopsi ............................................................................................................................. 3

2.3 Distribusi .......................................................................................................................... 4

2.4 Biotransformasi ................................................................................................................ 4

2.5 Ekresi................................................................................................................................ 5

BAB III PENUTUP .................................................................................................................. 7

3.1 Kesimpulan....................................................................................................................... 7

3.2 Saran ................................................................................................................................. 7

DAFTAR PUSTAKA ............................................................................................................... 8

ii
 BAB I

PENDAHULUAN

1.1 Latar Belakang

Dalam arti luas, farmakologi ialah ilmu mengenai pengaruh senyawa terhadap sel
hidup, lewatproses kimia khususnya lewat reseptor. Senyawa ini biasanya disebut obat dan
lebih menekankanpengetahuan yang mendasari manfaat dan risiko penggunaan obat.
Farmakologi mempunyai keterkaitan khusus dengan farmasi, yaitu ilmu mengenai
caramembuat, memformulasi, menyimpan, dan menyediakan obat. Farmakologi terutama
terfokus padadua sub, yaitu farmakokinetik dan farmakodinamik.
Tanpa pengetahuan farmakologi yang baik, seorang farmasis dapat menjadi suatu
masalahuntuk bagi pasien karena tidak ada obat yang aman secara murni. Hanya dengan
penggunaan yangcermat, obat akan bermanfaat tanpa efek samping tidak diinginkan yang
tidak mengganggu.
Menurut suatu survey di Amerika Serikat, sekitar 5% pasien masuk rumah sakit akibat
obat.Rasio fatalitas kasus akibat obat di rumah sakit bervariasi antara 2-12%. Efek samping
obatmeningkat sejalan dengan jumlah obat yang diminum. Melihat fakta tersebut,
pentingnyapengetahuan farmakologi bagi seorang farmasis.
Dalam makalah ini akan dibahas secara umum mengenai farmakologi yaitu fase
farmakokinetik

1.2 Rumusan Masalah

Berdasarkan latar belakang diatas, dapat dirumusakan masalah sebagai berikut:
1.2.1 Apa yang dimaksud dengan fase farmakokinetik ?
1.2.2 Apa yang dimaksud dengan absorpsi ?
1.2.3 Apa yang dimaksud dengan distribusi ?
1.2.4 Apa yang dimaksud dengan biotransformasi ?
1.2.5 Apa yang dimaksud dengan ekresi ?

1.3 Tujuan Penulisan

Berdasarkan rumusan masalah diatas, maka tujuan penulisan makalah ini sebagai
berikut:
1.3.1 Untuk memahami tentang fase farmakokinetik
1.3.2 Untuk memahami tentang absorpsi
1.3.3 Untuk memahami tentang distribusi

1
 1.3.4 Untuk mengetahui tentang biotransformasi
1.3.5 Untuk memahami tentang ekresi

1.4 Manfaat Penulisan

Berdasarkan latar belakang, rumusan masalah, dan tujuan penulisan diharapkan
makalah memberikan manfaat bagi :
1.4.1 Pembaca dapat memperkaya pengetahuan pembaca mengenai Fase Farmakokinetik
1.4.2 Penulis dapat menyelesaikan tugas makalah berkaitan dengan mata kuliah
Farmakologi

2
 BAB II

PEMBAHASAN

2.1 Fase Farmakokinetik

Farmakokinetik adalah proses pergerakan obat untuk mencapai kerja obat. Empat
proses yang termasuk di dalamnya adalah: absorpsi,distribusi, metabolisme (atau
biotransformasi) dan ekskresi (atau eliminasi).
Dalam praktik terapetik obat harus dapat mencapai tempat kerja yang diinginkan.
Dalam beberapa hal obat dapat diberikan langsung pada tempat kerjanya, seperti pemberian
topikal obat anti inflamasi pada kulit atau membrane mukosa yang meradang, atau obat
harus di Absorpsi dari tempat pemberiannya ke dalam darah dan didistribusikan ke tempat
bekerjanya, dan akhirnya setelah memberikan efek obat harus dikeluarkan dengan
kecepatan tertentu dengan cara inaktivasi metabolik (Metabolisme), Ekskresi atau
keduanya.

2.2 Absopsi
Absorpsi adalah pergerakan partikel-partikel obat dari saluran gastrointestinal ke dalam
cairan tubuh melalui absorpsi pasif, absorpsiaktif atau pinositosis. Absorbsi pasif umumnya
terjadi melalui difusi. Absorbsi aktif membutuhkan karier (pembawa) untuk bergerak
melawan perbedaan konsentrasi. Pinositosis berarti membawa obat menembus membran
dengan proses menelan. Kebanyakan obat oraldiabsorpsi di usus halus melalui kerja
permukaan vili mukosa yang luas. Jika sebagiandari vili ini berkurang, karena
pengangkatan sebagian dari usus halus, maka absorpsi juga berkurang. Obat-obat yang
mempunyai dasar protein, seperti insulin dan hormon pertumbuhan, dirusak di dalam usus
halus oleh enzim-enzim pencernaan.
Absorpsi obat dipengaruhi oleh beberapa faktor, yaitu aliran darah, rasa nyeri, stres,
kelaparan, makanan dan pH. Sirkulasi yang buruk akibat syok,obat-obat vasokonstriktor,
penyakit yang merintangi absorpsi. Rasa nyeri, stres, dan makanan yang padat, pedas, dan
berlemak dapat memperlambat masa pengosongan lambung, sehingga obat lebih lama
berada di dalam lambung. Latihan dapat mengurangi aliran darah dengan mengalihkan
darah lebih banyak mengalir ke otot, sehingga menurunkan sirkulasi ke saluran
gastrointestinal.

