OBAT DIURETIK dan

ANTI HIPERTENSI
 DIURETIK DAN OBAT ANTI
HIPERTENSI
Diuretik dipakai untuk dua tujuan
utama:
(1) untuk menurunkan tekanan darah
tinggi,
(2) untuk memperkecil edema (perifer
dan paru-paru) pada payah jantung
kongestif.
 Diuretik menghasilkan peningkatan aliran
urin (diuresis) dengan menghambat
reabsorpsi natrium dan air dari tubulus
ginjal.
Kebanyakan reabsorpsi natrium dan air
terjadi di sepanjang segmen-segmen
tubulus ginjal (proksimal, ansa Henle (ansa
desending dan ansa asending), dan distal,
Diuretik dapat mempengaruhi satu atau
lebih segmen tubulus ginjal
 Diuretik memiliki efek antihipertensi
dengan meningkatkan pelepasan air
dan garam natrium.
Hal ini menyebabkan penurunan
volume cairan dan merendahkan
tekanan darah.
Jika garam natrium ditahan, air juga
akan tertahan dan tekanan darah
akan meningkat
 Kategori diuretik
Enam kategori diuretik yang efektif
untuk menghilangkan air dan natrium
adalah
(1) tiasid dan seperti - tiasid,
(2) diuretik kuat,
(3) hemat kalium,
(4) penghambat anhidrase karbonik,
(5) osmotik, dan
(6) merkurial
 Farmakokinetik
Tiazid diabsorpsi dengan baik dalam
traktus gastrointestinal (GI).
Hidroklorotiazid memiliki kekuatan ikat
protein yang lebih lemah dibandingkan
dengan furosemid.
Waktu paruh tiazid lebih panjang daripada
diuretik loop (kuat). Untuk alasan ini tiazid
harus diberikan pada pagi hari untuk
menghindari nokturia (berkemih di malam
hari).
 Farmakodinamik
Tiazid bekerja langsung pada arteriol,
menyebabkan vasodilatasi, sehingga
dapat menurunkan tekanan darah.
Awal kerja dari hidrotiazid timbul
dalam waktu 2 jam, dan untuk
furosemid dalam 1 jam. Konsentrasi
puncak berbeda-beda.
Tiazid terbagi dalam tiga kelompok sesuai dengan
lama kerjanya :
Tiazid kerja pendek memiliki lama kerja kurang
dari 12 jam;
Tiazid kerja menengah, lama kerjanya antara 12-
24 jam,
dan yang bekerja lama, memiliki lama kerja lebih
dari 24 jam.
Furosemid adalah diuretik yang lebih paten daripada
tiazid,
bekerja dengan cepat, dan memiliki lama kerja yang
lebih
pendek daripada tiazid kerja pendek, dan diekskresi
lebih
 Efek samping dan Reaksi
yang Merugikan
Efek samping dan reaksi yang merugikan
dari tiazid mencakup ketidakseimbangan
elektrolit (hipokalemia, hipokalsemia,
hipomagnesemia, dan kehilangan
bikarbonat), hiperglikemia (gula darah
meningkat), hiperurisemia (kadar asam
urat serum meningkat), dan hiperlipidemia
(kadar lemak darah meningkat).
Efek samping lain mencakup pusing, sakit
kepala, mual, muntah, konstipasi, urtikaria,
dan diskrasia darah (jarang).
 Kontraindikasi

Tiazid menjadi kontraindikasi untuk

dipakai pada penderita gagal ginjal.
Gejala-Gejala gangguan fungsi ginjal
yang berat meliputi oligouria
(penurunan jumlah urin yang sangat
jelas), peningkatan nitrogen urea
darah dan peningkatan kreatinin
darah.
 Interaksi obat
Dari berbagai interaksi obat, yang paling serius
adalah penggunaannya bersama digoksin.
Tiazid dapat menyebabkan hipokalemia, yang
menguatkan kerja digoksin, dan bisa terjadi
keracunan digitalis.
Tanda-Tanda dan gejala-gejala dari keracunan
digitalis (bradikardia, mual, muntah, perubahan
penglihatan) harus dilaporkan. Seringkali diresepkan
suplemen kalium dan kadar kalium harus dipantau.
Tiazid juga menguatkan kerja litium, dan dapat
terjadi keracunan litium.
