Obat psikosis

HALOPERIDOL
Golongan obat antipsikosis
typical

Typical

Butyrophenon
Phenothiazine
e

chlorpromazi HALOPERID
perphenazine thioridazine
ne OL

Obat tipikal hanya bekerja sebagai Dopamine

D2 receptor antagonisyaitu mem-blokade
Dopamine pada reseptor pasca-sinaptik neuron di
Otak, khususnya di sistem limbik dan sistem
 Obat anti- psikosis
atypical

Atypical

Dibenzodia benzosoxaz
Benzamine
zepin ole

Obat yang atipikal, pada Dopamine D2 Receptor dan

Serotonin 5 HT2 Receptor.
 Haldol
(Haloperidol)

Haloperidol

Haloperidol
Golongan butirofenon, merupakan golongan
salah satu obat potensi rendah untuk
Skizoprenia. Obat ini mengatasi penderita
berguna untuk dengan gejala
menenangkan keadaan dominan gaduh,
mania( sindrom perilaku gelisah, hiperaktif dan
yang dapat mengancam sulit tidur. Haloperidol
jiwa) pada penderita berguna untuk
psikosis yang karena hal menenangkan
tertentu tidak dapat keadaan mania pasien
diberi fenotiazin. psikosis.
 Deskripsi obat

