HI
T
OR
PP
SU
RE
FARMAKOTERAPI
CA
T
AR
UNTUK ODHA V
HI
T
EN
TM
EA
TR
D
AN
T
OR
PP
SU
RE
Tim Fasilitator Perawatan, Dukungan dan Pengobatan HIV/ART CA
T
Kementerian Kesehatan Republik Indonesia AR
Direktorat Jenderal Pengendalian Penyakit dan Penyehatan Lingkungan V
HI
2014
TUJUAN
Diharapkan setelah sesi ini peserta:
• Mampu mengaplikasikan materi dalam
mengatur rejimen obat ODHA
• Memahami mekanisme aksi obat ARV dan
Penggolongan Obat ARV
• Memahami farmakokinetik ,farmakodinamik,
• Mengetahui obat-obat yang digunakan pada
beberapa infeksi oportunistik
TUJUAN TERAPI ANTIRETROVIRAL
Enzym
Reverse transcriptase
Integrase
Protease
Inti
P17 (matrix)
P24 (kapsid)
P7/P9 (nucleocapsid)
Ada 5 fase dalam replikasi
HIV
Binding dan entry (fusion)
Reverse transcription
Replication
Budding
Maturation
Mekanisme Kerja ARV
Target Terapi Antiretroviral
Attachment
Inhibitor,
Coreceptor
Antagonist
Fusion NRTI,
Inhibitor
Entry NNRTI
Inhibitor
Reverse PI
Transcriptase
Inhibitor
Integrase Protease Maturation
7 Inhibitor Inhibitor Inhibitor
Penggolongan ARV berdasarkan
Mekanisme kerja/ Lokasi kerja
Reverse Transcriptase Inhibitors
(RTIs)
Entry /Fusion Protease Integrase Maturation
Non
Inhibitors Nucleoside & Inhibitors (PI) Inhibitors Inhibitors
Nucleoside
Nucleotide (NRTI)
(NNRTI)
Nucleoside * Efavirenz * Lopinavir/v
* Enfuvirtide (di gp41) * Raltegravir * Bevirimat
analogues (NARTIs) (EFV) (LPV/r)
* Maraviroc,Vicriviroc * Zidovudine * Nevirapine * Ritonavir *
* Elvitegravir
(di CCR5) (ZDV/AZT) (NVP) (RTV) Elvucitabine
* Nelfinavir
* Ibalizumab (di CD4) * Stavudine (d4T) * Delavirdine
(NFV)
* Saquinavir
* Lamivudine (3TC) * Lersivirine
(SQV)
* Amprenavir
* Didanosine (ddi) * Etravirine
(APV)
* Atazanavir
* Abacavir (ABC)
(ATV)
* Emtricitabine (FTC)
Nucleotide
Analogues (NtRTIs)
* Tenofovir (TDF)
Nucleosida Reserve - Transcriptase Inhibitor (NRTI)
Dosis
Nama Obat Dosis anak dewasa dosis untuk dewasa gangguan ginjal
Zidovudin Pediatrik (90 mg- 300 mg 2x CCT hitung ≥15 Tdk perlu penyesuaian
(AZT) 180 mg/m2 LPB) sehari mL/mnt dosis
Oral: 160
mg/m2 LPB tiap CCT hitung <15
Kapsul 100 mg 12 jam mL/mnt 100 mg tiap 6-8 jam
Nama Obat Dosis anak Dosis dewasa dosis untuk dewasa gangguan ginjal
Bayi – Anak < 8
tahun:
14 hari pertama :
Inisiasi 5 mg/kg.BB. Target : 200 mg 2x
1 x sehari (max 200 sehari. CCT hitung ≥ 20
Nevirapin (NVP) mg) . mL/mnt Tdk perlu penyesuaian dosis
Dosis inisiasi: 1 x
14 hari kedua dosis 5 200 mg sehari
mg/kg.BB dosis 2 x selama 14 hari Terapi Tdk perlu penyesuaian
Tablet 200 mg sehari ( tiap 12 jam) pertama hemodialisa dosis
Kemudian
dinaikkan menjadi
2 x 200 mg bila tdk
Anak ≥ 8 tahun: ada rash atau efek Terapi dialisis Masih blm diketahui,
Tablet KDT Seperti dosis dewasa samping peritonium gunakan dg hati hati
NonNucleosida Reserve - Transcriptase Inhibitor
(NNRTI)
dosis untuk dewasa
Nama Obat Dosis anak Dosis dewasa gangguan ginjal
Farmakodinamik
• Efek Additif
– Aktivitas 2 obat adalah sama dengan jumlah 2 obat secara
terpisah
– “1 + 1 = 2” mis. zidovudine plus ganciclovir
• Antagonis
– Altivitas 2 obat adalah kurang dari jumlah 2 obat secara
terpisah
– “1 + 1 = 0” mis. zidovudine plus stavudine
• Synergis
– Aktivitas 2 obat adalah lebih besar dari jumlah 2 obat
secara terpisah
– “1 + 1 = 3” mis. zidovudine plus lamivudine
HIV ART CARE SUPPORT AND TREATMENT HIV ART CARE SUPPORT HIV ART CARE HIV
Respon
farmakologis
Interaksi dg reseptor (3)
Ekskresi (5)
HIV ART CARE SUPPORT AND TREATMENT HIV ART CARE SUPPORT HIV ART CARE HIV
Farmakokinetik
Catatan
• ZDV: d4T; 3TC; ABC: NVP :dapat dipuyer, dapat diberikan
bersama makanan.
