2. Basitrasin
4. Fosfomisin
Antibiotika β-laktam
• Farmakodinamik
Mekanisme kerja : menyerang pada langkah
terakhir biosintesis dinding sel, yaitu
memblokir pada proses “cross linking”
komponen-komponen lapisan murein dengan
jalan penghambatan terhadap D-alanin-
transpeptidase. Berdasarkan pada kemiripan
struktur enzim, antibiotik ini berikatan
ireversibel pada pusat aktif dari enzim,
disertai pembukaan cincin β-laktam.
Benzilpenisilin Na/K = Penicilin G
Pengaruh pH
Jika kita lihat pH lambung dan usus dua belas jari setelah makan, maka
di lambung (sebagai akibat netralisasi lambung oleh makanan) dalam
waktu satu jam pH akan bergeser ke pH yang lebih tinggi, maksimum
sekitar pH 5. Sebaliknya di usus dua belas jari pH akan turun dan dalam
waktu 0,5 sampai 3 jam setelah makan, rata-rata pH sekitar 5,5. Jika
obat diminum setelah makan tentu saja di samping memperlambat
absorpsi obat, perubahan pH ikut berpengaruh.
• Pada antibiotika seperti penisilin, eritromisin, rifampisin,
ketersediaan hayatinya lebih kecil karena sebagian senyawa ini
tidak stabil dalam suasana asam, atau seperti pada tetrasiklin dan
rifampisin pada pH di atas 3 kelarutannya akan berkurang.
Kurangnya kelarutan pada pH di atas 3 ini juga berlaku untuk
ktokonazol dan diazepam.
• Pada digoksin dan turunannya asetildigoksin atau metil- digoksin
pH di bawah 3 akan menyebabkan hidrolisis shg akan
mengurangi absorpsinya.
Pembentukan kompleks
Pembentukan kompleks atau khelat dapat pula memperkecil
ketersediaan hayati obat-obat yang diminum setelah makan. Contoh
yang paling dikenal adalah berkurangnya absorpsi tetrasiklin jika
diminum bersama atau setelah makanan yang kaya kalsium, seperti
susu atau produk-produk susu. Juga dengan antasida misalnya gel
aluminium hidroksida, kerja tetrasiklin akan berkurang karena
terhambatnya absorpsi.
Kekecualian pada doksisiklin yang ketersediaan hayatinya hanya
sedikit dipengaruhi oleh susu. Kadar serum maksimum praktis tidak
berubah, hanya eliminasinya lebih cepat.
Terganggunya transport
Contoh lain berkurangnya ketersediaan hayati jika diminum setelah
makan, adalah obat anti parkinson levodopa. Mekanisme kerjanya
agak berbeda dengan kebanyakan obat yang diabsorpsi secara pasif,
levodopa diabsorpsi secara aktif (pembawa asam amino), juga
digunakan oleh asam amino lain, sehingga jika banyak asam amino
dalam makanan akan terjadi kompetisi dengan pembawa ini. Jadi
makanan kaya protein, akan menurunkan kadar serum dan akibatnya
akan terjadi apa yang kita namakan fenomena onoff
Beberapa contoh interaksi obat dan makanan
Jus jeruk menghambat enzim yang terlibat dalam metabolisme obat
sehingga mengintensifkan pengaruh obat-obatan tertentu. Peningkatan
pengaruh obat, jika obat diabsorpsi lebih dari yang diharapkan, obat
tersebut akan memiliki efek berlebihan.
• Alkohol – Obat
umumnya penggunaan akut akan menginhibisi enzim sehingga
eliminasi obat diperlambat, sedangkan penggunaan kronis akan
berakibat sebaliknya.
Umumnya penggunaan obat bersama makanan akan
memperlambat absorpsi sebagai contoh :
1. Aspirin,
2. Parasetamol,
3. Indometasin,
4. Tenoksikam,
5. Amoksisilin,
6. Sefaleksin,
7. Kaptopril,
8. Pentoksifilin,
9. asam valproat.
Peningkatan absorpsi yang mengakibatkan peningkatan
ketersediaan hayati terjadi misalnya pada :
1. Griseofulvin,
2. Nitrofurantoin,
3. Propranolol,
4. Metoprolol,
5. Fenitoin,
6. Karbamazepin,
7. Senyawa litium,
8. Etretinat.
Bagi preparat analgetika dan antiflogistika yang pada
panggunaan dalam keadaan lambung kosong senantiasa
menyebabkan keluhan gastrointestinal, penggunaan
bersama makanan adalah usaha yang terbaik.
Pemblok reseptor H2 seperti simetidin, ranitidin dan
famotidin, untuk menurunkan sekresi asam pada malam
hari diberikan sebelum tidur.
Beberapa antibiotika seperti penisilin, sefalosporin atau
eritromisin jika pasien tahan sebaiknya diberikan dalam
keadaan lambung kosong bersama banyak air untuk
meningkatkan kadar obat dalam serum.
Obat yang diminum dalam keadaan perut kosong
(sebelum makan)
1. Ampisilin,
2. Bisacodyl,
3. Captopril,
4. Dicloxacilin,
5. Lansoprazol
6. Rifampicin,
7. Sulfametoxazol-trimetoprim,
8. Sulfadiazin,
9. Tetracyclin
Obat yang diminum dalam keadaan perut penuh (
sesudah makan)
1. Alopurinol,
2. Augmentin,
3. Aspirin,
4. Chloroquin,
5. Cimetidin
6. Griseofulvin,
7. Metronidazol,
8. Piroxicam,
9. Prednison
Selain itu ada beberapa jenis obat yang yang dapat
berinteraksi bila diminum dengan jus buah terutama anggur :
1. Alprazolam,
2. Atorvastin,
3. Benzodiazepin,
4. Carbamazepin,
5. Claritromycin,
6. Codein,
7. Dextrometorphan,
8. Diazepam,
9. Estrogen,
10. Eritromisin,
11. Lovastatin,
12. Nifedipin,
13. Progesteron,
14. Simvastatin.
Interaksi obat dan makanan
DEFINISI-DEFINISI :
1. Farmakologi : Ilmu yang mempelajari seluruh aspek obat, yaitu
menyangkut sifat-sifat kimia dan fisiknya, kegiatan
fisiologi, resorpsi dan nasibnya dalam organ hidup.
4. Obat Keras Tertentu / OKT : Obat-obat yang mempengaruhi sifat psikis dari
pasien. (Bertanda lingkaran berwarna Merah ).
Contoh : Diazepam, Luminal, dll.
2. Kapsul ; 3. Sirup ;
- Soft Kapsul - Larutan
- Hard Kapsul - Suspensi
- Emulsi
- Elixir
- Sirup Kering
1. Kemoterapetik : - Antibiotik
- Fungistatika dan Virustatika
- Sulfonamida dan Antiseptik Sal. Kemih
- Obat Tuberculosis
- Obat Lepra
- Obat Malaria
- Sitostatika
- Antiseptik dan Desinfektan
DEFINISI :
oooooo ..........
oooooo ..........
oooooo ...........
Tablet Granul-granul Zat aktif terlepas zat aktif melarut