Obat

Antidiabetes
KELOMPOK VI

Anggun oktaviana p
Frischia agri tolede
Muhajirin
Shilvia Ikhsana
Yustina namus
 Diabetes Mellitus Adalah Penyakit Yang
Disebabkan Oleh Kelainan Hormon Yang
Mengakibatkan Sel-sel Dalam Tubuh Tidak
Dapat Menyerap Glukosa Dari Darah.
Penyakit ini timbul ketika di dalam darah
tidak terdapat cukup insulin atau ketika sel-sel
tubuh kita dapat bereaksi normal terhadap
insulin dalam darah
Faktor Penyebab
Diabetes

+ Penggunaan Obat-Obatan

+ Penyakit dan infeksi pada

pancreas
Pembagian Diabetes Mellitus
 DM TIPE I DM TIPE II

 DM Tipe 1 merupakan DM  Resistensi insulin dan sekresi

yang tergantung insulin. insulin yang abnormal
Pada DMT 1 kelainan merupaka penyebab
terletak pada sel beta berkembangnya DM tipe 2
Pankreas . Pankreas tidak ini. DM tipe 2 ini ditandai
dengan sekresi insulin yang
mampu mensintesis dan
terganggu, resistensi
mensekresi insulin dalam insulin, produksi glukosa
kuantitas dan atau oleh hepar yang
kualitas yang cukup, berlebihan dan
bahkan kadang-kadang metabolisme lemak yang
tidak ada sekresi insulin abnormal.
sama sekali
DM GESTASIONAL DM TIPE LAIN

 Diabetes gestasional  Diabetes tipe lain

adalah diabetes yang
muncul pada masa merupakan diabetes
kehamilan, dan hanya yang ditimbulkan
berlangsung hingga bukan karena faktor
proses melahirkan .
Tubuh akan mengalami genetik, gaya hidup,
banyak perubahan ataupun kehamilan.
hormon . Pada masa Biasanya terjadi karena
kehamilan, plasenta adanya penyakit lain
akan memproduksi lebih
banyak hormon atau karena adanya
penghalang insulin infeksi berat
dalam sel dan
menigkatkan gula
darah
Gejala Diabetes Mellitus
Diagnosis DM
 Jika Keluhan Klasik Ditemukan, Maka
Pemeriksaan Glukosa Plasma Sewaktu >200 Mg/Dl
Sudah Cukup Untuk Menegakkan Diagnosis DM.
 Pemeriksaan Glukosa Plasma Puasa ≥ 126
Mg/Dl dengan Adanya Keluhan Klasik.
 Tes Toleransi Glukosa Oral (Ttgo). Meskipun
TTGO Dengan Beban 75 G Glukosa Lebih Sensitif
Dan Spesifik Dibanding Dengan Pemeriksaan
Glukosa Plasma Puasa, Namun Pemeriksaan Ini
Memiliki Keterbatasan Tersendiri. TTGO Sulit Untuk
Dilakukan Berulang-ulang Dan Dalam Praktek
Sangat Jarang Dilakukan Karena
Membutuhkan Persiapan Khusus
Terapi Pada Penderita Diabetes
Mellitus
Sulfonilurea
Pemicu sekresi
insulin
Glinide
TERAPI PADA PASIEN DIABETES

OBAT HIPOGLIKEMIK Biguanine

Penambah
ORAL sensitifitas terhadap
insulin
MELLITUS

Tiazolidinedione
INSULIN

Menghambat Penghambat
Terapii non absorpsi glukosa glukosidase alfa
farmakologi
 I. Obat Hipoglikemik Oral
1. Pemicu Sekresi Insulin
A. Sulffonilurea