3
2.3 Distribusi
Distribusi adalah proses di mana obat menjadi berada dalam cairan tubuh dan jaringan
tubuh. Distribusi obat dipengaruhi oleh aliran darah, afinitas (kekuatan penggabungan)
terhadap jaringan, dan efek pengikatan dengan protein.Ketika obat didistribusi di dalam
plasma, kebanyakan berikatan dengan protein (terutamaalbumin) dalam derajat
(persentase) yang berbeda-beda. Salah satu contoh obat yang berikatan tinggi dengan
protein adalah diazepam (Valium): yaitu 98% berikatan dengan protein. Aspirin 49%
berikatan dengan protein dan termasuk obat yang berikatan sedang dengan protein. Bagian
obat yang berikatan bersifat inaktif, dan bagian obat selebihnya yang tidak berikatan dapat
bekerja bebas.Hanya obat-obat yang bebas atau yang tidak berikatan dengan protein yang
bersifat aktif dan dapat menimbulkan respons farmakologik. Perawat harus memeriksa
kadar protein plasma dan albumin plasma, karena penurunan protein atau albumin
menurunkan pengikatan sehingga memungkinkan lebih banyak obat bebas dalam sirkulasi.
Tergantung dari obat yang diberikan.
Distribusi obat adalah proses obat dihantarkan dari sirkulasi sistemik ke jaringan dan
cairan tubuh.Distribusi obat yang telah diabsorpsi tergantung beberapa faktor yaitu:
a. Aliran darah. Setelah obat sampai ke aliran darah, segera terdistribusi ke organ
berdasarkan jumlah aliran darah. Organ dengan aliran darah terbesar adalah jantung,
hepar, dan ginjal. Sedangkan distribusi ke organ lain seperti kulit, lemak, dan otot lebih
lambat
b. Permeabilitas kapiler. Distribusi obat tergantung pada struktur kapiler dan struktur obat.
c. Ikatan protein. Obat yang beredar di seluruh tubuh dan berkontak dengan protein dapat
terikat atau bebas. Obat yang terikat protein tidak aktif dan tidak dapat bekerja. Hanya
obat bebas yang dapat memberikan efek. Obat dikatakan berikatan protein tinggi bila
>80% obat terikat protein

2.4 Biotransformasi
Hati merupakan tempat utama untuk metabolisme. Kebanyakan obat diinaktifkan oleh
enzim-enzim hati dan kemudian diubah atau ditransformasikan oleh enzim-enzim hati
menjadi metabolit inaktif atau zat yang larut dalam air untuk diekskresikan. Tetapi,
beberapa obat ditransformasikan menjadi metabolit aktif, menyebabkan peningkatan
respons farmakologik. Penyakit-penyakit hati, seperti sirosis , hepatitis, mempengaruhi
metabolisme obat.

4
 Waktu paruh, dilambangkan dengan t1/2dari suatu obat adalah waktu yang dibutuhkan
oleh separuh konsentrasi obat untuk dieliminasi.Metabolisme dan eliminasi mempengaruhi
waktu paruh obat, contohnya pada kelainan fungsi hati atau ginjal, waktu paruhobat
menjadi lebih panjang dan lebih sedikit obat dimetabolisasi dan dieliminasi. Jika suatu obat
diberikan terus menerus, maka dapat terjadi penumpukan obat. Suatu obat akan melalui
beberapa kali waktu paruh sebelum lebih dari 90% obat itu dieliminasi. Jika seorang klien
mendapat 650 mg aspirin (miligram) dan waktu paruhnya adalah 3 jam, maka dibutuhkan
3 jam untuk waktu paruh pertama untuk mengeliminasi 325 mg, dan waktu paruh kedua
(atau 6 jam) untuk mengeliminasi 162 mg berikutnya, dan seterusnya, sampai pada waktu
paruh keenam (atau 18 jam) di mana tinggal 10 mg aspirin terdapat dalam tubuh.Waktu
paruh selama 4-8 jam dianggap singkat, dan 24 jam atau lebih dianggap panjang.Jika suatu
obat memiliki waktu paruh yang panjang (seperti digoksin, 36 jam), maka diperlukan
beberapa hari agar tubuh dapat mengeliminasi obat tersebut seluruhnya.

