3. PELEMAS OTOT LAINNYA 3.1. DANTROLEN MEKANISME KERJA.

Dantrolen menyebabkan relaksasi otot rangka dengan cara menghambat pelepasan ion Ca dari retikulum sarkoplasmik. Kekuatan kontraksi otot menurun sekitar 75-80% Dalam dosis terapi, obat ini tidak mempengaruhi saraf, otot jantung, maupun otot polos, dan juga tida punya kerja GABA-ergik. FARMAKOKINETIK. Absorbsi oral lebih dari 70%, kadar puncak dicapai setelah 1-4 jam. Metabolit utamanya, 5-hidroksidantrolen, aktif tetapi lebih lemah dibanding dantrolen sendiri. Waktu paruh dantrolen 6-9 jam, sedangkan waktu paruh 5-hidroksidantrolen 15,5 jam. Kadarnya meningkat dengan peningkatan dosis sampai 200mg sehari, tetapi tidak dengan dosis 400mg sehari (karena terbatasnya kapasitas absorbsi atau ikatan protein). Tidak ada hubungan antara kadar obat dalam darah dengan perbaikan klinik; dosis oral melebihi 100mg sehari seringkali tidak meningkatkan efek obat. INDIKASI. Dantrolen digunakan untuk mengurangi spasme otot akibat kerusakan medula spinalis dan otak, atau lesi sentral lainnya, misalnya sklerosis multipel, palsi serebral, dan mungkin stroke, yang disertai rasa nyeri. Manfaat berkurangnya kekakuan otot harus ditimbang terhadap kemungkinan berkurangnya kekuatan otot. Pasien dengan kekuatan otot yang borderline, akan merasa lelah atau lemah. Dantrolen tidak diindikasikan untuk fibrositis, spondilitis reumatik, bursitis, artritis atau spasme otot akut setempat. Dantrolen IV diberikan sewaktu operasi pada hipertemia maligna, dan juga untuk profilaksis pada pasien dengan riwayat penyakit ini. Dantrolen IV juga digunakan untuk pengobatan sindrom neuroleptik maligna, heat stroke, dan kekakuan otot akibat keracunan kokain, karbon monoksida, dan zat-zat lain; dan untuk mengurangi nyeri akibat exercise pada distrofi otot duchenne. EFEK SAMPING. Obat ini tak boleh diberikan pada pasien dengan kelemahan otot, karena dapat memperburuk keadaan tersebut. Efek samping yang paling sering terjadi berupa kelemahan otot, mengantuk, pusing, malaise, dan diare. Yang paling berat adalah reaksi hipersensitivitas berupa kerusakan hati yang dapat berakibat fatal. Risiko terjadinya reaksi ini paling tinggi pada wanita di atas 35 tahun, dan paling sering setelah 3-12 bulan pengobatan. Kebanyakan kasus reversibel bilaobat dihentikan. Obat ini dikontraindikasikan pada penyakit hati yang aktif. POSOLOGI. Dantrolen tersedia dalam bentuk kapsul 25,50, dan 100 mg, dan bubuk steril 20 mg untuk dilarutkan menjadi 70 mL larutan IV yang mengandung 0,32mg dantrolen/mL.

Pada orang dewasa, obat ini diberikan dengan dosis awal 25mg 1-2 kali sehari. Dosis dapat ditingkatkan menjadi 25 mg 3-4 kali sehari, kemudian 50-100 mg 4 kali sehari. Setiap dosis harus dipertahankan selama 4-7 hari untuk melihat responnya. Biasanya respon yang memuaskan sudah dicapai dengan dosis 100200 mg sehari. Pada anak, digunakan dosis yang sama, dimulai dengan 0,5 mg/kg 1-2 kali sehari (maksimum, 100 mg 4 kali sehari atau 3 mg/kg 4 kali sehari).

3.2 TOKSIN BOTULINUM Saat ini, ada 2 jenis toksin botulinum yang dipakai di klinik, yakni toksin botulinum A dan toksin botulinum B; yang banyak digunakan adalah toksin botulinum A. Sementara ini, belum ada laporan yang menunjukan perbedaan efektivitas, aktivitas, maupun efek samping antara toksin botulinum A dan B. Toksin botulinum B memiliki sifat antigenik yang berbeda dengan dengan toksin botulinum A, sehingga berguna untuk pasien yang resisten terhadap pengobatan karena membentuk antibodi terhadap toksin botulinum A. MEKANISME KERJA. Toksin botulinum menyebabkan relaksasi otot dengan cara menghambat penglepasan asetilkolin yang dimediasi oleh Ca oleh ujung saraf motorik, sehingga menurunkan EPP dibawah ambang rangsang, dan akibatnya terjadi paralisis otot. Paralisis bertahan sampai terbentuk ujung saraf yang baru, biasanya dalam 2-4 bulan. INDIKASI. Toksin botulinum digunakan untuk mengatasi fisura anal, tortikolis spasmodik, strabismus, spasme hemifasial, akalasia, blefarospasme, hiperhidrosis, spasme otot tungkai bawah pada anak-anak dengan cerebral palsy dan spasme otot pada pasien stroke, distonia tangan dan distonia lainnya. Selain itu,toksin botulinum juga dipakai untuk kepentingan kosmetik misalnya untuk menghilangkan kerut disekitar mata dan kening. Dosis toksin botulinum dinyatakan dalam satuan unit. Standar satuan unit berbeda antara toksin botulinum A dan B, bahkan antar sediaan toksin botulinum A itu sendiri (antar nama dagang). EFEK SAMPING. Toksin botulinum tidak boleh diberikan pada pasien dengan kelemahan otot menyeluruh, misalnya miastenia gravis. Toksin botulinum hanya boleh diberikan seorang ahli dan sudah terlatih untuk menghindari paralisis otot yang tidak diinginkan. Efek samping yang paling sering terjadi berupa rasa terbakar dan memar pada tempat suntikan. Efek samping lainnya tergantung dari tempat suntikan. Suntikan disekitar mata biasanya akan menimbulkan efek samping berupa ptosis, lakrimasi, fotofobia, diplopia, dan kurangnya berkedip yang menyebabkan mata kering, keratitis, kerusakan kornea dan iritasi mata. Suntikan disekitar leher dapat menimbulkan efek samping berupa disfagia (paling sering), penumpukan saliva dengan resiko aspirasi, paralisis pita suara dan kelemahan otot leher. Suntikan disekitar kening dapat menebabkan sakit kepala (paling sering), juga ptosis, nyeri wajah, dan mual.

POSOLOGI. Toksin botulinum A tersedia dalam bentuk bubuk steril 100 unit/vial. Toksin botulinum B tersedia dalam bentuk larutan 5000 unit/mL. Dosis toksin botulinum berbeda-beda untuk setiap indikasi dan setiap sediaan.