BIOPHARMACEUTICAL CLASSIFICATION SYSTEM:

SCIENTIFIC BASIS FOR

BIOWAIVER EXTENSIONS
International Journal of Pharmacy and
Pharmaceutical Sciences Vol 2, Issue 1,
2010

HERIYANTI
N111 14 087

Tujuan

Merekomendasikan metode untuk mengklasifikasikan

obat menurut bentuk sediaan berdasarkan disolusi,
kelarutan dan permeabilitas karakteristik bahan obat.
Serta menjelaskan bioavailabilitas in vivo dan studi
bioekivalensi berdasarkan pendekatan BCS.
Merekomendasikan kelas immediate-release (IR)
bentuk sediaan oral padat yang bioekivalensinya
dapat dinilai berdasarkan dalam tes disolusi in vitro.
Membantu
ilmuwan
formulasi
untuk
mengembangkan bentuk sediaan yang cocok
berdasarkan mekanistik daripada pendekatan empiris.

Klasifikasi BCS dikaitkan dengan disolusi obat dan Model absorpsi, yang
dipengaruhi oleh beberapa parameter, yaitu:
1. Absorption Number(An) : waktu yang diperlukan untuk penyerapan dari
dosis yang merupakan rasio Mean Residence Time (T sit) ke Mean
Absorption Time (Tabs), seperti dalam persamaan:An = (Tsit/Tabs)= Peff
(Tsit) / R
Keterangan
: pembubaran obat
2. Dissolution Number (Dn) : waktu yang dibutuhkan
untuk
L =(Tpanjang
tabung
yang merupakan rasio Mean Residence Time
sit) ke Mean Dissolution
jari-jari
usus(Tsit)/ r2.
Time (Tdiss), seperti dalam persamaan:Dn = R
(T sit=
/Tdiss
)=3.D.Cs
= 3,14
3. Dose number (Do) : volume yang diperlukan untuk pelarutan kekuatan
Q = laju
aliran fluida
dosis maksimum obat, seperti dalam persamaan:D
0=(M/V0) / Cs
r = jari-jari partikel awal
4. Mean Residence Time (Tsit) : rata-rata waktu tinggal di lambung, usus
D = percepatan partikel
kecil dan usus besar, seperti dalam persamaan: T sit=(. R2. L)/ Q.
= densitas partikel
Peff = permeabilitas efektif
V0= volume lambung awal
yang sama sampai 250 ml
Cs= kelarutan air
minimum fisiologis dalam
kisaran pH 1-8

kelas BCS
1

Kelas I (Kelarutan tinggi dan permeabilitas tinggi)

Pada kelas I inilah senyawa akan diserap dengan
baik dan tingkat penyerapannya biasanya lebih
tinggi sehingga kelas inilah yang sangat diinginkan
dalam

suatu

sediaan.

Senyawa

Kelas

diformulasikan sebagai produk dengan pelepasan

segera,

laju

disolusi

umumnya

pengosongan lambung.
cth : Metoprolol, Diltiazem, Verapamil,
Propranolol

melebihi

Kelas II (permeabilitas tinggi dan kelarutan

rendah)
Pada kelas ini keadaan sediaannya kurang baik
karena sulitnya suatu obat/ senyawa larut dalam
cairan lambung dan usus. Oleh karena itu perlu
ditingkatkan kelarutannya dengan cara merubah
senyawa menjadi bentuk kokristal , pembentukan
kompleks, penambahan kosolven dan penambahan
surfaktan agar memperoleh kelarutan yang baik.
Cth : Phenytoin, Danazol,
Ketoconazole,Mefenamicacid,Nifedinpine

Kelas III (permeabilitas rendah dan kelarutan tinggi)

Pada kelas ini berbanding terbalik pada kelas II
dimana permeabilitas pada kelas ini rendah sehingga
perlu
juga
dilakukan modifikasi
dengan cara
mengionkannya karena obat-obat yang dapat terionisasi
sempurna tidak dapat menembus bagian lemak pada
membran.obat-obatdibuat tidak mampu terionisasi
sempurna dicairan usus atau lambung agar dapat
ditingkatkan permeabilitasnya. Selain itu dapat dilakukan
penambahan kosolven. Penambahan kosolven dapat
meningkatkan permeabilitas suatu obat untuk melewati
membran.
Cth : Cimetidine,Acyclovir, Neomycin B,Captopril

Kelas IV (permeabilitas rendah dan kelarutan

rendah)
Pada kelas ini permeabilitas dan kelarutannya
sama-sama rendah, hal ini membuat suatu
sediaan tidak dapat larut dengan baik dan
tidak dapat terabsorbsidengan baik pula.
Oleh
karena
itu
perlu
ditingkatkan
permeabilitas dan kelarutannya dengan cara
menambahkan senyawa yang lebih asam pada
cairan lambung dan senyawa basa pada cairan
usus.
cth : taxol, hydroclorthiaziade,furosemide.

Faktor-faktor yang mempengaruhi BCS :

1.Laju disolusi
Suatu produk obat dikatakan cepat melarut
jika tidak kurang dari 85% dari jumlah berlabel
bahan obat larut dalam waktu 30 menit.
2.Kelarutan
3.Permeabilitas
Suatu obat dikatakan sangat permeabel ketika
tingkat penyerapan pada manusia adalah 90%
atau lebih dari dosis yang diberikan, berdasarkan
pada keseimbangan massa atau dibandingkan
dengan dosis pembanding intravena.

Terima Kasih