KELOMPOK 1

FARMAKOLOGI TOKSIKOLOGI 1

DISUSUN OLEH:
1. MUHAMMAD FAISAL (G70118125)
2. FARDHANY EKAPUTRA (G70116257)
3. RINALDI (G70116030)
4. LITA FARINA (G70118005)
5. LUCIANA KAROLINA (G7018144)
6. NURYANI SYARIFUDDIN (G70118133)
7. NABILA AMALIA SUMAYYA (G70118086)
KOLINE
RGIK
Sistem saraf pusat (SSP), yang terdiri dari otak dan medula
spinalis dan merupakan Sistem saraf utama dari tubuh. Sistem
saraf tepi, terletak diluar otak dan medula spinalis, terdiri dari
2 bagian; otonom dan somatic. Setelah ditafsirkan oleh SSP,
Sistem saraf tepi menerima rangsangan dan memulai respons
terhadap rangsangan.
 Apa itu Kolinergik ?
• Kolinergik (parasimpatomimetika)
adalah sekelompok zat yang dapat
menimbulkan efek yang sama dengan
stimulasi Susunan Parasimpatis (SP),
karena melepaskan neuron asetilkolin
(ACh) diujung-ujung neuronnya.
Sistem saraf parasimpatis juga dikenal
sebagai system kolinergik karena
neurotransmitter terdapat pada ujung
saraf neuron yang mempersarafi otot
adalah asetilkolin. Obat-obat yang
menyerupai asetilkolin disebut sebagai
obat-obat kolinergik, atau
parasimpatomimetik.
Obat-obat itu juga dikenal dengan nama
agonis kolinergik karena memulai repon
kolinergik; sebaliknya, obat-obat yang
menghambat efek asetil kolin disebut
sebagai antikolinergik, atau
parasimpatolitik. Obat-obat ini dikenal
juga dengan nama antagonis kolinergik
karena menghambat efek asetilkolin
pada organ.
Tugas Utama Saraf Parasimpatis

Mengumpulkan energi dari makanan

dan menghambat penggunaannya,
singkatnya berfungsi asimilasi. Bila
neuron SP dirangsang timbulah
sejumlah efek yang menyerupai
keadaan istirahat dan tidur.
 Reseptor Kolinergik

• Reseptor-reseptor kolinergik pada

sel-sel organ dapat bersifat
nikotinik atau muskarinik, yang
berarti mereka dirangsang oleh
alkaloid nikotin atau muskarin
Berdasarkan efeknya terhadap perangsangan,
reseptor ini dapat dibagi menjadi 2 bagian, yakni:

