MEC
tMAKS
dQ D S (Cs – CGI)
---- = ---- QS-1
dt h
dQ D S Cs Dh-1CS
---- = ----
dt h
t
dQ = K Cs S dt b = Kecepatan disolusi
Intrinsik
Permeasi/Absorbsi
Difusi Pasif (Hukum Fick I)
dQb DAP
---- = -------- (Cg – Cb) Q
dt ∆Xm
= JT
dQb DAP
---- = -------- (Cg)
dt ∆Xm t
Log Popt
RT
D = -------
6 πηrN
Bentuk garam
mengganti H+ pada obat asam dengan kation
lain (counter ion), semakin kecil conterion
disolusi semakin baik
Faktor formulasi bentuk
sediaan
Penggunaan surfaktan dalam formulasi
kadar kecil dibawah CMC akan
memberikan efek pembasahan, jika
surfaktan membentuk misal akan terjadi
incorporasi
ex: asam benzoat+polisorbat 80/Na
lauril sulfat
Sulfadiazin+dioktil sodium sulfosuksinat
Faktor formulasi bentuk
sediaan
Polimorfisme dan amorfisme
Kloramphenikol palmitat:
kristal A
kristal B→Absorbsi lebih baik
Novobiosin:
Kristalin
Amorf→Absorbsi lebih baik
Faktor formulasi bentuk
sediaan
Penggunaan solvat/hidrat yang berbeda
% larut Eritromisin dihidrat
80
Eritromisin monohidrat
Eritromisin anhidrat
20
Waktu (menit)
Faktor formulasi bentuk
sediaan
Kompleksasi
Obat+kompleksan Obt-kompleksan
membran
Obat (plasma)
Kompleksasi dengan senyawa sukar larut akan
menurunan kelarutan (susteain release)
dengan senyawa mudah larut dg ikatan
reversibel kelarutan meningkat
ex : furosemid, piroksikan, dexametason, dll
kompleksasi
Peningkatan absorbsi dipengaruhi oleh:
- Kelarutan zat pengompleks
Sekresi empedu ke
Reabsorbsi empedu duodenum,
dari ileum Sekresi pankreas:enzim,
air, bicarbonat
LAMBUNG
b) Garam empedu
Garam empedu mengandung surfaktan
(garam dari asam glikokolat dan asam
taurokolat), membantu pembasahan obat
lipofil: griseofulvin dianjurkan setelah
makan
kompleks neomisin dan kanamisin dengan
garam empedu akan mengendap sehingga
tidak bisa diabsorbsi
Sifat dan komponen GI Fluid (cont…)
c) Enzim pankreas menghidrolisis klorampenikol
palmitas
pankreatin dan tripsin dapat mendeasetilasi
obat dengan gugus N-asetil
Cholesterol
Reduces membrane fluidity by reducing phospholipid movement
Hinders solidification at low (room) temperatures
Complicating Factors Governing Drug
Absorbstion