OUTLINE

Antihistamin
Anti- dalam
Pendahuluan Kesimpulan
histtamin
Dermatologi
 PENDAHULUAN
Histamin merupakan unsur penyusun tubuh yang alami, disintesis
dari L-histidin oleh histidin dekarboksilase, enzim yang terdapat
dalam neuron sistem saraf pusat (SSP), sel mukosa lambung, sel
mast, basofil, dan sel-sel lain di seluruh tubuh.

Histamin sebagai neurotransmiter yang berikatan pada 4 reseptor

yaitu reseptor H1, H2, H3, dan H4.

Reseptor H1 Reseptor H2 Reseptor H3 Reseptor H4

Sel saraf, otot Sel parietal Sel saraf Sumsum tulang
polos, epitel mukosa histaminergik dan sel
dan endotel. lambung, otot hematopoetik
polos, epitel perifer
dan endotel,
serta jantung
 ANTIHISTAMIN
Antihistamin H1 merupakan antagonis yang berikatan
secara reversibel dan menstabilkan bentuk inaktif
reseptor H1. Antihistamine H1 bekerja sebagai agonis
inverse yang menjaga keseimbangan sisi inaktif dan
menyebabkan penekanan histamin.
 ANTIHISTAMIN
a. Klasifikasi
Antihistamin dibagi dalam 2 kelompok, yakni AH1 dan AH2.
Antihistamin H1 dibagi menjadi dua golongan, yaitu AH1 generasi
pertama dan generasi kedua.

Tabel 1. Antihistamine H1 generasi pertama

Kategori Contoh antihistamin
Ethanolamine Diphenhydramine
Piperidine Cyproheptadine
Phenothiazine Promethazine
Alkylamine Chlorpheniramine
Piperazine Hydroxyzine
 ANTIHISTAMIN
b. Mekanisme Kerja

Gambar 1. Dasar molekular histamin dan

antihistamin
 ANTIHISTAMIN
b. Mekanisme Kerja

Gambar 2. Mekanisme aksi antihistamin H1

 ANTIHISTAMIN
c. Farmakokinetik

1. Antihistamin 2. Antihistamin 3. Antihistamin

secara oral dimetabolisme dieksresikan
efeknya oleh enzim di urin
timbul 30 sitokrom
menit sampai hepatik
1 jam dan P450(CYP)3A4
secara umum membentuk
bertahan 4-6 glukoronida
jam
 ANTIHISTAMIN
d. Dosis dan Sediaan
Antihistamin :
• Antihistamin sistemik
• Antihistamin topikal
 ANTIHISTAMIN
d. Dosis dan Sediaan
Tabel 2. Regimen Dosis Antihistamin H1 Generasi Pertama
Nama Obat Formulasi Dosis Kondisi yang
memerlukan
penyesuaian dosis
AH1 Generasi Pertama
Klorpeniramin 2,4, 8, 12 mg tablet Dewasa: 3-4x4 mg/hari Gangguan fungsi hati
Sirup 2mg/5ml Usia 6-11 th: 2 mg tiap 4-6 jam
Siproheptadin Tablet 4 mg Dewasa: 3-4x4 mg/hari Gangguan Fungsi hati
Sirup 2 mg/5 ml Usia 7-14 th: 2-3x4 mg/hari
Usia 2-6 th: 2-3x2 mg/hari
Difenhidramin Tablet 25, 50 mg Dewasa: 25-50 mg tiap 4-6 jam Gangguan fungsi hati
Sirup 12,5 mg/5 ml Usia 6-12 th: 12,5-25 mg tiap 4-6
Sirup 50 mg/5 ml jam
Sirup 6,25, 12,5 mg/5 ml Usia <6 th: 6,25-12,5 mg tiap 4-6
jam.
Hidroksizin Tablet 10, 25, 50, 100 mg Usia >6 th: 25-50 mg tiap 6-8 Gangguan fungsi hati
Sirup 10 mg/5 ml jam/sebelum tidur malam tiap
hari
Usia <6 th: 25-50 mg/hari
Tripelennamin Tablet 25, 50, 100 mg Dewasa: 25-50 mg tiap 4-6 jam Gangguan fungsi hati
 ANTIHISTAMIN
d. Dosis dan Sediaan
Tabel 3. Regimen Dosis Antihistamin H1 Generasi Kedua
Nama Obat Formulasi Dosis Kondisi yang memerlukan
penyesuaian dosis
AH1 Generasi Kedua
Akrivastin Tablet 8 mg Dewasa: 3x8 mg/ hari Gangguan fungsi ginjal
Azelastin Tablet 2 mg Dewasa: 2x2-4 mg/hari Gangguan fungsi ginjal dan hati
Usia 6-12 th: 2x1-2 mg/hari
2x2 spray/nostril/hari
0,1% nasal spray
Setirizin Tablet 5, 10 mg Usia >6 th: 5-10 mg/hari Gangguan fungsi ginjal dan hati
Sirup 5 mg/ml 2-6 th: 5 mg/hari
6 bl-2 th: 2,5 mg/hari
Desloratadin Tablet 2,5-5 mg >12 th: 5 mg/hari Gangguan fungsi ginjal dan hati
Sirup 5 mg/ml 6-12 th: 2,5 mg/hari
1-6 th: 1,25 mg/hari
6 bl-12 bl: 1 mg/hari
Ebastin Tablet 10 mg >12 th: 10-20 mg/hari Gangguan fungsi ginjal
6-12 th: 5 mg/hari
2-5 th: 2,5 mg/hari
Fexofenadin Tablet 30, 60, >12 th: 60 mg 1-2x/hari, 120-180 mg/hari Gangguan fungsi ginjal
120, 180 mg 6-12 th: 30 mg 1-2x/hari
Levocetirizin Tablet 5 mg >6 th: 5 mg/hari Gangguan fungsi ginjal dan hati
Loratadin Tablet 10 mg >6 th: 10 mg/hari Gangguan fungsi ginjal dan hati
Suspensi 5 2-9 th: 5 mg/hari
mg/ml
Mizolastin Tablet 10 mg Dewasa: 10 mg/hari Gangguan fungsi hati
 ANTIHISTAMIN
d. Dosis dan Sediaan
Tabel 4 . Regimen Dosis Antihistamin H2
Nama Obat Sediaan Dosis Kondisi.yang
memerlukan
penyesuaian dosis
Simetidin Tablet 100, 200, 300, Dewasa:2x400-800 Gangguan fungsi ginjal
400, 800 mg mg/hari dan hati.
Sirup 300 mg/5 ml
Sirup 200 mg/20ml
Ranitidin Tablet 75, 150, 300 Dewasa: 2x75-150 Gangguan fungsi ginjal
mg mg/hari
Sirup 15 mg/5ml Anak: 5-10
mg/kg/hari
Granul 150 mg terbagi dalam 2 dosis
Famotidin Tablet 10,20, 40 mg Dewasa: 2x20-50 Gangguan fungsi ginjal
Sirup 40 mg/5 ml mg/hari
Usia1-16
th:1 mg/kb/hari
Nizatidin Kapsul 150, 300 mg Usia diatas 12 th: 1-2 Gangguan fungsi ginjal
Sirup 15 mg/5 mg x 150 mg/hari
 ANTIHISTAMIN
e. Efek Samping
1. Efek sedasi
2. Gastrointestinal yaitu anoreksia, nausea, vomitus,
epigastric distress, diare dan kontipasi
3. Efek antikolinergik yaitu membran mukosa kering,
retensi urin dan hipotensi postural, pusing, dan
disfungsi ereksi
 Antihistamin dalam Dermatologi
Antihistamin telah digunakan sebagai terapi dalam
dermatologi.
Berikut indikasi dermatologi terapi antihistamin
Indikasi AH1 dalam dermatologi
 Urtikaria akut
 Urtikaria idiopatik kronik
 Urtikaria fisik dan dermatografisme
 Dermatitis atopik
 Mastositosis sistemik
 Urtikaria
Urtikaria atau hive adalah reaksi vaskular pada
kulit ditandai edema setempat yang cepat timbul dan
menghilang perlahan-lahan, umumnya dikelilingi halo
eritem (flare) disertai rasa gatal yang berat, rasa
tersengat atau tertusuk.

