Kelas B
Tinjauan umum
• Obat antikanker adalah senyawa
kemoterapeutik yang digunakan untuk
pengobatan tumor / kanker.
PROMOSI
PROGRESI
METASTASIS
Mutasi
Menghambat
Apoptosis
Kematian Sel
Siklus sel
gagal
Sel memperbaiki
diri
Apoptosis
Perbaikan
p53
Kompleksgagal
Cyclin-cdk
Fragmen
Fragmen
sel 7
CH3
Penyebab
Kanker
Suppressing
Blocking
agent
agent
CH3
6
Mekanisme kerja obat antikanker
antagonis purin / pirimidin senyawa pengalkilasi /
Mitomisin C
antagonis asam folat
Enzim daktinomisin
steroid
RNA massenger
Ribosom
RNA transfer
alkaloid Vinca
asam amino
Mekanisme kerja obat antikanker
Tiotepa
Antimetabolit
• Antimetabolit adalah senyawa yang dapat menghambat jalur
metabolik yang penting untuk kehidupan dan reproduksi sel
kanker, melalui penghambatan asam folat, purin, pirimidin, dan
asam amino, serta jalur nukleosida pirimidin yang diperlkan pada
sintesis DNA.
H H urasil
O
CH3 H tim in
R1 F
HN H 5-fluorourasil
O
O N F tegafur
HOCH2 O
R2
F floksuridin
HO
O 2N
N CH3 Aminopterin dan metotreksat memiliki struktur mirip asam
S
folat, bekerja dengan menghambat secara bersaing
N
dihidrofolat reduktase sehingga sintesis DNA, RNA dan
N protein terhambat. antagonis asam folat juga menghambat
N
NH enzim timidilat sintetase dan menyebabkan kematian sel
Azatioprin karena kekurangan timin.
R1 R2
CO O H
R1 OH H asam fol at
N
N CH 2 N CO NH CH CH 2 CH 2 CO O H NH2 H aminopt erin
R2 NH2 CH 3 metrot reks at
H 2N N N
Antikanker produk alam
• Antikanker produk alam adalah
senyawa yang dihasilkan dari
produk alam dan berkhasiat
sebagai antikanker.
• Antikanker produk alam dibagi
menjadi : antibiotika antikanker
(mitomisin, daktinomisin,
doksorubisin, bleomisin,
mitramisin), antikanker produk
tanaman (vinbalstin, vinkristin,
etoposida), dan antikanker
produk rekayasa genetika
(antineoplaston, interferon a-2a,
interferon a-2b, avaron).
OH
Alkaloida vinca, seperti vinblastin dan
N C H 2C H 3 vinkristin diisolasi dari tanaman Vinca rosea
Linn.
O
R
CH3 V inbl astin
4. Anti-tumorigenic Se metabolites.
OCH3
5. Induction of apoptosis.
R
N
H
OH
Berbagai substituen (R) pada posisi C-2
cincin memberikan cara untuk
menyempurnakan parameter
farmakokinetik dan mekanisme
pelepasan selenocysteine. Mereka juga
memungkinkan pengembangan
hubungan struktur-aktivitas kritis untuk
kemoprevensi kanker
THANKYOUUUUU