2. Golongan Barbiturate
4. Golongan bromide
Benzodiazepine
Indikasi : hipnotik, sedative, mengobati insomnia,
ansietas, relaksasi otot, antikonvulsi, medikasi
preanestesi dan anestesi.
ESO : light headness, lassitude, lambat bereaksi,
inkoordinasi motorik, ataxia, gangguan fungsi
mental dan psikomotrik, gangguan koordinator
berpikir, bingung, disartia, amnesia, anterograd,
mulut kering dan rasa pahit
ESO paling umum : lemah, sakit kepala,
pandangan kabur, vertigo, mual dan muntah,
diare, sakit sendi, sakit dada, meningkatkan
frekuensi bangkitan epilepsy.
Contoh : flurazepam, nitrazepam, diazepam,
Farmakodinamika
Farmakokinetika
Farmakodinamika sama dengan efek
utamanya (indikasinya)
Farmakokinetika ;
1. Semua golongan benzodiazepine kecuali
klorasepat diabsorpsi secara sempurna
setelah terlebih dahulu didekarboksilasi
dalam cairan lambung menjadi N-
desmetildiazepam.
2. Dimetabolisme secara ekstensif o/beberapa
sistem enzim mikrosom di hati.
Mekanisme kerja
Potensiasi inhibisi neuron dengan asam
gamma-amino-butirat (GABA) sebagai
mediator.
GABA dan benzodiazepine yang aktif secara
klinis dengan reseptor
GABA/benzodizepine/Chloride ionofor
kompleks.
Peningkatan ini menyebabkan pembukaan
kanal Cl
Benzodiazepine sendiri tidak dapat membuka
kanal Cl dan menghambat neuron .
Barbiturate
Indikasi : hipnotik dan sedatif, untuk terapi darurat
terhadap kejang seperti kejang, eklampsia, status
epilepsy, pendarahan cerebral dan keracunan
konvulsan.
Sekarang penggunaannya telah banyak diganti
dengan benzodiazepine yang lebih aman. Karena
efek SSP yang kurang spesifik, indeks range
terapi sempit, kecenderungan disalahgunakan
dan banyak terjadi IO)
ESO : hangover, nyeri, alergi, eksitasi paradoksal.
Contoh :
fenobarbital, butobarbital, siklobarbital,
heksobarbibtal dll
F armakodinamika
Farmakodinamika sama dengan efek
utamanya depresi SSP.
Semua tingkat depresi dapat dicapai, mulai
dari sedasi, hipnosis, berbagai tingkat
anestesi, koma sampai dengan kematian.
Efek hipnotik dapat dicapai dalam waktu 20-60
menit. Tidurnya menyerupai tidur fisiologis,
tidak disertai mimpi yang mengganggu.
Sedikit menyebabkan sikap masa bodoh
terhadap rangsagan luar.
F armakokinetika
Secara oral diabsorpsi cepat dan sempurna
Bentuk garam natrium lebih cepat diabsorpsi
dari bentuk asamnya
Barbiturat yang mudah larut dalam lemak (ex
thiopental dan metoheksital) setelah
pemberian iv akan tertimbun di jaringan lemak
dan otot sehinggan menyebabkan penurunan
kadar dalam plasma dan otak secar cepat.
Barbiturat yang kurang lipofilik (ex aprobarital
dan fenobarbital) dimetabolisme hampir
sempurna di dalam hati sebelum diekresikan
lewat ginjal.
Mekanisme kerja
Barbiturat bekerja pada seluruh SSP walopun
tidak sama kuatnya.
Dosis nonanestesi tu menekan respons pasca
sinaps
Penghambatan hanya terjadi pada sinaps
GABA-nergik.
Kapasitas membantu kerja GABA sebagian
menyerupai kerja benzodiazepine.
Pada dosis yang lebih tinggi bersifat Agonis
GABA-nergik sehingga menimbulkan depresi
SSP yang berat.
Alkohol dan Aldehida
Indikasi mendepresi SSP sama seperti
anestesi, sebagai obat luar, pelarut obat,
analgetik, mengobati keracunan metil alkohol
dan etilenglikol.
Cenderung menyebabkan ketergantungan
Contoh : klarhidrat dan derivatnya serta
paraldehida
F armakodinamika
Farmakodinamika sama dengan efek
utamanya depresi SSP.
Efek stimulasi SPP pada alkohol
Minum alkohol yang kronis, secara langsung
terkait dengan gangguan mental dan
neurologis yang berat ex kerusakan otak,
kehilangan ingatan, gangguan tidur, dan
psikis.
F armakokinetika
Alkohol sumber energi bagi tubuh kita.
Energi yang dihasilkan 7 Kcal/g
Penambahan alkohol pada diet cukup nutrisi
dan kalori seringkali menyebabkan penurunan
BB karena berhubungan dengan efek toksik
alkohol/asetaldehid pada mitokrondria yang
menyebabkan efisiensi fosforilase terganggu.
Mekanisme kerja
Sejak dulu diduga efek depresan alkohol dan
anetesi berdasarkan pelarutan dalam membra
lipid.
Efek alkohol terdapat berbagai syaraf berbeda
karena tidak uniform distribusi fosfolipid dan
kolesterol di membran.
Mekanisme kerja alkohol di SSP serupa
dengan barbiturat
Bromide
Contoh : garam bromide (kalium, natrium, dan
ammonium) dan derivatnya seperti karbromal
dan bromisoval
Please help me to completting information
about bromide same with the other.......thank
you for all.....
TUGAS !!!
1. Buat tabel obat-obat (min 10 macam) yang digunakan pada
sebagai hipnotik dan sedatif , disertai dengan :
a. Nama obat paten yang beredar di Indonesia
b. Dosis dewasa dan anak
c. ESO yang mungkin dapat terjadi disertai mekanisme kerja
bagaimana obat-obat tersebut menimbulkan efek samping
d. Informasi yang perlu disampaikan kepada pasien bila
menggunakan obat-obat tersebut (selain ESO)
Selamat belajar yang giat ya.....
Wassalamu’alaikum.....