Tiazid memperkuat kerja obat obat antihipertensi
lainnya, yang mungkin dipakai secara kombinasi
dengan pengobatan hipertensi.
Diuretik Kuat
 Farmakokinetik
Diuretik cepat merupakan obat yang
cepat diabsorpsi di saluran
pencernaan.
Obat-Obat ini merupakan obat yang
berikatan dengan protein sangat
tinggi dengan waktu paruh yang
bervariasi dari 30 menit sampai 1,6
jam
Farmakodinamik
Diuretik kuat memiliki efek salurelik
yang besar (kehilangan natrium) dan
dapat menyebabkan diuresis cepat.
Waktu awal kerja dari diuretik terjadi
setelah 30-60 menit. Awal kerja
bentuk furosomid intravena adalah 5
menit. Lama kerja lebih pendek
daripada tiazid.
Efek Samping dan Reaksi yang
Merugikan
Efek samping yang paling sering
dijumpai adalah ketidakseimbangan
elektrolit dan cairan, seperti
hipokalsemia dan hipokloremia.
Hipotensi ortostatik dapat timbul.
Trombositopenia, gangguan kulit, dan
tuli sementara jarang terlihat.
Interaksi obat
Interaksi obat yang paling utama adalah
dengan preparat digitalis, Jika klien
memakai digoksin dengan diuretik kuat,
bisa terjadi keracunan digitalis, Klien ini
memerlukan kalium tambahan melalui
makanan atau obat.
Hipokalemia memperkuat kerja digoksin
dan meningkatkan risiko keracunan
digitalis.
 Diuretik Hemat Kalium
Diuretik hemat kalium, lebih lemah
dari tiazid dan diuretik kuat, dipakai
untuk diuretik ringan atau dengan
kombinasi dengan obat antihipertensi,
Obat-obat ini bekerja pada tubulus
distal untuk meningkatkan ekskresi
natrium dan air dan retensi kalium.
Obat ini mengganggu pompa natrium
kalium yang dikontrol oleh aldosteron
hormon mineralokortikoid (natrium
ditahan dan kalium diekskresi),
 Efek Samping dan Reaksi
yang Merugikan
Efek samping utama dari obat-obat ini adalah
hiperkalemia. Hati-Hati dalam memberikan
obat ini pada klien yang fungsi ginjalnya
buruk, karena 80-90% dari kalium
diekskresikan oleh ginjal.
Urin harus sekurang-kurangnya 600 ml
sehari.
Klien tidak boleh memakai tambahan kalium
jika meminum obat diuretik hemat kalium
kecuali jika kadar kalium dalam serum sangat
rendah.
 Diuretik Osmotik
Diuretik osmotik meningkatkan
osmolalitas (konsentrasi) plasma dan
cairan dalam tubulus ginjal. Natrium,
kalium, dan air diekskresikan.
Golongan obat ini dipakai untuk
mencegah penyakit ginjal, untuk
mengurangi TIK (mis. edema otak)
dan untuk menurunkan TIO (mis.
glaukoma).
 Penghambat Anhidrase
Karbonik
Penghambat anhidrase karbonik,
asetazolamid, diklorfenamid, otoksilamid,
dan metazolamid menghambat kerja enzim
anhidrase karbonik yang diperlukan untuk
mempertahankan keseimbangan asam-
basa (keseimbangan ion hidrogen dan
bikarbonat).
Penghambatan enzim ini menyebabkan
peningkatan pengeluaran natrium, kalium
dan bikarbonat.
 Efek Samping dan Reaksi
yang Merugikan
MANITOL. Efek samping dan reaksi
yang merugikan dari diuretik osmotik
mencakup ketidakseimbangan cairan
dan elektrolit, edema paru karena
perpindahan cairan dengan cepat,
mual, muntah, takikardia karena
kehilangan cairan dengan cepat, dan
asidosis.
 ASETAZOLAMID. Penghambat
anhidrase karbonik dapat
menyebabkan ketidakseimbangan
cairan dan elektrolit, asidosis
metabolik, mual, muntah, anoreksia,
bingung, hipotensi ortostatik, dan
kristaluria. Anemia hemolitik dan batu
ginjal dapat juga timbul. Obat-Obat ini
merupakan kontraindikasi selama
trimester pertama kehamilan.
