HUBUNGAN STRUKTUR SIFAT

KIMIA FISIKA DENGAN PROSES

ABSORPSI, DISTRIBUSI DAN
EKSKRESI OBAT
KELOMPOK I
1. ABDUL WAHID IBRAHIM (821417026)
2. NUR AFNI YUNITA SALEH (821417086)
3. YULAN SULEMAN (821417005)
4. RIKA AMALIA (821417035)
5. RAHMATYA S KALUKU (821417013)
6. FEGITA HASANIA (821417036)
7. NOVITA SIDANGOLI (821416053)

A S1 Farmasi
KIMIA
MEDISINAL
http://www.free-powerpoint-templates-design.com
 HUBUNGAN STRUKTUR SIFAT KIMIA FISIKA
DENGAN PROSES ABSORPSI OBAT

• ABSORPSI OBAT MELALUI SALURAN CERNA

Faktor-faktor yang berpengaruh :

- bentuk sediaan
- sifat kimia fisika
- cara pemberian
- faktor biologis
- dan faktor lain-lain.
Bentuk Sediaan
• Bentuk sediaan berpengaruh terhadap kecepatan absorpsi
obat, yang secara tidak langsung dapat memengaruhi intensitas
respons biologis obat

PIL
SUSPENSI

TABLET
ABSORPSI OBAT
KETERSEDIAAN EMULSI
HAYATI DAN WAKTU
BERBEDA
KAPSUL

SERBUK

LARUTAN
Sifat Kimia Fisika Obat

• Bentuk asam, basa, ester, garam, kompleks atau hidrat dari bahan obat
dapat memengaruhi kelarutan dan proses absorpsi obat. Selain itu bentuk
kristal atau polimorf, kelarutan dalam lemak/air dan derajat ionisasi juga
memengaruhi prosesabsorpsi obat
Contoh:
1) Penisilin V dalam bentuk garam K lebih mudah melarut dibanding
penisilin V bentuk basa.
2) Novobiosin bentuk amorf lebih cepat melarut dibanding bentuk kristal.
Faktor Biologis

Faktor-faktor biologis yang berpengaruh terhadap proses

absorpsi obat antara lain adalah
• variasi keasaman (pH) saluran cerna
• sekresi cairan lambung
• Gerakan saluran cerna
• luas permukaan saluran cerna
• waktu pengosongan lambung
• waktu transit dalam usus
• serta banyaknya buluh darah pada tempat absorpsi.
 Faktor Lain-lain

Umur

ABSORPSI Interaksi obat

Penyakit tertentu
OBAT

DIET
Absorpsi obat melalui saluran cerna

Distribusi teoritis senyawa amin aromatik (AR-NH2, pka =

4,0) dalam saluran cerna(Brodie dan Hogben, 1957,
dengan modifikasi)
 Absorpsi Obat melalui Mata

KECEPATAN
ABSORPSI OBAT
PENETRASI

Derajat Koefisien
ionisasi partisi obat

Bentuk yang tidak terionisasi dan mudah larut dalam lemak cepat diabsorpsi oleh membran mata.
Penetrasi obat yang bersifat asam lemah lebih cepat dalam suasana asam karena dalam suasana
tersebut bentuk tidak terionisasinya besar sehingga mudah menembus membran mata. Untuk obat yang
bersifat basa lemah penetrasi lebih cepat dalam suasana basa
Absorpsi Obat melalui Paru

Absorpsi obat melalui paru tergantung pada

Obat
anastesi Inhalasi absorpsi a. Kadar obat dalam alveoli.
sistemik b. Koefisien partisi
gas/darah
c. Kecepatan aliran darah
paru
d. Ukuran partikel obat
epitel Membra
paru n mkosa

Cat: absorpsi melalui pembuluh darah paru berjalan dengan cepat karena mempunyai luas permukaan besar
Absorpsi Obat melalui Kulit
Penggunaan obat pada kulit pada umumnya ditujukan
untuk memperoleh efek setempat. Absorpsi obat melalui
kulit sangat tergantung pada kelarutan obat dalam lemak
karena epidermis kulit berfungsi sebagai membran lemak
biologis.
HUBUNGAN STRUKTUR, SIFAT KIMIA FISIKA
DENGAN PROSES DISTRIBUSI OBAT

Setelah masuk ke peredaran sistemik, molekul obat

secara serentak didistribusikan ke seluruh jaringan dan
organ tubuh. Melalui proses distribusi ini molekul obat
aktif mencapai jaringan sasaran atau reseptor obat.

