Yaitu meningkatkan aktivitas saraf kolinergik. Terbagi menjadi 2: Agonis Kolinegik langsung: Mekanisme kerjanya mempunyai aksi langsung pada reseptor asetilkolin (muskarinik dan nikotinik) Contoh obat reseptor muskarinik : Betanekol, cobacol, pilokarpin Contoh obat reseptor nikotinik : Nikotin, latelin, epibatin Agonis Kolinergik tidak langsung Yaitu tidak langsung bekerja pada reseptor. bekerja menghambat dengan berkompetensi dengan asetilkolin pada sisi anionic enzim ac. Agonis Kolinergik tidak langsung ada 2 yaitu: - Inhibitor Kolinesterase Reversibel Mekanisme kerjanya menghambat dengan berkompetensi dengan asetilkolinesterase pada sisi enzim Contoh obat Fisostigmin, neostigmine, piridostigmin, prostigmin. - Inhibitor Kolinesterase irreversible Mekenisme kerjanya menonaktifkan gugus hidroksil pada enzim asetilkolinesterase secara terbalikan . Contoh obat ekotiofat, isoflurofat PARASIMPATIS ANTAGONIS KOLINERGIK (PARASIMPATOLITIK) Menekan aktivitas saraf kolinergik Ada 3 antagonis kolinergik yaitu: Muskarinik receptor blocking agent, ganglion blocking agent, neuromuscular blocking agent Muskarinik reseptor bloking agent bekerja dengan cara menghambat secara kompetitif reseptor asetilkolin muskarinik. Contoh obatnya: Atropin, scopolamine, ipratropin, pirenzepine. Neuromuscular Blocking agent berkerja dengan cara berhubungan dengan reseptor nikotinik dengan kanal ion Ca+ Neuromuscular reseptor bloking agent terbagi 2 : - Nondepolarisasi bekerja dengan cara berinteraksi dengan reseptor nikotinik untuk mencegah pengikatan asetilkolin. Contoh obat : Atrakurium, mivacurium - Depolarisasi bekerja dengan cara melekat pada reseptor nikotinik dan bekerja menyerupai asetilkolin contoh obat : suksametonium, dekametonium Ganglion bloking agent bekerja dengan cara menghambat aksi asetilkolin dan nikotinik serta obat yang memiliki efek serupa pada semua gangia otonom contoh obat: hexametonium, micamylamine, tetraethylammonium.