OBAT ANTIHIPERTENSI
Metoda-Metoda untuk menurunkan
tekanan
darah tanpa obat mencakup :
1.teknik-teknik mengurangi stress
2.olah raga (meningkatkan lipoprotein
densitas tinggi (HDL), pembatasan
garam,
3.mengurangi minum alkohol, dan
4.mengurangi berat badan
OAH diklasifikasikan menjadi lima
kategori:
(1) diuretik,
(2) menekan simpatetik
(simpatolitik),
(3) vasodilator arterial langsung,
(4) antagonis angiotensin, dan
(5) penghambat saluran kalsium.
 Penghambat Adrenergik
Beta
Ada banyak tipe penghambat beta.
Penghambat beta tidak selektif seperti
propranolol (inderal) menghambat reseptor
beta jantung dan beta bronchial. Denyut
jantung lambat (tekanan darah menurun
sekunder terhadap penurunan denyut
jantung), dan timbul bronkokonstriksi.
Penghambat beta kardioselektif lebih
disukai karena hanya bekerja pada reseptor
beta, akibatnya, tidak timbul
bronkokonstriksi.
Farmakokinetik
Baik propranolol dan metoprolol
diabsorpsi dengan baik oleh
saluran cerna. Waktu paruhnya
pendek, dan dapat diberikan
beberapa kali Sehari. Propranolol
sangat mudah berikatan dengan
protein dan akan bersaing dengan
obat-obat lain yang juga sangat
mudah berikatan dengan protein
Farmakodinamik
Penghambat adrenergik beta mengbambat
perangsangan simpatetik. sehingga
menurunkan denyut jantung; dan tekanan
darah, Penghambat beta tidak efektif
menghambat reseptor beta2, ini: bisa
menyebabkan penyempitan bronkial.
Penghambat beta dapat menembus barier
plasenta dan dapat masuk ke ASI.
Awitan kerja penghambat beta biasanya 30
menit atau kurang, dan lama kerjanya 6
sampai 12 jam. Jika penghambat beta
diberikan secara intravena, awitan kerjanya
segera, waktu puncaknya 20 menit untuk
intravena (dibanding per oral sampai 1^
jam), dan lama kerjanya 4 sampai 8 jam
Simpatolitik (Penekan Simpatetik)
Penghambat adrenergik bekerja di sentral
(simpatolitik), penghambat adrenergik alfa,
dan penghambat neuron adrenergik
diklasifikasikan sebagai penekan
simpatetik, atau simpatolitik. Penghambat
adrenergik beta, juga dianggap sebagai
simpatolitik dan menghambat reseptor
beta.
Simpatolitik yang bekerja di pusat
menurunkan repons simpatetik dari batang
otak ke pembuluh darah perifer. Golongan
obat ini memiliki efek minimal terhadap
curah jantung dan aliran darah ke ginjal.
Obat-Obat golongan ini meliputi metildopa,
klinidin, 1 guanabenz, dan guanfasin.
Metildopa (Al-domet) adalah satu dari obat
yang pertama dipakai secara luas untuk
Efek Samping dan Reaksi yang Merugikan
Efek samping dan reaksi yang merugikan
meliputi rasa mengantuk, mulut kering,
pusing, dan denyut jantung; lain
(bradikardia). Metildopa tidak diberikan pada
klien yang memiliki gangguan fungsi hati,
dan enzim hati serum harus dipantau secara
teratur pada semua klien.
Golongan obat ini tidak boleh dihentikan
secara mendadak karena dapat terjadi krisis
hipertensi.
Jika obat perlu dihentikan dengan cepat,
biasanya diberikan obat anti hipertensi lain
untuk mencegah gejala rebound hipertensi
seperti kegelisahan, takikardia, tremor, sakit
kepala, dan peningkatan tekanan darah.
Penghambat Adrenergik-Alfa
Golongan obat ini memblok reseptor
adrenergik alfa, menyebabkan vasodilatasi
dan penurunan tekanan darah.
Penghambat beta juga menurunkan
lipoprotoin berdensitas sangat rendah
(VLDL, very low-density lipoproteins) dan
lipoprotein berdensitas rendah (LDL, low-
density lipoproteins) yang bertanggung
jawab dalam penimbunan lemak di arteri
(arterosklerosis).