Struktur kimia : Haloperodolum, 4-(4

chorophenyl)-4-4 hydroxypiperidino] -4-
flurobutyrophenone. C21H23ClFNO2.
Sifat fisiko kimia : mikrokristal tidak
berbentuk, berwarna putih-putih kekuningan.
Praktis tidak larut dalam air, kelarutan dalam
alkohol 1:60.
Mekanisme aksi psikosis tipikal
Dapat memblok reseptor dopaminergik D1
dan D2 di postsinaptik mesolimbik otak
khususnya di sistem limbik dan sistem
ekstrapiradimidal. Menekan pelepasan
hormon hipotalamus dan hipofisa, menekan
Reticular Activating System (RAS) sehingga
mempengaruhi metabolisme basal,
temperatur tubuh, kesiagaan, tonus
vasomotor dan emesis.
 FARMAKOKINETIK
Absorpsi Melalui saluran cerna (bila per oral), puncak
konsentrasi plasma = 2-6 jam (per oral). IM
(haloperidol laktat, puncak konsentrasi plasma =
10-20 menit karena tersimpan di jaringan lemak
Distribusi Belum jelas pada manusia. Pada hewan- distribusi
terutama pada hati. Konsetrasi rendah terdapat pada
otak, hati, ginjal, limfa, dan jantung. Haloperidol berikatan
92% pada protein plasma.
Metabolisme Di hati , melewati fist pass metabolism dan interaksi
enterohepatik. Oral biovailibility= 60 %. Terjadi
Esterifikasi haloperidol di haloperidol decanoat dari
jaringan lemak.
Eskresi Pada urin dan feses. 40% dari single dose oral haloperidol
disekresikan ke dalam urin dalam 5 hari. 15% dari single
dose oral haloperidol diekskresikan ke dalam feses
melalui eliminasi biliar. haloperidol lambat melalui ginjal,
kira-kira 40% obat dikeluarkan selama 5 hari sesudah
pemberian dosis tunggal.
 FARMAKODINAMIK
Menurunkan fungsi CNS pada subkorteks otak, otak
tengah dan batang otak (RAS)
Menghambat RAS ( mungkin melalui nukleus caudatus)
Menghambat impuls antara diencephalon dan korteks
serebri
Menghambat reseptor katekolamin
Antidopaminergik yang kuat- anti psikosis
Efek antikolonergik yang lemah
Sebagai antiemetik- menghambat CTZ ( chemoreceptor
trigering zone )
Efek sedasi, hipotesis, hipetermi dari haloperidol lebih
lemah dibandingkan CPZ (Carbamazepine)
 Indikasi
Psikosis akut dan kronis, termasuk skizofrenia
Sindrom Tourette ( gillas de tourette)= kondisi
dengan tic yang parah dan multipel termasuk
vocal tic.
Coprolalia (mengeluarkan kata-kata jorok)
involunter dan mendengkur.
Palilalia = Pasien juga dapat mengulang-ulang
kata atau meniru gerakan orang lain (Kondisi ini
dimulai dari masa anak-anak dan menjadi kronik.
Delirium = ganguan mental serius/ kebingungan
parah)
 Kontraindikasi
Parkinsonisme
Depsresi endogen tanpa agitasi
penderita yang hipersensitif terhadap
haloperidol.
Pada keadaan koma dan dalam kehadiran
depresi SSP karena alkohol atau obat
depresan lainnya.
Hal ini juga kontraindikasi pada pasien
dengan depresi berat.
 PERHATIAN
Hati- hati pemberian pada pada kehamilan,
menyusui dan anak- anak. Dosis harus
dikurangi pada penderita gagal ginjal.
Pada gejala epilepsi, karena haloperidol
tidak mempunyai aksi anti konvulsi.
pada penderita kardiovaskular dapat terjadi
transienthipotensi dan atau meninggalkan
rasa sakit anginal.
Dapat terjadi bronkopneumonia
 INTERAKSI OBAT
CNS depresan = pemakaian bersama dengan haloperidol
menyebabkan peningkatan efek opiat, analgesia,
anestesi dan alkohol. Hati-hati meningkatkan efek sedasi.
Litium bisa terjadi acute encephalopatic syndrome
terutama bila kadar litium dalam serum tinggi.
Antikoagulan- haloperidol antagonis pada antikoagulan
(phenindione)
Rifampin- pemakaian bersama dengan haloperidol pada
pasien skizophrenia menyebabkan penurunan konsentrasi
haloperidol 70% sehingga efek antipsikosis turun
Obat-obat dengan efek antikolinergik dapat
meningkatkan efek samping yaitu peningkatan tekanan
intraokular
 EFEK SAMPING
Kardiovaskular : takikardia, hiper/hipotensi, aritmia
SSP : gelisah, cemas, reaksi ekstrapiramidal, reaksi
distonik(kelainan gerakan), tanda pseudoparkinson,pusing,
depresi, lelah,sakit kepala, mengantuk, bingung, vertigo, kejang.
Kulit : kontak dermatitis, fotosensitifitas.
Saluran cerna : berat : mual muntah, anoreksia, konstipasi,
diare, hipersalivasi, dispepsia.
Saluran genito-urinari : retensi urin
Hematologi : cholestatic jaundice, obstructive jaundice/ penyakit
kuning
Mata : penglihatan kabur.
Pernafasan : spasme laring dan bronkus.
Sistem endokrin : menyebabkan galaktore dan response
endocrine lain.
 DOSIS
Untuk psikosis :
Dewasa dan anak-anak > 12 tahun :
Dosis awal : Gejala Sedang : 0.5 mg 2 mg, 2-3 kali sehari.
Gejala berat : 3 mg 5 mg, 2-3 kali sehari.Selanjutnya dosis
secara bertahap disesuaikan dengan kebutuhan dan
toleransi tubuh.
Anak-anak 3-12 tahun : 0.05 mg 0.15 mg/kg BB/hari dibagi
dalam 2-3 dosis. Tidak dianjurkan untuk anak-anak dibawah
3 tahun.
Untuk schizoprenia kronik :
Dewasa dan anak-anak > 12 tahun :
Dosis awal : 6 15 mg dibagi dalam 2-3 dosis, selanjutnya
dosis secara bertahap disesuaikan dengan kebutuhan dan
toleransi tubuh.
Usia lanjut : 0.5 1.5 mg/hari dibagi dalam 2-3 dosis.
Bentuk sediaan dan kemasan
Bentuk sediaan :
Tablet 1,5 mg, 2 mg, 5 mg
Injeksi Sebagai Dekanoat, 50 mg/ml, 1 ml
Larutan Injeksi Sebagai Laktat, Tablet 1,5 mg, 2
mg, 5 mg.

Kemasan
Dus : 10x10 tab 0,5 mg Rp. 16.509,-
Tab 1,5 mg Rp 11,148 ,-
5 mg Rp 8.132,-
 Sediaan beredar
Haldol (Johnson & johnson indonesia) tablet
0,5 mg , 2 mg, 5 mg (P). Govotil (guardian)
tablet 2 mg, 5 mg, (P). Halonace
(combiphar) tablet 0,5 mg, 1,5 mg, 2 mg, 5
mg, (P). Serenace (soho) cairan injeksi 5
mg/ml; tablet 0,5 mg,1,5 mg, 5 mg, (P)
Seradol (Harsen) tablet 0,5 mg, 1,5 mg, 5
mg (P).
 REFRENCE
Anonim, Haloperidol,
http://dokita.co/store/haloperidol-5-mg/.
Diakses pada tanggal 27 januari 2017.
Elin, dkk, 2013, ISO Farmakoterapi buku 1,
PT ISFI Penerbitan. Hal: 274
Midian, dkk, 2016, ISO (Informasi Spesialite
Obat), PT ISFI Penerbitan. Hal: 374
SEKIAN TERIMA KASIH