FARMAKOKINETIK DAN FARMAKODINAMIK

KELOMPOK 1 :

Ramly R. Paremadjangga 1609010002

Katarina Oa Jebe 1609010008
Imanuel J. Boritnaban 1609010015
Diana Rambu N. A. Awa 1609010037
Agatha Sada Ua 1609010043
Ilmu tentang obat-obatan atau mempelajari
efek dari zat-zat asing (eksogen) dan zat-zat
endogen terhadap suatu organisme.

Farmakologi dibagi menjadi 2 divisi yaitu :

 Farmakokinetik
 Farmakodinamik
 FARMAKOKINETIK
Berasal dari bahasa Yunani “Farmako” yang
artinya obat dan “kinesis” yang artinya perjalanan.
Farmakokinetik menjelaskan tentang apa yang
Terjadi dengan suatu zat di dalam organisme.

Farmakokinetik mencakup 4 proses yakni :

Absorpsi (A)

Metabolisme
(M)
Distribusi (D)

Ekskresi (E)
 Absorpsi

Proses
masuknya obat
dari tempat
pemberian ke
dalam darah.

Obat diabsorpsi melalui beberapa metode :

 Difusi atau pasif murni

 Difusi terfasilitasi

 Transport aktif

 Pinositosis, fagositosis, dan persopsi

-
 DISTRIBUSI
.
Proses obat
dihantarkan Distribusi dipengaruhi oleh sifat kelarutan bahan
dari sirkulasi obat, aliran darah, sifat fisikokimianya.
sistemik ke
jaringan dan
cairan tubuh.

METABOLISME
 Disebut biotranformasi
 Proses tubuh merubah komposisi obat
sehingga menjadi lebih larut air dan dapat
dibuang keluar tubuh.
 Terjadi di hati, saluran pencernaan, ginjal,
plasma dan mukosa internal.
 EKSKRESI

 Proses pembuangan obat dari tubuh

 Bergantung pada sifat fisikokimia (bobot
molekul, harga, pKa, kelarutan, tekanan uap),
senyawa hasil ekskresi ginjal (urine), empedu, dan
usus (feses) atau paru-paru.
 FARMAKODINAMIK
Berasal dari bahasa Yunani “Farmako” yaitu
obat dan “Dinamik” yaitu kemampuan (power).
Farmakodinamik : ilmu yang mempelajari cara
kerja obat, efek obat terhadap fungsi berbagai
organ dan pengaruh obat terhadap reaksi
biokimia dan reaksi organ.

 Farmakodinamik obat meliputi :

1. Mekanisme kerja obat
2. Interaksi obat reseptor
3. Kerja obat spesifik dan non spesifik
4. Pengaturan dosis dan hubungan dosis atau
konsentrasi dengan aktiviitas
5. Hubungan antara struktur kimia dan kerja
farmakologi
6. Biovailabilitas
7. Efek samping
 MEKANISME KERJA OBAT

Obat yang efeknya menyerupai senyawa endogen

disebut agonis
 Obat yang tidak mempunyai aktifitas intrinsic
sehingga menimbulkan efek dengan menghambat
kerja suatu agonis disebut antagonis
Interaksi obat dengan reseptornya dapat
menimbulkan perubahan biokimiawi yang
menimbulkan respon khas dari obat tersebut
 INTERAKSI OBAT-RESEPTOR

Terjadi ketika obat berinteraksi dengan bagian

dari sel, ribosom, atau tempat lainnya yang sering
disebut reseptor.
 Reseptor dapat berupa protein, asam nukleat,
enzim, karbohidrat dan lemak.
Tipe ikatan kimia yang terlibat dalam interaksi
obat reseptor antara lain : ikatan-iaktan kovalen,
ion-ion yang saling memperkuat (reinforce ion),
ion (elektostatik), hydrogen, ion-dipol, dipole-
dipol, van der walls, ikatan hidrofob, dan transfer
muatan.
 KERJA OBAT SPESIFIK DAN NON SPESIFIK

a. obat non spesisik

 Obat yang bekerja secara langsung dan tidak tergantung struktur
kimia.
 Ciri-ciri obat yang berstruktur nonspesifik adalah :
Obat tidak bereaksi dengan reseptor spesifik
 Kerja biologisnya berlangsung dengan aktifitas termodinamika
Bekerja dengan dosis yang relatif besar,
Menimbulkan efek yang mirip walaupun strukturnya berbeda,
Kerjanya hampir tidak berubah hamper pada modifikasi struktur.

