ANTIBIOTIKA & KHEMOTERAPI

Oleh :

Dr. dr. Hj. Efrida Warganegara, M.Kes., Sp.MK

 ANTIBIOTIKA & KHEMOTERAPI

SEJARAH PENEMUAN :
1. Penisilin : Alexander Fleming ( 1929 ), Chain & Florey ( 1940 )
dapat dibuat sebagai khemotherapeutika.
2. Streptomisin : Waksman ( 1944 )

Defenisi KHEMOTHERAPETIKA :
Semua bahan kimia yg digunakan untuk pengobatan suatu penyakit

Definisi ANTIMIKROBA :
Khemotherapetika (Senyawa dari alam/hasil sintesis) yang dipakai utk
penyakit infeksi, terutama yg disebabkan oleh bakteri, jamur, virus
atau protozoa, yang mempunyai indeks khemoterapi yang tinggi
dengan menghambat proses aktif organisme tersebut pada dosis yang
sangat rendah { Turpin dan Velu ( 1957 ) }

Antimikroba Antibiotik, Anti viral, Anti Jamur

 ANTIBIOTIKA & KHEMOTERAPI

KlASIFIKASI ANTIBIOTIK

1. Berdasarkan rumus kimia

2. Berdasarkan sumbernya
3. Berdasarkan mekanisme kerja
4. Berdasarkan spektrum kerja
5. Bedasarkan cara kerja
 ANTIBIOTIKA & KHEMOTERAPI

KlASIFIKASI ANTIBIOTIK : (lanjutan)

I. Berdasarkan Rumus Kimia
1. Gol. Beta-laktam -> Penisilin (Pen. G,
Pen.V), Ampisilin, Amoxicilin, Cefalosporin
(Cefalotin, Cefazolin,Cefamandol,
Cefuroxime, Cefotaxime, Ceftriaxone).
2. Golongan Aminoglygcosida -> Streptomisin,
Neomisin, Kanamisin, Gentamisin, Paramomisin,
Tobramisin.
 ANTIBIOTIKA & KHEMOTERAPI

I. Berdasarkan Rumus Kimia : (lanjutan)

3. Golongan Kloramfenikol (Kloramfenikol,

Thiamfenikol
4. Golongan Tetrasiklin (Klortetrasiklin,
Oksitetrasiklin, Doksisiklin, Minosiklin HCL).
5. Golongan Macrolid (Eritromisin, Roxy- thromisin,
Spiramisin, Azythromisin).
6. Golongan Linkomisin (Linkomisin, Clinda-
misin).
7. Golongan polyen (Amfoterisin B, Nistatin).
 ANTIBIOTIKA & KHEMOTERAPI

I. Berdasarkan Rumus Kimia : (lanjutan)

8. Golongan Polymxin (Polymixin B, Polymixin E).

9. Golongan Sulfon (Dapson, Sulfokson)
10. Golongan quinolon (Asam nalidiksat,
Norfloxasin, Ciprofloxasin, Ofloxacin).
11. Golongan lainnya (Vankomisin, Sikloserin,
Bacitrasin, Metronidazole)
.
 ANTIBIOTIKA & KHEMOTERAPI

II. Berdasarkan sumbernya

a. Antibiotik dari mikroba
1. Antibiotik dari jamur / fungi :
Penisilin dari Penisilium notatum
2. Antibiotik dari bakteri :
- dari Eubacteriales (Polimiksin dari
Vacillus polimixa)
- dari Micromonosporaceae (Genta-
misin dari Micromonospora purpure).
 ANTIBIOTIKA & KHEMOTERAPI

II. Berdasarkan sumbernya (lanjutan)

b. Antibiotik dari algae (asam usnat)

c. Antibiotik dari tanaman tinggi
(Garlisina dari Allium sativum)
d. Antibiotik dari binatang (Eritrina dari
sel darah merah sapi).
 ANTIBIOTIKA & KHEMOTERAPI

III. Berdasarkan mekanisme kerja

A. Menghambat sintesa dinding sel bakteri,
pada waktu sel membelah diri -> menyebabkan
sel mati lysis (efek bakterisidal )
Penisilin, Sikloserin, Vankomisin, Basitracin,
Cephalosporin (Cefotaxim,Ceftriaxone).