 Nama obat : Glibenclamide

 indikasi : Diabetes mellitus tipe II
 Farmakokinetik : Glibenclamide adalah obat yang bersifat lipofilik dengan
kelarutan pada pH yang rendah. Glibenclamide sangat terikat pada
albumin darah, seperti golongan sulfonilurea lainnya. Glibenclamide
berikatan dengan protein hingga hampir 99%., Glibenclamide
dimetabolisme di hati, Ekskresi glibenclamide 50% melalui urin dan 50%
melalui feses
 Farmakodinamik : Golongan sulfonylurea bekerja menurunkan
kadar gula darah dengan cara meningkatkan pelepasan insulin
dari pankreas. Mekanisme ini bergantung pada sel beta
pankreas. Sulfonilurea menempel pada reseptor yang spesifik di
sel beta pankreas dan menyekat pemasukan kalium melalui
kanal ATP-dependent. Aksi ini kemudian mempengaruhi
peningkatan kalsium ke sel beta pankreas yang menyebabkan
kontraksi filamen aktomiosin yang bertugas untuk memicu
eksositosis dari insulin. Sekresi insulin ini tidak bergantung pada
kadar gula, sehingga dapat menyebabkan hipoglikemia
 Kontra indikasi : gangguan fungsi hati, gagal ginjal, porfiria,
ketoasidasi, kehamilan dan menyusui.
 Perhatian: Hati-hati menggunakan sulfonilurea pada pasien dengan
risiko tinggi hipoglikemia ( orang tua, gangguan faal hati, dan ginjal
).,Sulfoiylurea tidak boleh diberikan sebagai obat tunggal pada
pasien DM juvenile, pasien yang kebutuhan insulinya tidak stabil,
diabetes berat , DM pada kehamilan, dan pada keadaan
gawat.,Hati-hati penggunaannya pada alkoholisme akut serta
pasien yang mendapat diuretic Thiazid.
 Dosis :
 Dosis harian : 2,5-20 mg / hari (dibagi dalam 1-2 dosis terbagi)
 Dosis maksimal : 20 mg / hari obat diberikan sebelum makan
 Efek samping : Hipoglikemia, dan peningkatan berat badan, mual,
muntah, diare, konstipasi, gangguan fungsi hati, reaksi
hipersensitivitas, gangguan darah
 Interaksi obat : Meningkatkan resiko hipoglikemik jika diberikan
bersama dengan insulin, alcohol, fenformin, sulfonamide, salisilat
dosis besar, fenilbutazone, dan penghambat MAO
 Contoh obat lainnya : Glimepiride, Glipzide, Gliquidon Dan
Gliclazide
B. Glinide
 Contoh obat : Repaglidine dan nateglidine
2. Penambah sensitifitas terhadap Insulin
A. Biguanine
 Nama obat : Metformin (Pilihan pertama pada pasien DM dengan
berat badan berlebih)
 Indikasi : Diabetes mellitus tipe II
 Farmakokinetik : Ikatan metformin dengan protein plasma adalah
minimal, dan dapat diabaikan. Volume distribusi: 650 L, pada obat
kerja reguler. Metformin dapat terdistribusi masuk ke dalam eritrosit.
Metformin tidak melalui efek lintas pertama di hepar. Ekskresi
metformin 90% terjadi di urin, dalam bentuk tidak berubah. Sekitar
90% dari dosis obat yang diabsorpsi, diekskresikan ke urin dalam
waktu 24 jam pertama, setelah konsumsi metformin per oral..
 Farmakodinamik : Farmakodinamik metformin berbeda dengan obat
antidiabetik lainnya, yaitu dengan cara menurunkan produksi
glukosa hepatik, menurunkan absorpsi glukosa intestinal,
memperbaiki sensitivitas insulin dengan cara meningkatkan
pengambilan dan penggunaan glukosa perifer.
 Kontraindikasi: gangguan fungsi ginjal, ketoasidosis, hentikan bila
terjadi kondisi seperti hipoksia jaringan, menggunakan kontras media
yang mengandung iodin (jangan menggunakan metformin sebelum
fungsi ginjal kembali normal) dan menggunakan anestesi umum
(hentikan metformin pada hari pembedahan dan mulai kembali bila
fungsi ginjal kembali normal), wanita hamil dan menyusui.
 Perhatian : Dosis metformin diturunkan pada pasien
dengan gangguan ungsi ginjal, hentikan peggunaan
sebelum pembedahan
 Dosis :
 Dosis harian : 500-3000 mg / hari (Diberikan dalam 2-3
dosis terbagi)
 Dosis maksimal : 3000 mg / hari. Obat diberikan bersaa
atau sesudah makan
 Efek Samping: anoreksia, mual, muntah, diare
(umumnya sementara), nyeri perut, rasa logam, asidosis
laktat (jarang, bila terjadi hentikan terapi), penurunan
penyerapan vitamin B12, eritema, pruritus, urtikaria dan
hepatitis.
 Interaksi obat : memperburuk control gula darah
dengan diuretk thiazide, kortikosteroid, penghambat
kanal kalsium dan isoniazid, meningkatkan kadar
metformin dengan cimetidine
 Contoh Obat : Metformin
B. Tiazolidindion