Histamin berperan besar dalam patofisiologi,

sehingga diperlukan obat yang bekerja antagonis
terhadap histamin yaitu antihistamin (AH).

Antihistamin mengurangi gatal, menurunkan jumlah,

ukuran, dan durasi wheal serta flares (eritema), dan
memperbaiki kualitas hidup secara signifikan.
 Dermatitis Atopik
Dermatitis atopik (AD) adalah penyakit kulit kronis yang
sering kambuh dan dikaitkan dengan kelainan pada fungsi
barrier kulit, sensitisasi alergen, dan infeksi kulit
rekuren.

Antihistamin H1, generasi pertama dan kedua digunakan

untuk terapi pruritus pada pasien dermatitis atopik,
namun efikasinya belum dibuktikan melalui uji klinik yang
tepat.
 Dermatitis Kontak Alergi
Dermatitis kontak alergi adalah kepekaan yang didapat terhadap
berbagai zat yang menyebabkan reaksi inflamasi hanya pada mereka
yang sebelumnya telah tersensitisasi suatu alergen.

Gejala utama DKA adalah gatal.

Beberapa antihistamin histamin juga digunakan untuk pengobatan

dermatitis kontak alergi, contohnya doxepin topikal, lebih
berkhasiat bila digunakan secara topikal daripada saat dikonsumsi
secara oral.
 Mastositosis
Mastositosis adalah istilah umum yang digunakan
untuk menggambarkan akumulasi sel mast yang
terjadi secara lokal maupun sistemik. Sel
menghasilkan mediator seperti histamin, heparin,
dan sitokin lainnya yang ketika dilepaskan dapat
menyebabkan gejala seperti flushing, urtikaria,
diare, nyeri perut, sakit kepala, dispnea, sinkop, dan
palpitasi.

Baik Antihistamin H1 dan AH2 dapat mengurangi

urtikasi, pruritus, dan flushing.
 Pruritus Kronik
Pruritus kronik adalah gatal yang terjadi lebih dari 6
minggu.
Pruritus kronik merupakan karakteristik beberapa
penyakit kulit (misalnya, dermatitis atopik,
psoriasism liken planus, dan skabies) dapat
ditatalaksana dengan antihistamin H1, walaupun
percobaan terkontrol masih belum ada.
Pada kondisi ini efek sedasi dari antihistamin H1
generasi pertama bermanfaat menyebabkan pasien
tidur lebih nyaman (untuk istirahat).
 Kesimpulan
Antihistamin merupakan zat yang dapat mengurangi atau
menghambat efek histamin terhadap tubuh dengan cara
memblok respon histamin.
Saat ini, terdapat dua jenis antihistamin yang tersedia, yaitu
AH1 dan AH2. Antihistamin generasi pertama lebih
menyebabkan sedasi dan menimbulkan efek antikolinergik
yang lebih nyata karena AH1 generasi pertama kurang selektif
dan mampu berpenetrasi pada SSP lebih besar dibandingkan
AH1 generasi kedua.
Antihistamin digunakan sebagai terapi dalam dermatologi,
yaitu untuk mengobati urtikaria, dematitis atopik,
mastositosis dan pruritus yang berkaitan dengan kondisi
lainnya.