Agonis α- adrenergik

α- adrenergik = menimbulkan rangsangan atau vasokonstriksi

otot polos, tetapi memungkinkan menimbulkan respon
penghambatan seperti relaksasi otot polos usus

Andrenomimetik yang bekerja secara langsung , membentuk

kompleks dengan reseptor spesifik.

Gambaran struktur yang penting pada andrenomimetik yang

bekerja secara langsung untuk pengaktif α-reseptor : inti katekol
dan gugus amin tidak tersubtitusi atau tersubtitusi dengan
subtituen yang tidak besar seperti gugus metil.
Struktur senyawa andrenomimetik yang
bekerja secara langsung

R R1 R2 Nama Obat Reseptor primer

3,4-diOH H H Norepinefrin α
3,4-diOH H CH3 Epinefrin α
3-OH H CH3 Fenilefrin α
3-OH CH3 H metaraminol α
• Senyawa andrenomimetik tertentu dapat merangsang α- reseptor
pada otot polos vaskular, menyebabkan vasokonstriksi arteriola pada
mukosa hidung dan mengurangi aliran darah pada yang bengkak.
Sehingga senyawa adrenomimetik dapat digunakan sebangai
dekongestan hidung dan mata.
 CONTOH
2. Fenilefrin HCL (prefin)
1. Turunan imidazol yang digunakan sebagai
vasokonstriksi.
Struktur umum :
R Nama obat Dosis
Nafazolin Intranasal : larutan 0,05-
0,1 %.
Konjungtiva :larutan  agonis α-reseptor
0,01-0,1%; 0,15 ml 8-12
dd  Sebagai vasopresor
Tetrahidrozolin Intranasal : larutan 0,05-  Masa kerja 2x lebih panjang dari epineprin
0,1 %; 0,05- 1 ml 4-8 dd  Dosis vasopresor :
Konjungtiva :larutan
0,01-0,1%; 0,15 ml 8-12 I.M dan S.C = 2-5 mg
dd
I.V = 0,1 – 0,5 mg

Xilometazolin (R’= H) Larutan 0,1% 2-3 tetes Intranasal = larutan 0,25 – 0,5 %, 2-3 tetes tiap 4 jam
tiap 4-10 jam Konjungtiva mata = 0,12 – 1%, 1-2 tetes, tiap 4 jam
Oksimetazolin (R’= OH) Larutan 0,05% 2-3 tetes
2 dd
 Hubungan Struktur dan Aktivitas Senyawa α-agonis

Pemasukan gugus metil pada atom C-α rangka feniletilamin akan

meningkatkan selektivitas terhadap α2-reseptor

Penghilangan gugus 4-OH dari cincin aromatik, secara drastis

meningkatkan selektivitas terhadap α1-reseptor

Penghilangan gugus 3-OH dari cincin aromatik, pada banyak kasus dapat
meningkatkan selektivitas terhadap α2-reseptor

Semua turunan imidazolin menunjukkan selektivitas yang lebih baik

terhadap α2-reseptor dan aktivitasnya akan lebih besar bila ada subtituen
pada posisi 2 dan 6 cincin aromatik