• TDF/FTC: dg CCT hitung hitung <50 mL/mnt. Gunakan dalam
bentuk tunggal jangan KDT.
• ddI: tablet kunyah harus dikunyah, dihancurkan atau
dilarutkan dalam air sebelum diminum. Jangan ditelan
langsung dalam bentuk tablet utuh. Sediaan Entericcoated
beadlet dalam kapsul 125 mg harus ditelan langsung dalam
bentuk kapsul. Bila anak tidak bisa menelan kapsul, maka
kapsul dapat dibuka dan diminum bersama dengan air.
diminum saat perut kosong, minimal 30 menit sebelum atau
2 jam sesudah makan.
HIV ART CARE SUPPORT AND TREATMENT HIV ART CARE SUPPORT HIV ART CARE HIV
NtRTI
TDV Kurang Phospho Hidrolisa Puasa:36 17 jam < 7% Urin,
baik(25 rilsi secara -84
%),↑ intraselu intraselu menit,
diit ler ler Tdk
berlema puasa:96
k -1444
mnt
HIV ART CARE SUPPORT AND TREATMENT HIV ART CARE SUPPORT HIV ART CARE HIV
NNRTI
NVP SangatB CSF 40- Hati CYP 2-4 jam Awal:45 60% Urin-
aik 50% dari 3A4 jam,Men 81%,
plasma urun - Feses:-
25-30 10%
jam
EFV Sedang, diCSF Hati,CYP 3-5 jam 52-76 >99% Feses:
↑ melebihi 3A4 dan jam 61 %
adanya di CYP2B6 active,
makana plasma Urin: 14-
n 34%
berlema inactive
k
HIV ART CARE SUPPORT AND TREATMENT HIV ART CARE SUPPORT HIV ART CARE HIV
PI
Lpr ↑ adanya Baik di Hati CYP 4 jam 5-6 98-99% Feses: 83%,
makanan plasma 3A4 jam 20% active,
Urin 10%,
3% active
10 MAC : Dewasa:
-Demam berulang kali Azitromisin 1 x 500 mg + Eth 15 mg/kgBB atau
-Berat badan menurun Klaritomisin 2 x 500 mg + Etb 15 mg/kg/hari
-Cepat lelah Obat tambahan
Moksifloksasin 1 x 400 mg, terapi dihentikan setelah
12 bulan tanpa gejala dan tanda MAC, CD4> 100
sel/uL, menetap selama 6 bln dg pemberian ARV
Anak:
Terapi minimum 2 obat, yaitu:
Klaritomisin 7,5-15 mg/kgBB , 2 x sehari, max 500
mg/dosis, + Ethambutol 15-25 mg/kgBB, 1x/hari
(maksimum 1 g/dosis)
Untuk kasus berat:
Tamabah obat ketiga: amikasin atau siprofloksasi
Lama pengobatan 12 bulan.
HIV ART CARE SUPPORT AND TREATMENT HIV ART CARE SUPPORT HIV ART CARE HIV
YOU
TR
EA
TM
EN
T
HI
THANK
V
AR
T
CA
RE
SU
PP
OR
T
HI
V