Parasetamol (asetaminofen)

Definisi
• Jenis :antipiretik dan analgesik
• Golongan : derivat para amino fenol
• Asetaminofen atau lebih dikenal dengan sebutan
parasetamol merupakan metabolit aktif fenasetin
dan berperan menghasilkan efek analgesik dan
antipiretik. Efek antipiretik dihasilkan oleh gugus
aminobenzen. Obat ini juga merupakan inhibitor
lemak COX-1 dan COX-2 di jaringan perifer dan
tidak memiliki efek anti-inflamasi.
 Farmakokinetik
• Absorbsi : Asetaminofin diberikan secara oral.
Penyerapan berkaitan dengan laju pengosongan
lambung, konsentrasi darah puncak biasanya tercapai
dalam 30-60 menit.
• Distribusi : sekitar 25% terikat plasma dan sekitar 80%
engalami metabolisme parsial di konjugasi dengan
glukoronat dan asam sulfat. 5 %
• Metabolisme : mengalami hdorksilasi
• Ekskresi : melalui ginjal = 3% parasetamol dan sebagian
besar dalam bentuk terkonjugasi. Waktu paruh 2-3 jam
dan meningkat 2 kali jika mengalami kerusakan hati
atau dosis toksis
 Farmakodinamik
Efek analgesik parasetamol serupa dengan
salisilat yaitu menghilangkan atau mengurangi
nyeri ringan sampai sedang. Keduanya
menurunkan suhu tubuh dengan mekanisme
yang diduga juga berdasarkan efek sentral
salisilat seperti salisilat.
 Efek samping
• Dalam dosis terapeutik , kadang terjadi
peningkatan ringan enzim hati tanpa ikterus.
Hal ini reversibel bila obat dihentikan. Pada
dosis lebih besar, dapat terjadi pusing
bergoyang, eksitasi, dan disorientasi. Dosis
lebih dari 4 gram/hari biasanya tidak
dianjurkan dan riwayat alkoholisme
merupakan kotraindikasi, bahkan pada dosis
ini.
 Interaksi obat
• Kombinasi :
1. AINS untuk analgetik
2. Probenesid dalam pengobatan GOUT
• Lebih di pilih daripada aspirin
• Efek heptotoksisitas dengan barbiturat,
antikonvulsi lain atau pada alkoholik yang
kronis.