B. Mempengaruhi permeabilitas membran

sel kuman -> Gol. Polimiksin Polimiksin B,
Polimiksin E ( kolistin ), Polyen, Nistatin,
Amphotericin-B
 ANTIBIOTIK & KHEMOTERAPI

III. Berdasarkan mekanisme kerja (lanjutan)

C. Menghambat sintesa protein -> Antibiotik

yang mampu menghambat salah satu proses dari proses
sintesis protein
1). Menghambat proses translasi mikroba
a. Menghambat kerja ribosom 30 S
(Streptomisin, Tetrasiklin, Netilmisin, Kanamisin)
b. Menghambat kerja ribosom 50 S
(Kloramfenikol, Klindamisin, Linkomisin,
eritromisin)
2). Menghambat proses transkripsi mikroba
(Rifamfisin, Aktinomisin).
 ANTIBIOTIK & KHEMOTERAPI

III. Berdasarkan mekanisme kerja (lanjutan)

D. Menghambat reaksi metabolik spesifik yaitu

menghambat reaksi enzimatik -> bersifat
Bacteriostatik : (Sulfonamid, INH, PAS,
Trimetoprim)

E. Menghambat Sintesa Asam Nukleat (reaksi

translasi / transkripsi) Nalidixic acid,
Mitomycin dan Rifamycin
 ANTIBIOTIK & KHEMOTERAPI

IV. Berdasarkan spektrum kerja

1. Spektrum luas ( Broad spektrum )
Efek terhadap bakteri Gram pos, Gram neg.,
Mikoplasma, Klamidia, Ricketsia, kadang-kadang
Protozoa.
Contoh : Kloramfenikol, Tetrasiklin.
2. Spektrum sempit ( Narrow spektrum )
Efektif terhadap bakteri Gram pos. atau Gram neg.
saja
Contoh : Penisilin, Sefalosporin, Eritromisin,
Polimiksin.
 ANTIBIOTIK & KHEMOTERAPI

V. Berdasarkan Cara Kerja

1. Golongan Antibiotik yang bersifat Bakterisid
( membunuh bakteri )
Contoh : Antibiotik Beta-laktam Yaitu :
Penisilin, Sefalosporin.
2. Golongan Antibiotik yang bersifat
Bakteriostatik ( menghambat pertumbuhan
bakteri )
Contoh : Tetrasiklin, Kloramfenikol.
 ANTIBIOTIK & KHEMOTERAPI

1). Menghambat sintesis dinding sel

2). Menghambat sintesis protein

Transkripsi Translasi
DNA mRNA Sintesis Protein

Replikasi
a b 3). Menghambat aktivitas
DNA enzimatik
4). Menghambat sintesis
asam nukleat aktivitas enzimatik

5). Merusak plasma membran

 ANTIBIOTIK & KHEMOTERAPI
1. PENISILIN

* Tidak efektif utk m.o. yg dapat memproduksi enzim penisilinase / beta-

laktamase
* Ada 2 : a. Natural penisilin -> misal Benzatin penisilin
b. Semi sintetik penisilin -> ada 3 macam :
1. Acid resistance penicillin -> tahan pengaruh asam; diabsorbsi dgn
baik, dihambat enzim penisilinase (Penisilin V dan penisilin G)
2. Penicilinase resistance penicillin -> untuk m.o. yg
memproduksi enzim penisilinase dan sensitif thdp penisilin
(methicillin, oxacillin, cloxacillin)
3. Broad spectrum penicillin -> efektif thdp m.o.
Gram pos. dan neg; kerjanya dihambat enzim
penicillinase (ampicillin, carbenicillin)
* Side effect : 1. Dosis besar (30 gr/hr) -> merangsang SSP
2. Rekasi allergy dari ringan sp berat : Urticaria,
angioedema, serum sickness, anaphylactic shock
 ANTIBIOTIK & KHEMOTERAPI
2. Cephalosporin
* Ditemukan oleh BROTZU (1948)
* Merupakan antibiotik beta-laktam
* Dihasilkan oleh jamur Cephalosporium acremonium
* Dikenal ada 3 generasi :
1. Generasi ke-1 -> Efektif thdp Gram (+) kecuali MRSA, juga
efektif thdp bbp Gram (-) &anaerob : (Cephalexin, Cephradine)
2. Generasi ke-2 -> Lebih efektif thdp Gram (-), efektivitas thdp
Gram (+) < dp generasi ke-2 : (Cefoxitin, Cefuroxim)
3. Generasi ke-3 -> Efektif thdp Gram (-) lebih besar dp generasi
ke-2, juga efektif thdp bbp Gram (+) : (Cefotaxim, Ceftriaxon)

