RESEPTOR OBAT DAN

MEKANISME INTERAKSI DENGAN

OBAT

MAULINA RAHMAWATI PUTRI 17111024150006

NETA SONIA HUSNI 17111024150008
PUTRI DWI SURYA 17111024150012
RAYHAN FAHRIZA 17111024150015
SAHRA SIAMI 17111024150017

http://www.free-powerpoint-templates-design.com
 senyawa dengan struktur kimia bervariasi,
tidak berinteraksi dengan reseptor khas dan
SENYAWA KHAS aktivitas biologisnya secara langsung
dipengaruhi oleh struktur kimia tetapi lebih
DAN TIDAK KHAS dipengaruhi oleh sifat-sifat kimia fisika,
seperti derajat ionisasi kelarutan, aktivitas
termodinamik, tegangan permukaan dan
redoks potensial. Terlihat bahwa efek
biologis terjadi karena terkumpulnya obat
pada daerah penting dari sel sehingga
SENYAWA menyebabkan ketidakteraturan rantai proses
01 KHAS metabolisme

SENYAWA
TIDAK KHAS
02
Senyawa berstruktur khas adalah senyawa yang
memberikan efeknya dengan mengikat reseptor
atau aseptor yang khas
Karakteristik Senyawa
berstruktur Khas
1. Efektif pada kadar yang rendah .
2. Melibatkan kesetimbangan kadar obat dalam biofasa dan fasa
eksternal.
3. Melibatkan ikatan-ikata kimia yang lebih kuat dibanding pada ikatan
senyawa yang berstruktur tidak khas.
4. Pada keadaan kesetimbangan aktivitas biologisnya maksimal.
5. Sifat fisik dan kimia sama-sama berperan dalam menentukan efek
biologis.
6. Secara umum mempunyai struktur dasar karakteristik yang
bertanggung jawab terhadap efek biologis senyawa analog.
7. Sedikit perubahan struktur dapat mempengaruhi secara drastis
aktivitas biologis obat.

Contoh obat yang berstruktur khas: obat antikanker, antimalaria,

antibiotika, obat adrenergik, antihistamin, dan diuretik.
Karakteristik Senyawa
berstruktur tidak Khas
1. Efek biologis berhubungan langsung dengan aktivitas
termodinamik dan untuk menimbulkan efek memerlukan dosis
yang relative besar.
2. Walaupun perbedaan struktur kimia besar, asal mempunyai
aktivitas termodinamik sama akan memberikan efek yang sama
pula.
3. Ada kesetimbangan kadar obat dalam biofasa dan fasa eksternal.
4. Bila terjadi kesetimbangan, aktivitas termodinamik masing-masing
fasa harus sama.
5. Pengukuran aktivitas termodinamik pada fasa eksternal juga
mecerminkan aktivitas termodinamik biofasa.
6. Aktivitas termodinamik (a) dari obat yang berupa gas atau uap
dapat dihitung melalui persamaan sebagai berikut :
7. Senyawa dengan derajat kejenuhan sama mempunyai aktivitas
termodinamik sama sehingga derajat efek biologis sama pula.

Contoh senyawa yang berstruktur tidak khas Obat anastesi sistemik

yang berupa gas atau uap, seperti etil klorida, asetilen, nitrogen
oksida, eter dan kloroform.
IKATAN OBAT DENGAN RESEPTOR
1. Respon biologis merupakan akibat interaksi molekulobat dengan gugusfungsional
molekul reseptor. Interaksi ini dapat berlangsung karena kekuatan ikatan kimia
tertentu.
2. Tipe ikatan kimia yang terlibat dalam interaksi obat reseptor antara lain adalah
ikatan- ikatan kovalen, ion-ion yang saling memperkuat (reinforce ions), ion
(elektrostatik), hidrogen, ion- dipol,dipol- dipol, van der waal’s, ikatan hidrofob, dan
transfer muatan.
3. Pada umumnya ikatan obat reseptor bersifat reversible sehingga obat segera
meninggalkan reseptor bila kadar obat dalam cairan luar sel menurun.
Untuk ini ikatan yang terlibat dalam interaksi obat-reseptor harus
relatif lemah tetapi masih cukup kuatuntuk berkompetisi dengan lain-lain
ikatan dengan tempat kehilangan.
4. Pada interaksi obat dengan reseptor,
senyawa dapat menggabungkan beberapa ikatan yang lemah, seperti ikatan
hidrogen, ion, ion-dipol, dipol-dipol, transfer muatan, hidrofob, dan ikatan van der
Wall’s, sehingga secara total menghasilkan ikatan yang cukup kuat dan stabil.
IKATAN OBAT DENGAN RESEPTOR
5.Untuk suatu tujuan tertentu, misal diinginkan efek berlangsung lama dan ireversibel,
seperti pada obat antibakteri dan antikanker, diperlukan ikatan yang
lebih kuat yaituikatan kovalen.
6.Interaksi obat terjadi jika efek suatu obat berubah akibat adanya obat lain, makanan
atau minuman.
7.Interaksi obat dapat menghasilkan efek yang memang dikehendaki atau efek yang
tidak dikehendaki yang lazimnya menyebabkan efek samping obat atau toksisitas
karena meningkatnya kadar obat didalam plasma, atau sebaliknya menurunnya
kadar obat dalam plasma yang menyebabkan hasil terapi menjadi tidak optimal.
 TIPE RESEPTOR