Cth : golongan anastetetika umum, hipnotika tertentu, bakterisida

tertentu, antiseptik, dan antijamur.
 b. Kerja obat spesifik

Obat-obat yang memberikan aktifitas biologis akibat

adanya ikatan obat dengan reseptor atau akseptor spesifik.
Karakteristik obat berstruktur spesifik antara lain;
 Efektif pada kadar rendah
Melibatkan kesetimbangan kadar obat dalam biofasa dan
fase eksternal
 Pada keadaan kesetimbangannya aktivitas biologisnya
maksimal
 Bekerja terhadap enzim antagonis dengan cara
pengaktifan, penghambatan, atau pengaktifan kembali
enzim-enzim tubuh.
Melibatkan ikatan-ikatan kimia yang lebih kuat
dibandingkan pada senyawa yang berstruktur non-spesifik
PENGATURAN DOSIS DAN HUBUNGAN DOSIS ATAU
KONSENTRASI DENGAN AKTIVITAS

Pengaturan dosis
pemberian dosis yang cukup sehingga menimbulkan
efek yang diinginkan tanpa ada dosis berlebihan yang dapat
menimbulkan efek samping toksik.

Hubungan dosis atau konsentrasi dengan aktivitas

- Hubungan dosis-aktivitas pada kelompok
- Hubungan dosis-aktivitas pada individu :
Dosis ambang : dosis terkecil yang dapat menimbulkan efek
tidak terlihat
Efek maksimum yang dapat dicapai
Dosis minimum yang dibutuhkan untuk mencapai efek
maksimum
Kemiringan kurva : ukuran untuk daerah dosis antara
timbulnya efek dan efek maksimum. Pada kemiringan yang
lebih kecil, daerah dosis lebih besar begitupun sebaliknya
HUBUNGAN ANTARA STRUKTUR KERJA DAN FARMAKOLOGI

Hubungan antara struktur kimia dan kerja farmakologi

terdiri dari :
Hubungan struktur – aktivitas secara kualitatif :
menentukan struktur pokok untuk aktivitas obat
berdasarkan struktur senyawa-senyawa kimia.
Hubungan struktur-aktivitas kuantitatif : untuk
memperoleh persamaan rumus antara kekuatan suatu
kerja dan besarnya parameter senyawa.

Khasiat suatu obat bergantung pada:

Koefisien distribusinya
 Parameter-parameter elektroniknya
Sifat-sifat stereokimianya
 BIOVAILABILITAS

Fraksi obat yang tidak berubah dan mencapai

sirkulasi sistematik setelah diberikan melalui cara
pemberian apapun.
Biovailabilitas obat-obat yang diberikan secara oral
mungkin kurang dari 100%.
 Tergantung oleh :
Tingkat absorpsi
 Eliminasi first-pass
 Kecepatan absorpsi
 EFEK SAMPING OBAT
Efek Samping Toksik :bergantung pada dosis dan spesifik obat
 Reaksi alergi : keadaan reaksi organisme yang berubah terhadap senyawa
tertentu (alergen).

 Reaksi hipersensitivitas jenis segera :

reaksi anafilaktik : antibodi IgE bertanggung jawab. Reaksi ini
menyebabkan perubahan struktur membran sel.
Reaksi sitotoksik : antibodi Ig G dan Ig M bertanggung jawab. Reaksi ini
menyebabkan kerusakan sel-sel darah

 Reaksi pseudo alergi : Disebabkan oleh antigen-antibodi

 Reaksi Hipersensitivitas jenis lambat :
Reaksi kulit : reaksi tuberkulin setelah penyuntikan antigen protein kuman
TBC
Alergi kontak kulit : kontak berulang dengan kromat, garam nikel, zat
warna.
Reaksi penolakan terhadap transplantasi