3. Clavulanic acid
* Berasal dari Streptomyces clavuligerus
* Mengikat enzim beta-laktamase karena memp. struktur mirip penisilin,
shg amoksisilin dapat mencapai sasaran
 ANTIBIOTIK & KHEMOTERAPI

4. Sulfonamides

Bersifat : Bacteriostatic

Umumnya m.o. yg peka thdp Sulfonamid

memerlukan PABA (p-amino benzoic acid)
sbg bahan baku pembuatan FOLIC ACID

Cara kerja : Kompetitif Inhibisi dgn PABA

 ANTIBIOTIK & KHEMOTERAPI
Anti Mycobacterial Agents :
1. ISoniazid
2. PAS -> bacteriostatic hanya utk M.tbc
3. Ethambutol -> bacteristatic pd bbp Mycob.
4. Pyrazinamide -> hanya aktif thdp M.tbc
5. Streptomycin / Kanamycin
6. Rifampin -> dr Nocardia mediteranei

Anti Fungal :
1. Amphotericin B -> dr Streptomyces nodosus
antibiotic Polien, mengikat ergosterol dr membran sel
2. 5-fluorocytosin (5-FC) -> menghambat sintesis protein
3. Imidazole group (miconazole, ketonazole) -> broad spect., memp. efek
antibakteri, menurunkan aktivitas enzimatik dan menghambat sintesis
ergosterol membran sel
4. Griseofulvin -> dr Pennicilium griseofulvium
5. Nystatin -> dr Streptomyces nursei, antibiotic polien, mengikat sterol
membran sitoplasma
 ANTIBIOTIK & KHEMOTERAPI
Anti Viral Agents :
Macam-macam pengobatan untuk mengatasi penyakit yang
disebabkan oleh virus :
1. Mencegah penyalutan virus (amantadin, Rimantadin)
2. Menghambat sintesis DNA dan RNA yang terdapat dalam virus
(Acyclovir, Ganciclovir, Foscamet, Ribavirin)
3. Menghambat sintesis protein yang terdapat dalam virus.
4. Menghambat aktivitas enzim-enzim spesifik yang terdapat dalam
virus.
5. Menghambat perkembang biakan virus.
 ANTIBIOTIK & KHEMOTERAPI
Anti Viral Agents : (lanjutan)

6. Merangsang sistim kekebalan tubuh.

7. Mencegah penyerangan virus terhadap sel tubuh
8. Menghambat transkripsi balik dari nucleosida
(Zidovudin, Didanosin, Zalcitabin, Stavudin,Lamivudin)
9. Menghambat bukan transkripsi balik dari nucleosida
(Nevirapin)
10. Menghambat enzim protease (Sanguinavir, Ritonavir,
Indinavir)
11.Obat anti virus lainnya (Idoxuridin, Trifuridin,
Fluorouracil, Interferons, Immunoglobulin)
Catatan : Obat-obat anti virus hanya menghambat tahap awal replikasi.
Antiseptika Sal.Kemih (Metenamin, Nitrofurantoin, As.Nalidiksat)
 ANTIBIOTIK & KHEMOTERAPI
Anti Jamur
Infeksi yang disebabkan oleh jamur jarang terjadi dibandingkan dengan
infeksi bakteri / infeksi virus.