Reseptor
Terhubung Kanal
Ion Protein G

Reseptor Terhubung
Reseptor Terkopling Transkripsi Gen (Reseptor
Protein G. Asam Nukleat)
Reseptor Terhubung
Kanal Ion
Kanal ion merupakan protein penyusun pori yang
mengontrol gradien konsentrasi melintasi membran
plasma (mengontrol potensial sel) dengan
memungkinkan aliran ion berdasarkan aliran
elektrokimia. Mekanisme kerja kanal ion pertama
kali dihipotesiskan oleh ahli biofisika Alan Hodkin
dan Andrew Huxley pada tahun 1951, yang
menyatakan bahwa ion bergerak melalui lubang di
membran sebagai hasil daya elektrokimia. Lubang
yang dimasksud di sini bersifat selektif, yang
artinya hanya ion tertentu yang boleh melintasinya,
misalnya natrium, kalium, kalsium dan lain
sebagainya.
Reseptor Terkopling Reseptor ini biasa disebut juga dengan
reseptor metabotropik, yang biasanya berada di
Protein G dalam membran sel dan responnya terjadi dalam
hitungan detik. G-Protein Coupled Receptors
mempunyai rantai polipeptida tunggal dengan 7
heliks transmembran. Transduksi sinyal terjadi
dengan aktivasi protein G yang kemudian
memodulasi atau mengatur aktivitas enzim atau
fungsi kanal.

Reseptor ini juga terhubung/terikat dengan

protein G yang akan menghubungkan reseptor
dengan enzim atau kanal ion yang menjadi target
aksinya. Reseptor ini mengaktivasi rangkaian
peristiwa yang mengubah konsentrasi satu atau
lebih suatu molekul signaling intraseluler atau
second messenger yang kemudian akan
menimbulkan respons seluler.
Protein G
protein yang berbentuk heterotrimer dan memiliki tempat ikatan
dengan nukleotida guanin. Ada tiga macam protein G, yaitu :
1. Yang mengaktivasi enzim adenilat siklase, biasa disebut
dengan Stimulatory.
2. Yang menghambat enzim adenilat siklase, biasa disebut
dengan inhibitory.
3. Yang mengaktifkan sistem fosfolipase/inositol fosfat.
4. Reseptor Terhubung Enzim.

Reseptor terhubung enzim merupakan protein

transmembran dengan bagian besar ekstraseluler mengandung
binding site untuk ligan dan bagian intraseluler mengandung
aktivitas enzim Aktivasi menginisiasi jalur intraseluler yang
melibatkan transduser sitosolik dan nuklear, bahkan transkripsi gen.
Reseptor sitokin mengaktifkan Jak kinase, yang pada gilirannya
mengaktifkan faktor transkrip Stat, yang kemudian mengaktifkan
transkripsi gen.
Reseptor Terhubung
Transkripsi Gen
(Reseptor Asam Nukleat)
Reseptor terhubung transkripsi gen atau yang biasa
disebut juga dengan reseptor asam nukleat atau
reseptor nuklear merupakan reseptor sitosolik yang
kemudian bermigrasi ke nukleus setelah berikatan
dengan ligand, seperti reseptor glukokortikoid.

Contoh dari reseptor ini adalah

1. reseptor glukokortikoid
2. reseptor esterogen dan progesteron
3. dan reseptor untuk vitamin D.
 INTERAKSI OBAT DENGAN RESEPTOR
Beberapa obat dapat menghasilkan efek setelah berikatan dengan komponen organisme yang
spesifik. komponen organisme yang spesifik tersebut merupakan suatu protein yang terikat dalam
membran sel. Komponen spesifik tersebut ialah Reseptor. Reseptor obat yang paling dikenal
adalah protein-protein regulator, yang menjadi perantara senyawa-senyawa kimia endogen,
seperti neurotransmitter, autokoid, dan hormon.

Interaksi obat-reseptor terjadi melalui dua tahap yaitu:

Interaksi yang dapat menyebabkan

02 perubahan konformasi makromolekul

protein sehingga timbul respons biologis.
Interaksi molekul obat dengan Interaksi obat reseptor ini memerlukan
01 reseptor spesifik. Interaksi ini
memerlukan afinitas.
efikasi.
 Aritma
Aritmia merupakan gangguan ritme normal
jantung karena terjadi malfungsi sistem
konduktivitas elektrik. Malfungsi dapat
menyebabkan perubahan pada frekuensi
denyut jantung, ritme, pengaturan dan
tempat asal impuls, atau konduksi elektrik
pada otot jantung. Dalam keadaan normal
ritme jantung diatur dan dipengaruhi oleh
faktor intriktik, faktor ekstristik jantung.
antiaritmia dibagi menjadi 4 ( empat ) kelas, yaitu :
1. Kelas 1
obat yang bekerja menghambat kanal ion natrium
yang tergantung voltase, misalnya prokainamid,
lidokain, dan flekainid.
2. Kelas 2
obat golongan β-blocker, misalnya propanolol.
3. Kelas 3, obat penghambat kanal ion kalium,
misalnya bretilium, amiodaron.
4. Kelas 4, obat penghambat kanal ion klorida,
misalnya verapamil.
 Kardiotonik
Contoh obat :
Kardiotonik Obat atau senyawa yang dapat
meningkatkan kekuatan kontraksi jantung 1.Digitoksin
dan menunjukan efek penting pada 2.Digoksin
eksitabilitas, automatisitas dan kecepatan 3.lanatosid C
konduksi jantungAplikasi klinis: pengobatan 4.Salbutamol
payah jantung kongestif, fibrilasi, dan 5.Dopamin
takikardia atrial paroksimal 6.Terbutalin
Thank You