2.5 Ekresi
Ekskresi obat artinya eliminasi/pembuangan obat dari tubuh. Organ terpenting untuk
ekskresi obat adalah ginjal. Obat diekskresikan ginjal dalam bentuk utuh atau dalam bentuk
metabolitnya. Ekskresi melalui ginjal melibatkan 3 proses:
a. Filtrasi glomerulus menghasilkan ultra filtrat, yaitu plasma minus protein. Jadi
semua obat bebas akan keluar dalam ultra filtrat, sedangkan yang terikat protein
tetap tinggal dalam darah.
b. Reabsorbsi pasif terjadi disepanjang tubulus untuk bentuk-bentuk nonion obat yang
larut dalam lemak. Oleh karena itu, derajat ionisasi tergantung dari pH larutan.
c. Sekresi aktif dari darah menuju tubulus proksimal terjadi melalui transporter
membran P-glikoprotein (P-gp) dan MRP (multidrug-resistence protein) dengan
selektivitas yang berbeda, yaitu MRP untuk anion organik dan konjugat (penisilin,
probenesid, glukoronat, dan lain-lain) dan P-gp untuk kation organik dan zat netral
(kuinidin, digoksin, dan lain-lain). Oleh karena itu, terjadi kompetisi antara asam-
asam organik maupun basa-basa organik. Hal ini dimanfaatkan untuk
memperpanjang masa kerja obat. Sebagai contoh untuk memperpanjang masa kerja
ampisilin, diberikan bersama probenesid. Probenesid akan menghambat sekresi
aktif ampisilin di tubulus ginjal karena berkompetisi untuk transporter membran
yang sama, MRP.

5
 Ekskresi obat utama yang kedua adalah melalui empedu kedalam usus dan keluar
bersama feses. Obat hasil metabolisme yang dikeluarkan melalui empedu dapat diuraikan
oleh flora usus menjadi obat awal yang dapat diserap kembali dari usus kedalam aliran
darah yang disebut siklus enterohepatik. Siklus enterohepatik ini dapat memperpanjang
efek obat, misalnya estrogen dalam kontraseptif oral. Ekskresi obat juga dapat melalui paru
(anastetik umum), ASI, saliva, keringat, dan air mata (minor). Ekskresi melalui paru
terutama untuk eliminasi gas anestetik umum.

6
 BAB III

PENUTUP

3.1 Kesimpulan
Farmakokinetik adalah proses pergerakan obat untuk mencapai kerja obat. Empat
proses yang termasuk di dalamnya adalah: absorpsi,distribusi, metabolisme (atau
biotransformasi) dan ekskresi (atau eliminasi). Absorbsi merupakan proses masuknya obat
dari tempat pemberian ke dalam darah. Tempat pemberian obat adalah oral, kulit, paru,
otot, dan lain-lain. Tempat pemberian obat yang utama adalah per oral, karena mempunyai
tempat absorbsi yang sangat luas pada usus halus, yakni 200 m2 .
Distribusi adalah proses di mana obat menjadi berada dalam cairan tubuh dan jaringan
tubuh. Distribusi obat dipengaruhi oleh aliran darah, afinitas (kekuatan penggabungan)
terhadap jaringan, dan efek pengikatan dengan protein. Kebanyakan obat diinaktifkan oleh
enzim-enzim hati dan kemudian diubah atau ditransformasikan oleh enzim-enzim hati
menjadi metabolit inaktif atau zat yang larut dalam air untuk diekskresikan. Tetapi,
beberapa obat ditransformasikan menjadi metabolit aktif, menyebabkan peningkatan
respons farmakologik. Ekskresi obat artinya eliminasi/pembuangan obat dari tubuh. Organ
terpenting untuk ekskresi obat adalah ginjal. Obat diekskresikan ginjal dalam bentuk utuh
atau dalam bentuk metabolitnya

3.2 Saran
Demikian pemaparan materi mengenai fase farmakokinetik yang dapat kami sampaikan
dalam makalah ini, semoga dapat bermanfaat bagi khalayak umum yang membaca dan juga
mahasiswa sehingga dapat diterapkan dalam ruang lingkup kesehatan khususnya
keperawatan. Kami mohon permakluman jika terdapat salah kata maupun tata bahasa dan
kami mohon kritik serta saran dari pembaca yang bersifat membangun agar makalah ini
bisa menjadi lebih baik lagi, akhir kata kami ucapkan terima kasih.

7
 DAFTAR PUSTAKA

Indijah, Sujati Woro, dan Purnama Fajri. 2016. Farmakologi. Tersedia :

http://bppsdmk.kemkes.go.id/pusdiksdmk/wp-content/uploads/2017/08/Farmakologi-
Komprehensif.pdf . Diakses pada 10 Januari 2022 pukul 10.10 WITA.
Lestari, Siti. 2016. Farmakologi Dalam Keperawatan. Tersedia :
http://bppsdmk.kemkes.go.id/pusdiksdmk/wp-content/uploads/2017/08/Farmakologi-
dalam-Keperawatan-Komprehensif.pdf . Diakses pada 10 Januari 2022 pukul 12.10.
WITA.
Noviana, Nita, dan Vitri Nurilawati. 2017. Farmakologi Dalam Keperawatan Gigi. Tersedia :
http://bppsdmk.kemkes.go.id/pusdiksdmk/wp-
content/uploads/2017/11/Farmakologi_bab_1-3.pdf . Diakses pada 10 Januari 2022
pukul 14.30 WITA.