obat ke dalam tubuh atau menuju ke peredaran darah tubuh setelah melewati membran biologik. Tahap ini merupakan bagian dari fase biofarmasetik dan tahap awal dari fase farmakokinetika Penyerapan zat aktif bergantung pada berbagai parameter, terutama sifat fisikokimia molekul obat. Dengan demikian proses penyerapan zat aktif terjadi apabila sudah dibebaskan dari sediaan dan sudah melarut dalam cairan biologis (Aiache, 1993). a. Disintegrasi produk obat yang diikuti pelepasan obat b. Pelarutan obat dalam media “aqueous” c. Absorpsi melewati membran sel menuju sirkulasi sistemik. a. Bentuk sediaan obat, meliputi ukuran partikel bentuk sediaan, adanya bahan-bahan tambahan dalam sediaan. b. Sifat kimia fisika obat, misalnya: bentuk garam, basa, amorf, kristal. c. Faktor biologis, seperti: gerakan saluran cerna, luas permukaan saluran cerna, waktu pengosongan lambung, banyaknya pembuluh darah dalam usus, aliran (perfusi) darah dari saluran cerna. d. Faktor-faktor lain, seperti: usia, interaksi obat dengan makanan, interaksi obat dengan obat lain, penyakit tertentu. Variabel variebal absorbsi dan metabolit dikarakterisasi dengan menggunakan metode farmakokinetik. Variabelitas dalam absorbsi sistemik obat dapat di minimalkan sampai beberapa tingkat dengan rancangan biofarmasetik untuk sediaan yang tepat untuk mengasilakn terapi obat yang tepat. Absorbsi obat sistemik dari saluran cerna bergantung pada: A. Sifat fisika kimia obat B. Bentuk sediaan yang digunakan C. natomi dan fisiologi absorbsi Faktor yang mempengaruhi laju dan jumlah absorbsi obat : a. Luas area saluran cerna b. Laju pengosongan lambung c. Multilitas saluran cerna d. Aliran darah ke site absorbsi Absorbsi obat orde nol dari site pemberian ke dalam plasma biasannya terjadi bila obat di absorbsi dengan suatu proses yang dapat jenuh atau di gunakan suatu sistem penghantaran pelepasan terkendali orde nol. Laju srbsorbsi obat adalah tetapan sampai jumlah obat dalam usus, DGI, habis. Absorpsi oral obat dalam larutan atau bentuk sediaan melarut dengan cepat ( pelepasan segera ) seperti tablet kapsul dan supositoria dapat digambarkan dengan menggunakan suatu proses orde satu. Proses arbsopsi obat sesunggunya dapat merupakan orde nol, orde satu atau merupakan suatu proses kombinasi proses laju yang tidak mudah di wantitasi. Untuk beberapa bentuk sediaan pelepasan segera, Proses arbsopsi orde nol karena dengan adanya sifat difusi obat. Untuk produk obat pelepasan terkendali, laju absorpsi obat lebih tepat digambarkan oleh tetapan laju orde nol Shargel, Leon., Susanna Wu-Pong, Andrew B. C. Yu. (2005). Biofarmasetika dan Farmakokinetika Terapan, Edisi V, terjemahan Fasich dan Budi Suprapti, Airlangga University Press, Surabaya, Hal. 161 Bab VII