Penghambat alfa yang lebih kuat,
fentolamin, fenoksibenzamin dan tolazolin,
terutama dipakai untuk krisis hipertensi
dan hipertensi berat yang disebabkan oleh
tumor medula adrenal
Efek Samping dan Reaksi yang Merugikan
FENTOLAMIN. Efek samping meliputi
hipotensi, refleks takikardia karena tekanan
darah menurun drastis, kongesti hidung
karena efek vasodilntasi, dan kekacauan
gastrointestinal
PRAZOSIN, DOKSAZOSIN, DAN TERAZOSIN.
Efek samping meliputi hipotensi ortostatik
(pusing, rasa ingin pingsan, kepala ringan,
peningkatan denyut jantung), mual, rasa
mengantuk, kongesti hidung karena
vasodilatasi, edema, dan kenaikan berat
badan.
Interaksi Obat
Interaksi obat timbul ketika penghambat
adrenergik alfa diminum bersama obat-obat
antiinflamasi dan nitrat (nitrogliserin) untuk
angina.
Edema perifer diperberat jika prazosin dan
obat antiinflamasi dipakai setiap hari.
Nitrogliserin yang diberikan untuk angina
akan menurunkan tekanan darah. Jika
prazosin diberikan dengan nitrogliserin,
dapat timbul sinkop (pingsan) karena
penurunan tekanan darah.
Penghambat Neuron Adrenergik
(Simpatolitik
yang Bekerja Porifer)
Penghambat neuron adrenergic
merupakan obat anti hipertensi yang kuat
yang menghambat norepinefrin dari ujung
saraf simpatis, sehingga pelepasan
norepinefrin menjadi berkurang dan ini
menyebabkan curah jantung maupun
tahanan vaskular perifer menurun. Reserpin
dan guanafasin dua obat yang paling kuat
dipakai untuk mengendalikan hipertensi
berat
 Vasodilator Arteriola yang
Bekerja Langsung
Vasodilator yang bekerja langsung adalah obat
tahap III yang bekerja dengan merelaksasikan otot
otot polos dari pembuluh darah, terutama arteri,
sehingga menyebabkan vasodilatasi.
Dengan terjadinya vasodilatasi tekanan darah
akan turun dan natrium serta air tertahan,
sehingga terjadi edema perifer. Diuretik dapat
diberikan bersama-sama dengan vasodilator yang
bekerja langsung untuk mengurangi edema.
Refleks takikardia disebabkan oleh vasodilatasi
dan menurunnya tekanan darah.
Penghambat beta seringkali diberikan bersama-
sama dengan vasodilator arteriola untuk
menurunkan denyut jantung; hal ini melawan
refleks takikardia. Dua dari vasodilator yang
bekerja langsung,
Efek Samping dan Reaksi yang
Merugikan
Efek hidralazin banyak dan termasuk
takikardia, palpitasi, edema, kongesti
hidung, sakit kepala, pusing, perdarahan
saluran cerna, gejala-gejala seperti lupus,
dan gejala-gejala neurologik (kesemutan,
baal).
Minoksidil memiliki efek. samping yang
serupa, takikardia, edema dan
pertumbuhan rambut yang berlebihan.
Dapat menyebabkan serangan angina.
Nitropruzid dan diazoksid dapat
menyebabkan refleks takikardia, palpitasi,
kegelisahan, agitasi, mual dan bingung.
Hiperglikemia dan timbul dengan diazoksid
 Antagonis Angiotensin
(Penghambat Enzim Pengubah
Angiotensin)
Obat dalam golongan ini menghambat
enzim pengubah angiotensin (ACE) yang
nantinya akan menghambat pembentukan
angiotensi II (vasokonstriktor) dan
menghambat pelepasan aldosteron.
Aldosteron meningkatkan retensi natrium
dan ekskresi kalium. .Jika aldosteron
dihambat, natrium dieksresikan bersama-
sama dengan air. Kaptopril, enalapril, dan
lisinopril adalah ketiga antagonis
angiotensin.
Efek Samping dan Reaksi yang
Merugikan
Efek samping dari obat-obat ini
adalah mual, muntah, diare, sakit
kepala, pusing, letih, insomnia,
kalium serum yang berlebihan
(hiperkalemia), dan takikardia.
Terima kasih