• Reseptor Muskarinik
Selain berikatan dengan ACh, reseptor muskarinik
juga berikatan dengan muskarin, yaitu suatu alkaloid
yang terdapat pada jamur beracun. Reseptor
muskarinik ini menunjukkan afinitas yang lemah
terhadap nikotin.. Reseptor muskarinik dapat
ditemukan dalam ganglia Sistem saraf efektor dan
organ efektor otonom seperti, jantung, otot polos,
otak, dan kelenjar eksokrin.
• Reseptor Nikotinik
Selain mengikat ACh, reseptor ini dapat
mengenal nikotin , dan afinitasnya lemah
terhadap muskarin. Pada tahap awal, nikotin
memang memacu reseptor nikotinik, namun
setelah itu nikotin akan menyekat reseptor
nikotinik sendiri. Reseptor nikotinik terdapat
dalam SSP, medulla adrenal, ganglion
otonom, dan pada sambungan saraf otot
(myoneural junction).
 Sifat Kerja Kolinergik
• Menurut sifat kerjanya, reseptor
kolinergik (kolinoseptor) dapat
dibedakan menjadi reseptor
muskarinik dan reseptor nikotinik
berdasarkan afinitas terhadap zat yang
bersifat sebagai kolinomimetik
Efek yang Ditimbulkan Oleh Kolinergik
• Stimulasi aktivitas saluran cerna, peristaltik
diperkuat, sekresi kelenjar-kelenjar ludah,
getah lambung, air mata dan lain-lain
• Memperlambat sirkulasi darah dan
mengurangi kegiatan jantung, vasodilatasi
dan penurunan tekanan darah.
• Memperlambat pernafasan dengan
menciutkan saluran nafas (bronkokontriksi)
dan meningkatkan sekresi dahak.
• Kontraksi otot mata dengan penyempitan pupil
mata (miosis) dan menurunkan tekanan intra
okuler dan memperlancar keluarnya air mata.
• Kontraksi kandung kemih dan ureter dengan efek
memperlancar keluarnya air seni.
• Dilatasi pembuluh dan kontraksi otot kerangka.
• Menekan SSP setelah pada permulaan
menstimulasinya.
• Memperlambat pernapasan, antara lain dengan
menciutkan bronchi, sedangkan sekresi dahak
diperbesar.
 Golongan Kolinergik
A. Ester Kolin (Kolinergik Kerja Langsung)
Contohnya:
1. Asetilkolin
Merupakan senyawa ammonium kuartener dengan aktifitas muskarinik
dan nikotinik serta tidak dapat menembus membrane sel. Tidak dapat
digunakan untuk pengobatan karena kerjanya yang berlangsung sangat
cepat dan segera diinaktifkan oleh enzim asetilkolinesterase.
• Mekanisme Kerja Asetilkolin
Asetilkolin bekerja langsung pada reseptor kolinergik, melalui pembuluh
darah dan melakukan pelepasan EDRF (Endothelium Derived Relaxing
Factory) yang menyebabkan Vasodilatasi.
2. Karbakol
• Merupakan ester asam karbamat yang juga
merupakan substrat yang tidak cocok untuk
asetilkolinesterase. Karena potensinya yang
cukup tinggi dan kerjanya berlangsung
lama, obat ini jarang digunakan untuk
terapi, kecuali untuk mata sebagai miotikum
dan untuk menurunkan tekanan dalam bola
mata.
• Mekanisme Kerja Karbakol
Sebagai salah satu tipe inhibitor kolinesterase
membentuk ikatan sangat stabil dan
irreversibel terhadap asetilkolin.
3. Metakolin
Ester kolin sintesis yang bertindak sebagai
agonis reseptor muskarinik non-selektif dalam
sistem parasimpatis.
• Mekanisme kerja Metakolin
Dimana subjek menghirup metakolin
mengarah bronkokontriksi.
B. Obat Antikolinesterase (kolinergik kerja tidak
langsung)
Dalam golongan ini terdapat dua kelompok obat:
1. Golongan karbamat (ester asam karbamat), dapat
disebut juga golongan antikolinesterase reversible,
kecuali edrofonium yang bukan merupakan suatu
ester. Obat yang termasuk dalam golongan ini adalah
Pilokarpin,
• Mekanisme kerja Pilokarpin
Meningkatkan efek antikolinesterase
2. Golongan fosfat (ester asam fosfat) atau golongan
ireversibel. Mempunyai masa kerja yang sangat
lama, dan membentuk kompleks yang sangat stabil
dengan enzim serta dihidrolisis dalam waktu berhari-
hari atau berminggu-minggu. Obat yang termasuk
dalam golongan ini adalah neostigmin.
• Mekanisme kerja neostigmin
Bekerja dengan cara mencegah pemecahan
asetilkolin dan memperpanjang kerja asetilkolin
Efek Samping dari obat-obatan
Kolinergik
• Efek samping dari obat-obat kolinergik
adalah mual, muntah, diare, sekresi ludah
dahak, keringat dan airmata yang
berlebihan, penghambatan kerja jantung
(bradikardia), bronkokontriksi dan
kelumpuhan pernafasan.
Penggunaan Kolinergik Terutama
Digunakan pada:
• Glaukoma, yaitu suatu penyakit mata
dengan ciri tekanan intra okuler
meningkat dengan akibat kerusakan
mata dan dapat menyebabkan
kebutaan. Obat ini bekerja dengan
jalan midriasis seperti karbakol.
• Atonia, yaitu kelemahan otot polos pada
saluran cerna atau kandung kemih setelah
operasi besar yang menyebabkan stres bagi
tubuh. Akibatnya timbul aktivitas saraf
adrenergik dengan efek obstipasi, sukar
buang air kecil atau lumpuhnya gerakan
peristaltik dengan tertutupnya usus (ielus
paralitikus). Contohnya neostigmin.
• Myastenia gravis, yaitu suatu penyakit
terganggunya penerusan impuls di pelat
ujung motoris dengan gejala berupa
kelemahan otot-otot tubuh hingga
kelumpuhan. Contohnya neostigmin.
Contoh obat-obatan Kolinergik di
pasaran
• Tablet (Teophylline/Teofilin) 150mg/tab
• Bronsolvan Sirup 15ml/150mg
• Buscopan tablet
• Burnazin krim
• Caloma plus
• Candistin
• Asetilkolin
• Metakolin
• Neostigmin
• Fisostigmin
Sumber tanaman yang mengandung
kolinergik
• Atropa belladona
• Brugmansia
• Datura
• Garrya
• Hyoscyamus niger
• Mandragora officinarum
SEKIAN DAN TERIMA KASIH


ANY QUESTION ?