 Golongan Ini mempunyai efek menurunkan resistensi insulin dengan

meningkatkan jumlah protein pengangkut glukosa. Contoh obat golongan ini
adalah Pioglitazone
 Nama obat : Pioglitazone
 Indikasi : Diabetes mellitus tipe II (dual kombinasi dengan sulfonilurea atau
metformin, dan triple kombinasi dengan metformin dan sulfonilurea).
 Farmakokinetik : Farmakokinetik : Pioglitazone sebagian besar terikat protein
dalam serum manusia, terutama pada albumin serum. Pioglitazone juga
terikat dengan protein serum, tapi dengan afinitas yang lebih rendah.
oglitazone dimetabolisme secara luas dengan cara hidroksilasi dan oksidasi;
metabolit-metabolit juga sebagian diubah menjadi glukuronida dan konjugat
sulfat. Setelah pemberian oral, rata-rata 15-30% dosis pioglitazone dikeluarkan
dalam urin. Diperkirakan sebagian besar dosis oral diekskresikan pada
empedu tanpa diubah maupun sebagai metabolit dan dieliminasi dalam
feses
 Farmakodinamik :(pioglitazon) berikatan pada Peroxisome Proliferator
Activated Receptor Gamma (PPAR-g), suatu reseptor inti di sel otot dan sel
lemak. Golongan ini mempunyai efek menurunkan resistensi insulin
dengan meningkatkan jumlah protein pengangkut glukosa, sehingga
meningkatkan ambilan glukosa di perifer
 Kontra indikasi : hipersensitivitas, gagal jantung atau memiliki riwayat gagal
jantung, kerusakan hati, ketoasidosis diabetik, kanker kandung kemih atau
riwayat kanker kandung kemih, penggunaan bersama insulin.
 Perhatian: retensi cairan, gagal jantung, peningkatan
berat badan, udem, pantau fungsi hati, hentikan jika
terjadi ikterus, pantau nilai hemoglobin dan hematokrit,
hipoglikemia, fraktur pada penggunaan jangka panjang,
wanita hamil dan menyusui
 Dosis
 Dosis harian : 15-45 mg / hari (diberikan 1 kali sehari)
 Dosis maksimum : 45 mg / hari
 Efek samping : Gangguan Penglihatan, ISPA, Peningkatan
Berat Badan, Peningkatan Kreatinin Kinase (Kreatinin
Fosfokinase), Hipoastesia.
 Interaksi obat : hipoglikemia dapat terjadi dengan
pemberian bersamaan sulfonilurea, penghambat CYP2C8
(seperti gemfibrozil) dapat meningkatkan kadar pioglitazon
dalam darah, dan penginduksi CYP2C8 (seperti rifampisin)
dapat menurunkan kadar pioglitazon dalam darah.
 Contoh obat : Pioglitazone
3. Penghambat Absorpsi Glukosa/Penghambat Glukosidase Alfa
 Nama obat : Acarbose
 Indikasi : diabetes mellitus yang tidak dapat diatur hanya dengan diet
 Farmakokinetik : Farmakokinetik : Bioavailabilitas senyawa induk diserap
sebagai obat aktif (senyawa induk dan metabolit aktif) konsentrasi plasma
puncak dari obat aktif mencapai sekitar 1 jam.. Dimetabolisme secara eksklusif
di saluran pencernaan, terutama oleh bakteri usus, tetapi juga oleh enzim
pencernaan ke berbagai metabolit, salah satunya adalah aktif, Diekskresikan
terutama di feses (51% dari dosis) sebagai obat tidak diserap melalui dalam urin
sebagai metabolit (34% dari dosis)
 Farmakodinamik : Obat ini bekerja dengan cara memperlambat absorpsi
glukosa dalam usus halus, sehingga memberikan efek menurunkan kadar
glukosa darah sesudah makan
 Kontra indikasi : wanita hamil , wanita menyusui, anak, inflammatory bowel
disease (seperti ulserativa kolitis, Crohn's disease), obstruksi usus halus sebagian
(atau predisposisi), gangguan fungsi hati, gangguan fungsi ginjal ,riwayat
bedah perut.
 Perhatian : pemantauan fungsi hati; dapat meningkatkan efek hipoglikemia
insulin dan sulfonylurea
 Dosis
 Dosis harian : 100-300 mg / hari (diberikan 3 dosis terbagi)
 Dosis maksimal : 300 mg / hari
 Efek samping : flatulensi, tinja lunak, diare (mungkin perlu pengurangan dosis
atau penghentian), perut kembung dan nyeri, mual (jarang), reaksi pada kulit
dan fungsi hati yang tidak normal. Ada laporan ileus, udema, ikterus, dan
hepatitis