1. Struktur Membran Biologis

2. Hubungan struktur sifat kimia fisika dengan proses distribusi obat

3. Interaksi obat dengan biopolimer

Struktur Membran Biologis

• Struktur membran biologis sangat kompleks dan dapat

memengaruhi intensitas dan masa kerja obat. Sesudah
pemberian secara oral, obat harus melalui sel epitel saluran
cerna, membran system peredaran tertentu, melewati membran
kapiler menuju sel-sel organ atau reseptor obat.
a. Komponen membran sel
• Lapisan Lemak Bimolekul
• Protein
• Mukopolisakarida

b. Model membran sel

• Model Struktur Membran Davson-Danielli

Keterangan
1. Satu lapis protein globular
2. Lemak
3. Fosfolipid
a. dacrah polar
b. daerah hidrofob
• Model struktur membran Robertson • Model struktur membran Singer dan Nicholson

Keterangan
1. Mukopolisakarida atau mukoprotein (20A0)
2. Bagian polar lemak yang mudah terionkan
3. Bagian non polar lemak.
4. Iemak bimolekul (35A 0)
5. Rantai polipeptida yang memanjang (20A 0)
Hubungan struktur sifat kimia fisika
dengan proses distribusi obat
Pada umumnya distribusi obat terjadi dengan cara
menembus membran biologis melalui proses difusi.

larut dalam lemak penyusun

membran
DIFUSI
melalui pori (cara penyaringan)
PASIF
difusi pasif dengan fasilitas
1) Difusi Pasif melalui Pori
Membran sel mempunyai pori dengan garis tengah sekitar 4 Aº dan dapat dilewati secara
difusi oleh molekul yang bersifat hidrofil, molekul dengan garis tengah lebih kecil dari 4 Aº
dan molekul dengan jumlah atom C lebih kecil dari 3 atau berat molekul lebih kecil dari 150.
Kecepatan difusi obat tergantung pada ukuran pori, ukuran molekul obat dan perbedaan
kadar antar membran

Sebagian besar molekul obat mempunyai garis tengah lebih besar 4 Aº sehingga
cara penyaringan ini kurang penting dalam mekanisme pengangkutan obat
2) Difusi Pasif dengan Cara Melarut pada
Lemak Penyusun Membran
3) Difusi Pasif dengan Fasilitas
Difusi Aktif
Penembusan membran secara difusi aktif dibedakan
menjadi dua, yaitu sistem pengangkutan aktif dan
pinositosis

1) Sistem Pengangkutan Aktif

a. Pengangkutan obat dapat berjalan dari daerah yang
berkadar rendah kedaerah yang berkadar lebih tinggi,
jadi tidak tergantung pada perbedaan kadar antar
membran
b. Pengangkutan tersebut memerlukan energi, yang
berasal dari ATP.
Pinositosis
Pirositosis merupakan pengangkutan aktif dari obat yang
mempunyai ukuran molekul besar dan misel-misel, seperti
lemak, dan vitamin A, D, E, K,. Bila membran sel didekati
oleh molekul obat maka membran akan membentuk
rongga yang mengelilingi molekul obat dan kemudian obat
bergerak menembus membran sel.
Interaksi Obat dengan Biopolimer
Berdasarkan sifatnya, interaksi obat-biopolimer
dikelompokkan menjadi dua, yaitu

a. Interaksi Tidak Spesifik b. Interaksi Spesifik

interaksi obat dengan biopolimer, yang menyebabkan perubahan struktur makromolekul
hasilnya tidak memberikan efek yang reseptor sehingga timbul rangsangan perubahan
berlangsung lama dan tidak fungsi fisiologis normal, yang diamati sebagai
menyebabkan perubahan struktur respons biologis.
molekul obat maupun biopolimer.
Interaksi ini bersifat terpulihkan, ikatan.
Interaksi tidak spesifik tidak
menghasilkan respons biologis.
 HUBUNGAN STRUKTUR,
SIFAT KIMIA FISIKA DENGAN PROSES
EKSKRESI OBAT
Thank You