 Pendahuluan (definisi, hubungan ketersediaan hayati dann efek, proses

transmembran, BCS) (2x)

 Faktor-faktor fisikokimia zat aktif yang mempengaruhi ketersediaan hayati
(2x)
 Faktor-faktor bahan tambahan yang mempengaruhi ketersediaan hayati (1x)
 Faktor anatomi fisiologi rute pemberian oral dan bentuk sediaannya (2x)
 UTS
 Faktor anatomi fisiologi rute pemberian rektal dan bentuk sediaannya (1,5x)
 Faktor anatomi fisiologi rute pemberian topikal, paru, parenteral dan bentuk
sediaannya (1,5x)
 Macam-macam Penentuan Biovailabilitas (0,5 x)
 Perencanaan Percobaan Bioavailabilitas (1x)
 Perhitungan Parameter Bioavailabilitas (1,5x)
 Uji ekivalensi in vitro (uji disolusi terbanding) (1x)
 Uji ekivalensi in vivo (bioekivalensi) (1x)
 UAS
 Devissaguet J., Aiache JM., Farmasetika 2-
Biofarmasi, ,edisi kedua, penerjemah : Dr. Widji
Soeratri, Airlangga University Press, Surabaya,
1993.
 Shargel, Leon., Biofarmasi dan Farmakokinetika
Terapan, Penerjemah : Dr. Fasich, Apt., dra Siti
Sjamsiah, Apt., Airlangga University Press,
Surabaya, 1988.
 Abdou, H.M., Dissolution, Bioavailability &
Bioequivalence, Mack Publishing Company,
Pennsylvania, 1989.
 Peraturan BPOM No. HK. 00.05.3.1818 tahun
2005 tentang Pedoman Uji Ekivalensi
 UTS = 30%
 UAS = 30%
 Tugas = 20%
 Kehadiran = 10%

Dosen :
Fikri Alatas
Hestiary Ratih, S.Si.,M.Si
Ilmu yang mempelajari tentang
pengaruh formulasi suatu sediaan
obat, sedemikian hingga obat dapat
memberikan efek farmakologi yang
optimal
Secara Umum dibagi dalam 3 (tiga) tahap :

1.Fase Biofarmaseutik
2.Fase Farmakokinetika
3.Fase Farmakodinamika
Pemakaian Penghancuran sediaan obat, pelarutan bahan
berkhasiat (Fase Biofarmaseutik)

Absorbsi

Cadangan Distribusi Fase

Farmakodinamika

Ekskresi Biotransformasi

Fase Farmakokinetika
Skema yang menggambarkan hubungan antara
obat, produk obat, dan efek farmakologik.
composition
•Lipids lipid
•Proteins
•Lipoproteins
•polysaccharides
•Amino acids
Plasma •Sugars
proteins
•Lipid acid
•Foods
Trancellular Paracellular
1. Filtrasi (Pore transport)
Penembusan pasif melalui pori-pori(kanal) suatu membran. Tebal
membran (80-100Ǻ) dan lebar pori-pori (7-10 Ǻ). Hanya molekul
kecil yang bisa lewat seperti ion Na+, urea, air, dan glukosa.
2. Difusi Pasif
Penembusan terjadi karena perbedaan konsentrasi kedua sisi
membran, tanpa memerlukan energi. Obat bergerak dari [ ]tinggi ke
[ ]rendah. Berdasarkan hukum difusi Fick’s

Karena D,A,K, dan h DAK

konstan, maka
dq permeability (P)
P  P (CGI )
h dt

yang memiliki koefisien partisi tinggi lebih mudah melewati membran.

Obat yang bersifat asam dan basa lemah mudah mengalami ionisasi.
Hanya bentuk tidak terionisasi yang dapat menembus membran.
Sebagian besar obat proses transmembrannya melalui cara ini.
 1- passive diffusion

Rate of diffusion
• Physicochemical properties of
drugs
Drug in solution fluidGI • Membrane
• Concentration of drugs
Diffusio
n

Membrane

Blood
3. Transport aktif
Penembusan membran melalui suatu pembawa suatu enzim yang
mrpk bagian dari membran dan memerlukan energi dari pemecahan
ATP. Obat bergerak melawan gradient konsentrasi. Contoh : 5-
fluorouracil
4. Difusi dipermudah (Facilitated Diffusion)
Penembusan memerlukan pembawa, namun tidak memerlukan
energi. Perpindahan karena perbedaan konsentrasi.
Transport pada usus dengan pembawa (Carrier mediated intestinal
transport)
Berbagai sistem pengangkut yang dimediasi pembawa terdapat pada
membran basolateral usus untuk absorpsi spesifik ion dan nutrien.
banyak obat diangkut dengan pembawa ini, karena strukturnya
mirip dengan substrat alami, seperti P-glycoprotein (Pgp) suatu
protein transmembran yang terdapat pada usus.
Pengangkut Contoh obat
Amino acid transporter Gabapentin D-Cycloserine
Methyldopa Baclofen
L-dopa
Oligopeptide Cefadroxil Cephradine
transporter
Cefixime Ceftibuten
Cephalexin Captopril
Lisinopril Thrombin inhibitor
Phosphate transporter Fostomycin Foscarnet
Bile acid transporter S3744
Glucose transporter p-Nitrophenyl- -D-
glucopyranoside
P-glycoprotein efflux Etoposide Vinblastine
Cyclosporin A
Monocarboxylic acid Salicylic acid Benzoic acid
transporter
Pravastatin
6. Vesicular Transport
Proses penelanan partikel atau material oleh sel. Pinositosis dan fagositosis bentuk
vesicular transport yang berbeda jenis material yang ditelannya.
Pinositosis : penelanan zat terlarut atau cairan kecil
Fagositosis : Penelanan partikel besar atau makromolekul, biasanya oleh makrofag.
Selama pinositosis atau fagositosis membran sel terbuka dan mengelilingi partikel dan
menelannya, kemudian di dalam sel membentuk gelembung atau vakuola.
Co : vaksin sabin polio (pemberian oral)

Endocytosis

Pinocytosis phagocytosis transcytosis

Receptor mediated endocytosis

 Paracellular pathway

importan
ce For transport of ion ,sugars, amino
acid and peptides

Small hydrophilic molecules

200 Da molecule weight
Obat(zat aktif) Dispersi Dispersi Zat aktif
+ padatan molekular dalam
Pembawa zat akti zat aktif darah

Pelepasan Pelarutan Penyerapan

(Liberasi) (Disolusi) (Absorpsi)