Nama : Husnul Hatimah

Nim : 3351211509
Kelas : B
Sumber Pustaka : Indrawati Teti. 2012. Sistem Penghantaran Obat Oral Yang Ditahan Di
Lambung
(Gastroretentive). Penerbit ISTN Jakarta.

Tugas Biofarmasi & Farmakokinetika Klinik

“Adakah mekanisme pelepasan obat selain melalui desintegrasi?”

Ada, beberapa jenis sistem pelepasan/penghantaran obat dengan waktu tinggal di lambung,
yaitu sistem mengembang (swelling system), mengapung (floating system), sistem merekat
(biodhesive system), magnetic systems, modified-shape systems, highdensity system, sistem
penghantaran magnetik (Magnetic systems), Ion exchange resins, Osmotic regulated systems,
Super porous hydrogel system, dan sistem yang menahan pengosongan/ pengeluarannya dari
lambung lainnya.
1. Sistem Penghantaran Obat Terapung

Sistem Penghantaran Obat Terapung atau Floating drug delivery systems (FDDS) dikenal
juga dengan istilah Sistem Keseimbangan Hidrodinamik atau hydrodynamically balanced
systems (HBS). Sistem ini memiliki densitas lebih rendah dari cairan lambung sehingga dapat
terapung di atas cairan lambung tanpa dipengaruhi kecepatan pengosongan lambung dalam suatu
periode waktu yang lebih lama. Sistem akan terapung diatas cairan lambung, dan obat dirancang
agar dilepaskan di lambung secara perlahan sesuai dengan kecepatan yang direncanakan. Setelah
pelepasan obat residu sistem dikeluarkan dari lambung. Sistem ini dapat meningkatkan waktu
retensi di lambung dan dapat mengontrol fluktuasi konsentrasi obat dalam plasma dibeberapa
kasus.
2. Sistem penghantaran obat mengembang

Sistem penghantaran obat mengembang dikenal dengan istilah swelling systems atau
expanding Systems. Bentuk sediaan ini menjadi lebih besar dari ukuran klep pilorik yang terbuka
dan ditahan di lambung. Kelemahan dari sistem ini adalah dengan adanya penahanan permanen
dari ukuran bentuk sediaan dosis tunggal yang kaku dan besar dapat menyebabkan obstruksi
usus, adhesi usus dan gastroplasty. Sistem ini mirip penyumbat yang dapat berupa polimer yang
mengembang sangat cepat dan atau suatu matriks yang mengembang menjadi lebih besar dari
pilorus dengan derajat yang lebih tinggi. Kecepatan mengembang dan keberadaan di lambung
merupakan parameter yang penting. Integritas sistem juga penting untuk mencegah terjadinya
desintegrasi sistem dan menahan agar tetap berada di lambung jika ada kekuatan gelombang
pergerakan lambung
3. Sistem Penghantaran Dengan Densitas Tinggi (High density systems)

Bentuk sediaan yang menggunakan sistem penghantaran dengan densitas tinggi memiliki
suatu densitas jauh diatas densitas kandungan normal lambung (3g/ml) dan ditahan di lambung
dan mampu bertahan terhadap pergerakan peristaltik. Densitas sistem ini harus paling kecil 1.004
g/ml (gambar VIII.1). Hal ini dapat dicapai dengan menyalut obat dengan bahan inert yang berat
seperti barium sulfat, sinkoksida, titanium dioksida, serbuk besi dll.
4. Sistem Penghantaran Obat Dengan Resin Penukar Ion

Suatu formulasi butiran resin penukar ion yang disalut memperlihatkan sifat dapat ditahan
di lambung, dimana diisi dengan bikarbonat. Resin penukar ion diisi dengan bikarbonat dan obat
yang bermuatan negative diikat ke resin. Butiran yang dihasilkan kemudian dienkapsulasi
dengan suatu membrane semipermeabel untuk mengatasi kehilangan karbondioksida yang cepat
(Gambar VIII.2 dan VIII.3). Adanya lingkungan asam lambung , suatu pertukaran terjadi dari ion
klorida dan ion bikarbonat. Sebagai hasil reaksi ini dilepaskannya gas karbondioksida dan
menekan membran yang membawa butiran kearah bagian atas dari kandungan/cairan lambung
dan menghasilkan suatu lapisan yang terapung dari butiran resin kebalikan dari butiran yang
tidak disalut yang akan dengan cepat tenggelam.
5. Sistem Penghantaran Magnetik

Sistem ini berasal dari ide yang sederhana, yaitu bentuk sediaan yang mengandung magnet
internal kecil dan magnet ditempatkan pada abdomen pada posisi diatas lambung. Ito dkk
menggunakan teknik ini pada kelinci dengan granul bioadhesif dari ultrafine ferrite (g-Fe2O3).
Granul diarahkannya ke esopfagus dengan magnet eksternal (1700G) selama dua menit pertama
dan semua granul ditahan setelah dua jam. Sistem ini kelihatannya bekerja dimana magnet
eksternal harus diatur sedemikian rupa dengan suatu derajat yang tepat dan perlu didiskusikan
dengan pasiennya
6. Osmotic Regulated systems
 Sistem ini teridi atas alat yang mengontrol pelepasan obat dengan tekanan osmotik dan
suatu pendukung untuk dapat terjadinya terapung (inflatable floating support) dalam suatu
kapsul bioerodible. Kapsul dalam lambung dengan cepat terdesintegrasi untuk melepaskan alat
intragastic yang secara osmotic mengontrol pelepasan obat. Inflatable support di dalam dari
suatu kantung polimer berongga yang dapat mengandung suatu cairan yang menguap pada suhu
tubuh untuk memompa kantong tersebut. Alat penghantaran obat dengan pengontrol osmotic
terdiri dari dua kompartemen, yaitu kompartemn reservoir dan kompartemen yang aktif secara
osmotik.
7. Sistem hidrogel superporos (Super porous hydrogel system)
 Sistem mengembang ini berbeda sekali dengan sediaan konvensional. Untuk mencapai
penahanan di lambung seperti hidrogel super poros diperlukan ukuran pori-pori rata-rata
>100um, mengembang menjadi ukuran yang lebih besar melalui penyerapan air secara cepat
dengan pembasahan kapiler kemudian sejumlah pori yang saling berhubungan terbuka dalam
waktu menit. Sistem mengembang menjadi ukuran yang besar (perbandingan pengembangan :
100 x atau lebih) dan diharapkan memiliki ketahanan terhadap tekanan mekanik akibat kontraksi
lambung