 Interaksi obat : Pemberian bersamaan dengan digoksin dapat menghambat
penyerapan digoksin dalam plasma
 Contoh obat : Acarbose
4. DPP-IV inhibitor
 Glucagon-like peptide-1 (GLP-1) merupakan suatu hormon peptida yang dihasilkan
oleh sel L di mukosa usus. Peptida ini disekresi oleh sel mukosa usus bila ada makanan
yang masuk ke dalam saluran pencernaan. GLP-1 merupakan perangsang kuat
penglepasan insulin dan sekaligus sebagai penghambat sekresi glucagon. contoh obat
golongan ini adalah sitagliptin
 Nama obat : Sitagliptin
 Indikasi : sebagai monoterapi, dalam kombinasi dengan metformin dan sulfonilurea
dimana monoterapi yang disertai dengan diet dan olahraga tidak menghasilkan kontrol
glikemik yang adekuat.
 Farmakokinetik : Farmakokinetik : Diserap dengan cepat, terlepas dari makanan, obat
dimetabolisme di hati Proses ini melibatkan enzim CYP3A4 dan CYP2C8obat terutama
diekskresikan oleh ginjal
 Farmakodinamik : Obat golongan DPP-IV Inhibitor bekerja dengan cara menghambat
kerja enzim DPP-IV sehingga GLP-1 (Glukosa like peptide-1) tetap dalam konsentrasi
yang tinggi dalam bentuk aktif. Aktivitas GLP-1 untuk meningkatkan sekresi insulin dan
menekan sekresi glucagon bergantung pada kadar glukosa darah.
 Kontra indikasi : ketoasidosis, gangguan fungsi ginjal, kehamilan, menyusui
 Perhatian : tidak boleh digunakan pada diabetes mellitus tipe 1 atau diabetes
ketoasidosis, penggunaan pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal memerlukan
penyesuaian dosis.
 Dosis
 Dosis harian : 25-100 mg / hari (Diberikan 1 kali sehari)
 Dosis maksimal : 100 mg / hari
 Efek samping : infeksi saluran nafas atas, sakit kepala, nasofaringitis, telah dilaporkan
reaksi hipersensitivitas termasuk anafilaksis, angioedema, ruam, urtikaria, peningkatan
enzim hepatik, pankreatitis akut termasuk pankreatitis, konstipasi, muntah, sakit kepala,
perburukan fungsi ginjal termasuk gagal ginjal akut (kadang memerlukan dialisis).
 Interaksi obat : penggunaan bersamaan dengan digoksin dapat menyebabkan
peningkatan kadar digoksin dalam darah, monitor efek digoksin, pada penggunaan
bersamaan dengan insulin dilaporkan hipoglikemi berat
 Contoh obat : Sitagliptin
II. Pengobatan dengan injeksi
 Insulin
Insulin Diperlukan Pada Keadaan:
 Penurunan berat badan yang cepat
 Hiperglikemia berat yang disertai ketosis
 Ketoasidosis diabetik
 Krisis Hiperglikemia
 Gagal dengan kombinasi OHO dosis optimal
 Stres berat (infeksi sistemik, operasi besar, IMA, stroke)
 Kehamilan dengan DM atau diabetes melitus gestasional
yang tidak terkendali dengan perencanaan makan
 Gangguan fungsi ginjal atau hati yang berat
 Kontraindikasi dan atau alergi terhadap OHO
 Farmakokinetik : Aspek famakokinetik insulin reguler
cukup baik. Absorpsi melalu injeksi subkutan di abdomen
diabsorpsi dengan cepatdan baik. Metabolisme insulin
reguler terjadi di hepar, ginjal, dan jaringan adipose atau
otot, sedangkan eliminasinya terutama di urin.
 Farmakodinamika : Insulin dapat menurunkan kadar
glukosa darah dengan cara menstimulasi
ambilan/uptake glukosa darah di perifer dan
menghambat produksi glukosa oleh hepar. Selain
daripada itu, insulin juga menghambat proses lipolisis
dan proteolysis, serta meningkatkan sintesis protein
 Berdasar Lama Kerja, Insulin Terbagi Menjadi Tiga Jenis,
Yakni:
 Insulin kerja cepat/ pendek (rapid acting insulin
 Insulin kerja menengah (intermediate acting insulin))
 Insulin kerja panjang (long acting insulin)
 Efek Samping Terapi Insulin:
 Efek samping utama terapi insulin adalah terjadinya
hipoglikemia.
 Efek samping yang lain berupa reaksi imunologi
terhadap insulin yang dapat menimbulkan alergi insulin
atau resistensi insulin.
 • PENDIDIKAN / KONSELING
KEPADA PASIEN
TERAPI NON
FARMAKOLOGI • OLAH RAGA

• PENGATURAN POLA
MAKAN