Terdapat 3 kelompok obat :

1. Kelompok poliene : - Amphoterisin B
- Nistatin
- Natamisin
2. Kelompok Azole ( Imidazole ) : - Ketoconazole
- Miconazole
- Clotrimazole
- Fluconazole
- Itraconazol
3. Kelompok Alilamin : - Terbinafin - Naftitin
4. Obat Anti Jamur Lainnya : - Griseofulvin; - Flucytosin
 ANTIBIOTIK & KHEMOTERAPI
OBAT RASIONAL
Obat yang diberikan setelah mendiagnosa penyakit dengan
tepat dan kerjanya mengenai sasarannya, dengan efek
samping yg ditimbul-kannya seminimal mungkin.
Sehingga untuk menggunakan Antibiotika secara rasional
efektif & aman diperlukan :
1. Diagnosa sebab penyakit secara tepat
2. Memilih AB yang paling tepat
3. Memberikan dosis yang tepat
4. Waktu pemberian yang tepat
5. Memperhatikan keadaan patofisiologis pasien secara tepat
 ANTIBIOTIK & KHEMOTERAPI
EFEK SAMPING PENGGUNAAN ANTIBIOTIK
1. Reaksi alergi
Merupakan respon idionsinkrasi pada individu yang peka akibat kelainan
imunitas individual.
Manisfestasi gejala dari yang ringan berupa erupsi kulit.
Manifestasi gejala yang berat berupa syok anafilaktik.
Contoh : Penisilin, Sulfonamid, Streptomisin

2. Reaksi toksik
Dapat terjadi pada individu tergantung dari dosis kandungan obat dalam
tubuh.
Manifestasi yang terjadi :
- Sementara dan menetap
- Setelah pemakaian lama / segera
Contoh : Gangguan pendengaran akibat gentamisin.
 ANTIBIOTIK & KHEMOTERAPI

Pemilihan Antibiotik sebaiknya dipertimbangkan :

1. Faktor penyakit
2. Faktor obat
3. Faktor resipien

1. Faktor penyakit :
1 Bersifat selektif untuk bakteri penyebab infeksi
2 Jenis dan dosis tergantung dari tempat lokalisasi infeksi.
3 Mempunyai daya penetrasi yang cukup untuk dapat
menembus : - sawar otak pada meningitis
- dinding abses
 ANTIBIOTIK & KHEMOTERAPI
Pemilihan Antibiotika sebaiknya dipertimbangkan :
(lanjutan)

2. Faktor obat
- Antibiotika yang ideal adalah :
1 Mempunyai spektrum yang sempit sehingga selektif
terhadap bakteri penyebab.
2 Sebaiknya bersifat bakterisida, kecuali bila tidak ada
yang sensitif dapat diberikan bakteriostatik.
3 Efek anti bakterinya tidak dipengaruhi oleh cairan tubuh,
eksudat, protein atau enzim.
 ANTIBIOTIK & KHEMOTERAPI

Pemilihan Antibiotika sebaiknya

dipertimbangkan : (lanjutan)
2. Faktor obat (Lanjutan)

4 Dapat mencapai jaringan yang terinfeksi dengan

baik, kadarnya cukup berada dalam waktu
cukup lama dalam darah / daerah yang
terinfeksi.
5 Tidak menimbulkan resistensi
6 Mempunyai efek toksik yang minimal bagi
pasien.
7 Cukup aman bagi wanita hamil dan anak-anak.
8 Harganya murah sehingga dapat terjangkau.
 ANTIBIOTIK & KHEMOTERAPI

Pemilihan Antibiotika sebaiknya

dipertimbangkan : (lanjutan)
3. Faktor pasien
Faktor tubuh manusia yang mempengaruhi
keberhasilan terapi Antibiotika yaitu :
1 Umur (dewasa, anak-anak, neonatus)
2 Genetik (kelainan genetika)
3 Kehamilan (trimester I, II, III)
4 Penyakit yang menyertai (peny. Khronis)
 ANTIBIOTIK & KHEMOTERAPI

Antibiotik PROPHYLAXIS :
adalah antibiotik yang digunakan untuk
mengantisipasi terjadinya infeksi oleh m.o.
tertentu yang sensitif terhadap antibiotik
tersebut.
Tujuan :
Untuk mengurangi kemungkinan terjadinya infeksi
luka operasi dengan mengupayakan konsentrasi
antibiotik yang mematikan m.o. pada saat
sayatan dimulai sampai operasi selesai